Cefinac®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CEFINAK® (CEFINAK®)

Composición:

Principio activo: cefixima (cefixime);

1 comprimido recubierto con película contiene cefixima trihidrato equivalente a 200 mg o 400 mg de cefixima;

Excipientes: celulosa microcristalina (PH 102), fosfato dihidrato de calcio, almidón pregelatinizado, estearato de magnesio; recubrimiento de película Opadry White 03G58632: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol 3350, triacetina.

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Propiedades físico-químicas principales:

comprimidos de 200 mg: comprimidos redondos, biconvexos, recubiertos con película, de color blanco a casi blanco, con impresión «A 11» en un lado y lisos en el otro;

comprimidos de 400 mg: comprimidos alargados, recubiertos con película, de color blanco a casi blanco, con línea de fractura en ambos lados, impresión «A» y «10» en un lado y lisos en el otro.

Grupo farmacoterapéutico.

Agentes antibacterianos para uso sistémico. Otros antibióticos β-lactámicos. Cefalosporinas de tercera generación. Código ATC J01D D08.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Cefixima es un antibiótico del grupo de las cefalosporinas de tercera generación para administración oral. In vitro muestra una marcada actividad bactericida frente a un amplio espectro de microorganismos grampositivos y gramnegativos.

Clínicamente eficaz en el tratamiento de infecciones causadas por los microorganismos patógenos más comunes, incluyendo Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (cepas beta-lactamasa positivas y negativas), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (cepas beta-lactamasa positivas y negativas) y Enterobacter species. Presenta un alto grado de estabilidad frente a beta-lactamasas.

La mayoría de cepas de enterococos (Streptococcus faecalis, Streptococci grupo D) y Staphylococci (incluyendo cepas coagulasa-positivas, coagulasa-negativas y resistentes a la meticilina) son resistentes a la cefixima. Además, la mayoría de cepas de Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes y Clostridia son resistentes a la cefixima.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad absoluta tras la administración oral de cefixima oscila entre el 22 % y el 54 %. Dado que la presencia de alimentos no influye significativamente en la absorción, la cefixima puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Según estudios in vitro, concentraciones en suero sanguíneo o en orina de 1 µg/ml o superiores se consideran adecuadas para la mayoría de los patógenos comunes frente a los cuales la cefixima es activa. El nivel máximo en suero sanguíneo tras la administración de las dosis recomendadas en adultos o niños oscila entre 1,5 y 3 µg/ml. Tras la administración repetida, se produce una acumulación mínima de cefixima o prácticamente inexistente.

La cefixima se elimina principalmente inalterada por la orina. El mecanismo predominante es la filtración glomerular. No se han identificado metabolitos de cefixima en suero sanguíneo ni en orina humana.

La unión a proteínas del suero está bien caracterizada tanto en suero humano como en suero de animales. La cefixima se une casi completamente a la fracción de albúmina, siendo la fracción libre media aproximadamente del 30 %. La unión de cefixima a proteínas depende únicamente de la concentración en suero sanguíneo humano a concentraciones muy elevadas, que no se alcanzan tras la administración clínica.

La transferencia de cefixima marcada con 14C desde ratas durante el período de lactancia a su descendencia a través de la leche materna fue cuantitativamente baja (aproximadamente un 1,5 % del contenido de cefixima en el organismo materno en las crías). No existen datos sobre la excreción de cefixima en la leche materna humana. La penetración de cefixima a través de la placenta fue mínima en ratas preñadas que recibieron cefixima marcada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al medicamento:

• infecciones de las vías respiratorias superiores (incluyendo otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis de etiología bacteriana), cuando se conozca o se sospeche resistencia del agente patógeno a otros antibióticos frecuentemente utilizados, o cuando exista riesgo de ineficacia de su uso;
• infecciones de las vías respiratorias inferiores (incluyendo bronquitis);
• infecciones del tracto urinario (incluyendo cistitis, cistouretitis, pielonefritis no complicada).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al cefiximo o a otros componentes del medicamento, a otras cefalosporinas o a penicilinas (véase la sección «Precauciones de uso»). Porfiria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Anticoagulantes

Como con otros antibióticos cefalosporínicos, en algunos pacientes se ha observado un aumento del tiempo de protrombina; por lo tanto, debe tenerse precaución en pacientes que reciben tratamiento anticoagulante.

