Cavinton Forte

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KAVINTON FORTE (CAVINTON FORTE)

Composición:

Principio activo: vinpocetina;

1 tableta contiene 10 mg de vinpocetina;

Excipientes: estearato de magnesio; dióxido de silicio coloidal anhidro; talco; lactosa monohidrato; almidón de maíz.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas blancas o casi blancas, planas, en forma de disco, con una ranura, de aproximadamente 8,0 mm de diámetro, con la inscripción «10 mg» en un lado y una línea en el otro.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes psicoestimulantes y nootrópicos. Vinpocetina.

Código ATC N06B X18.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La vinpocetina es un compuesto con un mecanismo de acción complejo que ejerce un efecto favorable sobre el metabolismo en el cerebro, mejora su irrigación sanguínea y asimismo mejora las propiedades reológicas de la sangre.

La vinpocetina ejerce efectos neuroprotectores: el fármaco reduce el efecto nocivo de las reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores. El fármaco inhibe los canales dependientes del potencial Na+ y Ca2+, así como los receptores NMDA y AMPA. El fármaco potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.

La vinpocetina estimula el metabolismo cerebral: el fármaco incrementa la captación de glucosa y O2 y el consumo de estas sustancias por el tejido cerebral. El fármaco aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia; incrementa el transporte de glucosa ‒ la fuente exclusiva de energía para el cerebro ‒ a través de la barrera hematoencefálica; desplaza el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina dependiente, la fosfodiesterasa cGMP (FDE); eleva los niveles de cAMP y cGMP en el cerebro. El fármaco incrementa la concentración de ATP y la relación ATP/AMP; potencia el metabolismo de la noradrenalina y la serotonina en el cerebro; estimula el sistema noradrenérgico ascendente; posee actividad antioxidante. Como resultado de todos los efectos mencionados anteriormente, la vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.

La vinpocetina mejora la microcirculación en el cerebro: el fármaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, incrementa la capacidad de deformación de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina; mejora el transporte de O2 en los tejidos mediante la reducción de la afinidad del O2 por los eritrocitos.

La vinpocetina aumenta selectivamente el flujo sanguíneo en el cerebro: el fármaco incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; reduce la resistencia vascular en el cerebro sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); el fármaco no provoca el «efecto de robo». Además, durante el tratamiento con el fármaco mejora el aporte sanguíneo a las áreas dañadas (pero aún no necrotizadas) de isquemia con baja perfusión («efecto de robo inverso»).

Farmacocinética.

Absorción. La vinpocetina se absorbe rápidamente, alcanzándose la concentración máxima en plasma a la 1 hora tras la administración oral. El lugar principal de absorción de la vinpocetina son los segmentos proximales del tracto gastrointestinal. El compuesto no sufre metabolismo durante el paso a través de la pared intestinal.

Distribución. En estudios con administración oral del fármaco en ratas, la vinpocetina marcada radiactivamente se detectó en las mayores concentraciones en el hígado y en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en los tejidos se detectaron entre 2 y 4 horas tras la administración del fármaco. La concentración de marcaje radiactivo en el cerebro no superó la concentración en sangre.

En humanos: la unión a las proteínas plasmáticas es del 66 %. La biodisponibilidad absoluta de la vinpocetina tras la administración oral es del 7 %. El volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 l, lo que indica una marcada unión del fármaco a los tejidos. El valor de aclaramiento de la vinpocetina (66,7 l/h) en plasma supera su valor en el hígado (50 l/h), lo que indica un metabolismo extrah hepático del compuesto.

