Cardonat L-carnitina
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CARDONAT L-CARNITINA (CARDONAT L-CARNITINE)
Composición:
principio activo: levocarnitina;
1 ampolla (5 ml) de solución inyectable contiene 1 g de levocarnitina;
excipientes: ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Características físicas y químicas principales: solución transparente incolora.
Grupo farmacoterapéutico. Aminoácidos y sus derivados. Levocarnitina.
Código ATC A16A A01.
Propiedades farmacodinámicas
Farmacodinámica
La carnitina es un componente natural de las células, en las cuales desempeña un papel fundamental en los procesos de síntesis y transporte de energía. Constituye prácticamente el único factor indispensable para la penetración de los ácidos grasos de cadena larga en las mitocondrias y su participación en la β-oxidación; además, la carnitina regula el transporte de la energía producida por las mitocondrias hacia el citoplasma mediante la modulación de la enzima adenilnucleótido translocasa.
La concentración más alta de carnitina se observa en los músculos esqueléticos y en el miocardio. El miocardio, a pesar de su capacidad para utilizar diversos sustratos para obtener energía, utiliza normalmente ácidos grasos. Por ello, la carnitina desempeña un papel importante en el metabolismo cardíaco, ya que la oxidación de los ácidos grasos depende estrictamente de la disponibilidad suficiente de esta sustancia. Estudios experimentales han demostrado que en diversas situaciones de estrés, isquemia aguda y miocarditis diftérica puede observarse una disminución del nivel de carnitina en los tejidos del miocardio. Investigaciones realizadas en diferentes modelos animales han confirmado el efecto beneficioso de la carnitina en diversas alteraciones de la función cardíaca inducidas artificialmente: isquemia aguda y crónica, estado de insuficiencia cardíaca, insuficiencia cardíaca secundaria a miocarditis diftérica, cardiotoxicidad medicamentosa (propranolol, adriamicina).
La levocarnitina ha demostrado eficacia terapéutica en las siguientes patologías:
- déficit primario de carnitina, caracterizado por fenotipos tales como miopatía con acumulación de lípidos, encefalopatía hepática tipo síndrome de Reye y/o miocardiopatía dilatada progresiva;
- déficit secundario de carnitina en pacientes con aciduria orgánica de origen genético (acidemia propiónica, aciduria metilmalónica, acidemia isovalérica) y en pacientes con defectos genéticos en la β-oxidación. En estas situaciones, el déficit secundario se manifiesta por la acumulación de ésteres de ácidos grasos. De hecho, la levocarnitina endógena actúa como un «tampón» frente a los diversos ácidos grasos que no pueden ser metabolizados;
- déficit secundario de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis intermitente. La disminución de la levocarnitina en los músculos se correlaciona positivamente con su pérdida en el líquido de diálisis.
Los síntomas musculares que habitualmente se observan en estos pacientes tras una sesión de hemodiálisis mejoran con la terapia con levocarnitina.
Farmacocinética
Tras la administración intravenosa, la levocarnitina se elimina principalmente por los riñones. El componente metabólico es absolutamente insignificante, excepto por la transformación reversible de la levocarnitina en sus ésteres.
Características clínicas
Indicaciones
Deficiencia primaria y secundaria de carnitina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se puede excluir la posibilidad de interacciones entre levocarnitina y los preparados de cumarina. Muy raramente se han notificado aumentos del tiempo de protrombina internacional normalizado (INR) con la administración concomitante de levocarnitina y medicamentos de cumarina (ver secciones «Precauciones de uso» y «Reacciones adversas»). En pacientes que reciben tratamiento concomitante con anticoagulantes y el medicamento CARDONAT L-CARNITINA, se debe realizar un monitoreo del INR o realizar otras pruebas de coagulación semanalmente hasta la estabilización de los valores y posteriormente mensualmente (ver sección «Precauciones de uso»).
La administración concomitante de levocarnitina con medicamentos que inducen hipocarnitinemia mediante el aumento de la excreción renal de carnitina (por ejemplo, ácido valproico, profármacos que contienen ácido pivámico, cefalosporinas, cisplatino, carboplatino e ifosfamida) podría reducir sus niveles.
Características de uso
La administración de levocarnitina a pacientes con diabetes que toman insulina u otros agentes hipoglucemiantes orales que mejoran la captación de glucosa puede provocar hipoglucemia. Por lo tanto, en estos pacientes debe controlarse regularmente el nivel de glucosa en plasma con el fin de realizar una corrección oportuna del tratamiento hipoglucemiante.
La administración intravenosa del medicamento debe realizarse lentamente (durante 2-3 minutos).
Durante el uso del medicamento, debe monitorearse el equilibrio hidroelectrolítico.
El uso de levocarnitina en pacientes con antecedentes de actividad convulsiva puede aumentar la frecuencia y/o la gravedad de las convulsiones. En pacientes con factores predisponentes, la administración de levocarnitina también puede provocar convulsiones.