El cefiximo debe administrarse con precaución a pacientes que reciben anticoagulantes tipo cumarina, como el warfarina potásica. Dado que el cefiximo puede potenciar el efecto de los anticoagulantes, es posible un alargamiento del tiempo de protrombina con o sin manifestaciones clínicas de hemorragia.

Otras formas de interacciones

Durante el tratamiento con cefiximo, puede producirse una reacción falsamente positiva en la detección de glucosa en orina al utilizar tabletas con sulfato de cobre, o soluciones de Benedict o Fehling. Para la determinación de glucosa en orina se recomienda utilizar la prueba de glucosa oxidasa.

Los antibióticos cefalosporínicos pueden provocar un resultado falsamente positivo en la prueba directa de Coombs. Por consiguiente, debe tenerse en cuenta que un resultado positivo en la prueba de Coombs puede deberse al uso de este medicamento.

Características de uso.

Encefalopatía

Los betalactámicos, incluyendo cefixima, aumentan el riesgo de encefalopatía (que puede incluir convulsiones, confusión, alteración de la conciencia, trastornos motores) en los pacientes, especialmente en casos de sobredosis y en insuficiencia renal.

Reacciones cutáneas graves

Se han notificado reacciones adversas cutáneas graves, tales como necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS) y pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP), en algunos pacientes durante el tratamiento con cefixima. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de manifestaciones cutáneas graves y deben ser cuidadosamente monitoreados. El tratamiento debe suspenderse ante la primera aparición de erupción cutánea, lesiones en las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad cutánea.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con hipersensibilidad a otros fármacos.

Hipersensibilidad a las penicilinas

Como con otros antibióticos de la clase de las cefalosporinas, cefixima debe usarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas, ya que existen evidencias de cierta alergia cruzada parcial entre las penicilinas y las cefalosporinas.

Se han observado reacciones graves (incluyendo anafilaxia) con ambos grupos de medicamentos. Si se produce una reacción alérgica, el uso del medicamento debe suspenderse inmediatamente y debe iniciarse un tratamiento adecuado.

Anemia hemolítica

Se han descrito casos de anemia hemolítica tras la administración de cefalosporinas, incluyendo casos graves con desenlace letal. También se han notificado casos de anemia hemolítica tras la readministración de cefalosporinas (incluyendo cefixima).

Insuficiencia renal aguda

Como con otras cefalosporinas, cefixima puede provocar insuficiencia renal aguda, incluyendo nefritis tubulointersticial como condición patológica principal. Si se desarrolla insuficiencia renal aguda, el tratamiento con cefixima debe suspenderse y debe iniciarse terapia adecuada y/o las medidas correspondientes.

Insuficiencia renal

Cefixima debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas de la función renal (ver sección «Vía de administración y dosis»).

Uso en pediatría

No se ha establecido la seguridad del uso de cefixima en recién nacidos prematuros o neonatos (ver sección «Características de uso»).

Colitis asociada a antibióticos

La administración prolongada de agentes antibacterianos puede alterar la microflora normal del intestino, lo que puede provocar un crecimiento excesivo de Clostridium difficile. Estudios indican que la toxina producida por Clostridium difficile es la causa principal de diarrea asociada a antibióticos. La colitis pseudomembranosa se ha asociado con el uso de antibióticos de amplio espectro (incluyendo macrólidos, penicilinas semisintéticas, lincosamidas y cefalosporinas), por lo que es importante considerar este diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea durante o después del tratamiento con antibióticos. Los síntomas de colitis pseudomembranosa pueden presentarse durante o después de la interrupción del tratamiento antibiótico.

El tratamiento de la colitis pseudomembranosa debe incluir sigmoidoscopia, estudios bacteriológicos apropiados, administración de líquidos, electrolitos y soluciones proteicas. Si los síntomas de colitis no mejoran tras la suspensión del medicamento, debe administrarse vancomicina por vía oral, que es el antibiótico de elección en caso de colitis pseudomembranosa provocada por C. difficile. Deben descartarse otras causas de colitis.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios de reproducción en animales con dosis hasta casi 400 veces superiores a la dosis humana, no se observaron efectos sobre la fertilidad ni alteraciones fetales atribuibles al uso de cefixima. En animales, con dosis hasta 4 veces superiores a la dosis humana, no hubo evidencia de efecto teratogénico; sin embargo, se observó una alta frecuencia de abortos y mortalidad materna, lo cual es un resultado esperado debido a la conocida sensibilidad de los animales a los cambios en la microflora intestinal provocados por los antibióticos.