Eliminación. Tras la administración oral repetida del fármaco en dosis de 5 mg y 10 mg, la vinpocetina demuestra una cinética lineal; las concentraciones en estado de equilibrio en plasma son de 1,2 ± 0,27 ng/ml y 2,1 ± 0,33 ng/ml, respectivamente. El periodo de semieliminación en humanos es de 4,83 ± 1,29 h. En estudios realizados con el uso de compuestos marcados radiactivamente, se observó que la principal vía de eliminación se produce a través de los riñones y el intestino en una proporción de 60:40 %. La mayor cantidad de marcaje radiactivo en ratas y perros se detectó en la bilis, pero no se observó circulación enterohepática significativa. El ácido apovincamínico se excreta por los riñones mediante filtración glomerular simple, y su periodo de semieliminación varía según la dosis y la vía de administración de la vinpocetina.

Metabolismo. El principal metabolito de la vinpocetina es el ácido apovincamínico (AAV), que se forma en un 25–30 % en humanos. Tras la administración oral, el área bajo la curva («concentración en plasma-tiempo») del AAV es dos veces mayor que tras la administración intravenosa del fármaco, lo que indica la formación del AAV durante el metabolismo presistémico de la vinpocetina. Otros metabolitos identificados incluyen la hidroxi-vinpocetina, hidroxi-AAV, digidroxi-AAV-glicinato y sus conjugados con glucurónidos y/o sulfatos. En cualquier especie estudiada, la cantidad de vinpocetina excretada sin cambios representó solo unos pocos por ciento de la dosis administrada.

Una propiedad importante y significativa de la vinpocetina es la ausencia de necesidad de ajuste especial de la dosis en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, debido al metabolismo del fármaco y a la ausencia de acumulación (acumulación).

Cambio en las propiedades farmacocinéticas en circunstancias especiales (por ejemplo, en cierta edad, con enfermedades concomitantes). Dado que la vinpocetina está indicada principalmente para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, en quienes se observan cambios en la cinética de los fármacos ‒ disminución de la absorción, distribución y metabolismo diferentes, reducción de la excreción ‒ fue necesario realizar estudios para evaluar la cinética del fármaco precisamente en este grupo de edad, especialmente con uso prolongado. Los resultados de estos estudios demostraron que la cinética de la vinpocetina en pacientes de edad avanzada no difiere significativamente de la cinética en personas jóvenes, y además no se produce acumulación. En caso de alteración de la función hepática o renal, se pueden utilizar dosis habituales del fármaco, ya que la vinpocetina no se acumula en el organismo de estos pacientes, lo que permite su administración prolongada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Neurología. Para el tratamiento de diversas formas de patología cerebrovascular: estados tras haber sufrido un accidente cerebrovascular (ictus), insuficiencia vertebrobasilar, demencia vascular, aterosclerosis cerebral, encefalopatía post-traumática e hipertensiva. Favorece la reducción de la sintomatología psíquica y neurológica en la patología cerebrovascular.

Oftalmología. Para el tratamiento de la patología vascular crónica de la capa vascular del ojo y de la retina.
Otorrinolaringología. Para el tratamiento de la hipoacusia senil de tipo perceptivo, la enfermedad de Ménière y el acúfeno.

Contraindicaciones.

Embarazo, período de lactancia y administración a mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo eficaz.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

La administración del medicamento está contraindicada en niños (debido a la falta de datos de estudios clínicos adecuados).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Durante los estudios clínicos, no se detectó ninguna interacción al administrar vinpocetina simultáneamente con betabloqueantes como cloranolol y pindolol, ni al administrarla conjuntamente con clorpropamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol o hidroclorotiazida. En casos aislados, se observó un cierto efecto adicional al administrar conjuntamente alfa-metildopa y vinpocetina; por lo tanto, durante el tratamiento con esta combinación de medicamentos, se debe realizar un control regular de la presión arterial.

Aunque los datos de los estudios clínicos no han confirmado interacciones, se recomienda tener precaución al administrar vinpocetina simultáneamente con medicamentos que afecten al sistema nervioso central, así como en caso de terapia antiarrítmica o anticoagulante concomitante.

Características de uso.