No existen datos sobre el uso del medicamento durante el embarazo. Cefixima atraviesa la placenta.

No debe administrarse el medicamento durante el embarazo o la lactancia, salvo cuando el médico lo considere absolutamente necesario.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Si se presentan reacciones adversas como encefalopatía (que puede incluir convulsiones, confusión, alteración de la conciencia, trastornos motores), el paciente debe abstenerse de conducir vehículos o de trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

La ingestión de alimentos no afecta la absorción de cefixima. Habitualmente, la duración del tratamiento es de 7 días, y si es necesario, hasta 14 días. En el tratamiento de cistitis no complicadas, la duración del tratamiento es de 3 días.

Adultos. La dosis recomendada para adultos es de 200-400 mg por día, según la gravedad de la infección, en dosis única o en forma de dos dosis separadas.

Pacientes de edad avanzada. Se debe administrar el medicamento en la dosis recomendada para adultos. Se debe controlar la función renal y ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal grave.

Niños con peso corporal superior a 50 kg o con edad igual o mayor de 10 años. El tratamiento se realiza según la dosis recomendada para adultos (200 - 400 mg por día, según la gravedad de la infección).

La seguridad y eficacia de cefixima no han sido establecidas en niños menores de 6 meses de edad.

Dosis en insuficiencia renal. Cefixima puede administrarse en caso de alteración de la función renal. En pacientes con aclaramiento de creatinina de 20 ml/min o superior, se puede administrar la dosis habitual y el régimen de dosificación. En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min no se recomienda superar la dosis de 200 mg una vez al día. Esto también se aplica a pacientes sometidos a diálisis peritoneal ambulatoria continua o a hemodiálisis.

Niños.

Se recomienda administrar el medicamento en otra forma farmacéutica a niños menores de 10 años.

Sobredosis.

Existe riesgo de desarrollo de encefalopatía con el uso de antibióticos beta-lactámicos, incluyendo cefixima, especialmente en caso de sobredosis o alteración de la función renal. Los datos de estudios han mostrado que en dosis de hasta 2 g por día, cefixima tiene un perfil de seguridad similar al de las dosis terapéuticas recomendadas.

La diálisis contribuye mínimamente a la eliminación de cefixima del organismo. No existe antídoto específico. Se recomienda terapia de soporte general.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas provocadas por cefixima son leves y ocurren raramente.

Del sistema sanguíneo y linfático: eosinofilia, hipereosinofilia, agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, trombocitosis.

Del tracto gastrointestinal: dolor abdominal, diarrea*, dispepsia, náuseas, vómitos, flatulencia.

Del hígado: ictericia.

Infecciones e infestaciones: colitis pseudomembranosa, vaginitis.

Pruebas de laboratorio: aumento de los niveles de transaminasas (AST, ALT), bilirrubina, urea y creatinina en suero sanguíneo.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo; se han notificado casos de convulsiones con el uso de cefalosporinas, incluida la cefixima (frecuencia desconocida).

Los antibióticos beta-lactámicos, incluida la cefixima, pueden aumentar el riesgo de encefalopatía (que puede incluir convulsiones, confusión, alteración de la conciencia y trastornos motores) en los pacientes, especialmente en casos de sobredosis y disfunción renal (frecuencia desconocida)**.

Del sistema respiratorio: disnea.

De los riñones y del sistema urinario: insuficiencia renal aguda, incluyendo nefritis tubulointersticial (ver sección «Instrucciones de uso»).

Del sistema inmunológico: reacciones anafilácticas, angioedema, reacciones similares a la enfermedad del suero.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupción medicamentosa con eosinofilia y manifestaciones sistémicas (síndrome DRESS), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, erupciones cutáneas, prurito, pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP) (ver sección «Instrucciones de uso»).

Alteraciones generales: fiebre, artralgia, hinchazón facial, prurito genital.

*La diarrea suele estar asociada con el uso del medicamento en dosis más altas. Se han notificado casos de diarrea (de moderada a grave), en los que la interrupción del tratamiento está justificada. Si aparece diarrea grave, el uso de cefixima debe interrumpirse.

**No es posible evaluar con los datos disponibles.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el envase original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Nectar Lifesciences Limited - Unidad VI.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Pueblo Bhatorikalan, junto a Jharmajri, E.P.I.P., P.V. Barotiwala, Tehsil Baddi, Distrito Solan, Himachal Pradesh, 174103, India.