En caso de presión intracraneal elevada, durante la administración de medicamentos antiarrítmicos o en presencia de arritmias y síndrome de prolongación del intervalo QT, el medicamento puede ser prescrito solo tras una cuidadosa evaluación del balance entre beneficios y riesgos de la terapia.

Se recomienda el control mediante ECG en caso de presencia del síndrome de prolongación del intervalo QT o cuando se administre simultáneamente otro medicamento que favorezca la prolongación del intervalo QT.

En caso de intolerancia a la lactosa, debe tenerse en cuenta que el medicamento contiene lactosa: cada tableta de Cavenilton Forte (10 mg) contiene 83 mg de lactosa.

Mutagenicidad. Vinpocetina no ejerce efecto mutagénico.

Carcinogenicidad. Vinpocetina no ejerce efecto carcinogénico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, la lactancia y en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo fiable, el uso de vinpocetina está contraindicado.

Estudios de reproducción. Según los resultados de los estudios, la vinpocetina no influyó sobre la fertilidad de animales de ambos sexos. La administración oral de vinpocetina a animales durante el embarazo provocó toxicidad para el desarrollo, incluyendo malformaciones congénitas, a exposiciones clínicamente relevantes calculadas por mg/m² de superficie corporal. Además, en animales se observó letalidad embrio-fetal con el uso de dosis altas.

Embarazo. La vinpocetina atraviesa la placenta, pero se detecta en concentraciones más bajas en la placenta y en la sangre fetal que en la sangre materna. En estudios realizados en animales se observó toxicidad reproductiva, incluyendo malformaciones del desarrollo. En dichos estudios, la administración de altas dosis de vinpocetina se asoció en algunos casos con hemorragia placentaria y aborto espontáneo, principalmente como resultado del aumento del flujo sanguíneo placentario.

Lactancia. La vinpocetina se excreta en la leche materna. En estudios con vinpocetina marcada radiactivamente, la concentración en la leche materna fue 10 veces superior a la de la sangre materna. La cantidad excretada en la leche materna durante la primera hora representa el 0,25 % de la dosis administrada. Dado que la vinpocetina se excreta en la leche materna y no existen datos sobre su efecto en el organismo del recién nacido, el uso de vinpocetina durante la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

No se han realizado estudios específicos sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que durante su uso se presenten somnolencia, mareo y vértigo.

Vía de administración y dosis.

Las dosis habituales del medicamento son de 5–10 mg, 3 veces al día (15–30 mg al día). Las tabletas deben tomarse después de las comidas.

En pacientes con enfermedades renales o hepáticas no se requiere un ajuste especial de la dosis.

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Niños.

La administración del medicamento Cavinton Forte a niños está contraindicada.

Sobredosificación.

El uso prolongado de vinpocetina en una dosis diaria de 60 mg también es seguro. Incluso la ingestión única de 360 mg de vinpocetina por vía oral no ha provocado ningún efecto adverso clínicamente significativo sobre el sistema cardiovascular ni otros efectos.

Reacciones adversas.

Cavinton Forte es un medicamento seguro, tal como se ha confirmado en estudios de evaluación de seguridad que incluyeron datos de decenas de miles de pacientes y demostraron que incluso los efectos adversos que se presentaron con mayor frecuencia no alcanzaron la categoría de «frecuentes (> 1/100)» según la definición de MedDRA; es decir, las reacciones adversas con mayor probabilidad de ocurrencia se registraron con una frecuencia inferior al 1 %. Por esta razón, en la tabla que aparece a continuación no se incluye la categoría de «frecuentes».

Las reacciones adversas que se indican a continuación están clasificadas por órganos y sistemas afectados y se especifica su frecuencia según la terminología de MedDRA:

Duración de la validez. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C, en el envase original para protegerlo de la luz.

¡Mantener el medicamento fuera del alcance de los niños!

Envase. 15 comprimidos por blíster. 2 o 6 blísters en un envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Gedeon Richter».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

H-1103, Budapest, calle Demréi, 19-21, Hungría.