No se han estudiado la seguridad y eficacia del uso oral de levocarnitina en pacientes con insuficiencia renal. La administración oral prolongada de dosis altas de levocarnitina en pacientes con insuficiencia renal grave o en estadio terminal de enfermedad renal, sometidos a hemodiálisis, puede provocar la acumulación en sangre de metabolitos potencialmente tóxicos, como el trimetilamina (TMA) y el óxido de trimetilamina (TMAO), ya que normalmente estos metabolitos se eliminan por los riñones. Esta situación no se observa tras la administración intravenosa de levocarnitina.
La levocarnitina es una sustancia fisiológica, por lo que no existe riesgo de hábito ni dependencia.
Muy rara vez se han notificado casos de aumento del INR (Índice Normalizado Internacional) con la administración concomitante de levocarnitina y fármacos cumarínicos. En pacientes que reciben tratamiento simultáneo con anticoagulantes y el medicamento CARDONAT L-CARNITINA, se debe realizar un monitoreo del INR o realizar otras pruebas de coagulación semanalmente hasta la estabilización de los valores y mensualmente posteriormente (ver secciones «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo» y «Reacciones adversas»).
Uso durante el embarazo o la lactancia
Embarazo
Se realizaron estudios sobre la función reproductiva en ratas y conejos. No se observaron signos de efecto teratogénico en ninguna de las especies. En conejos, a diferencia de las ratas, se observó un aumento estadísticamente no significativo en la frecuencia de pérdida postimplantacional del feto con la dosis máxima estudiada (600 mg/kg/día) en comparación con el grupo control. La relevancia de estos resultados en humanos es desconocida. No se han realizado estudios clínicos adecuados con participación de mujeres embarazadas.
Durante el embarazo, el medicamento CARDONAT L-CARNITINA debe usarse solo si el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el feto.
Período de lactancia
La levocarnitina es un componente habitual de la leche humana. No se han estudiado los efectos de la administración de levocarnitina en madres que amamantan.
Durante la lactancia, el medicamento CARDONAT L-CARNITINA debe usarse solo si el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el lactante derivado de una exposición excesiva a la carnitina.
Fertilidad
Durante los estudios clínicos sobre fertilidad, se observaron efectos positivos y no se identificaron riesgos relacionados con la seguridad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria
El medicamento no afecta la capacidad para conducir vehículos ni manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis
Déficit secundario de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis
El medicamento debe administrarse por vía intravenosa lentamente en una dosis de 2 g al final de la sesión de diálisis.
Una dosis de 2,5 g puede estar indicada para su uso en pacientes que llevan más de 1 año en diálisis.
La administración intravenosa del medicamento debe realizarse lentamente (en un periodo de 2 a 3 minutos).
Categorías especiales de pacientes
Pacientes de edad avanzada
No existe necesidad de modificar la dosis ni otras precauciones especiales para el medicamento CARDONAT L-CARNITINA en pacientes de edad avanzada. En estudios clínicos, el perfil de seguridad en pacientes jóvenes y en pacientes de edad avanzada fue similar.
Pacientes con diabetes mellitus
El uso de levocarnitina en pacientes con diabetes mellitus que toman insulina o que reciben agentes hipoglucemiantes orales que mejoran la captación de glucosa puede provocar hipoglucemia; por lo tanto, en estos pacientes se debe controlar regularmente el nivel de glucosa en plasma sanguíneo con el fin de ajustar oportunamente la terapia hipoglucemiante (véanse la sección «Precauciones y advertencias de uso»).
Niños
No existen datos sobre el uso del medicamento en niños.
Sobredosis
La sobredosis o el uso prolongado de levocarnitina puede provocar diarrea. La levocarnitina se elimina fácilmente del plasma sanguíneo mediante diálisis.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas (según datos de estudios clínicos, literatura y experiencia poscomercialización) se enumeran por clases de sistemas de órganos según el diccionario médico para actividades regulatorias MedDRA. Las reacciones adversas dentro de cada clase de órganos se clasifican por frecuencia. Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Las reacciones adversas que se indican a continuación se clasifican de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Del sistema nervioso: poco frecuentes: cefalea; frecuencia desconocida: convulsiones1, vértigo.
Del corazón: frecuencia desconocida: palpitaciones.
Del sistema vascular: poco frecuentes: hipotensión arterial, hipertensión arterial.
Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: frecuencia desconocida: disnea.
Del tracto gastrointestinal: frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; poco frecuentes: disgeusia, dispepsia, sequedad de boca.
De la piel y tejidos subcutáneos: frecuencia desconocida: prurito, erupción cutánea.
Del sistema musculoesquelético y tejido conectivo: poco frecuentes: espasmos musculares; frecuencia desconocida: miastenia2, tensión muscular.
Alteraciones generales y condiciones en el sitio de administración: poco frecuentes: dolor en el pecho, sensaciones anómalas, fiebre, reacciones en el sitio de administración.
Estudios: poco frecuentes: aumento de la presión arterial; muy raras: aumento de la razón normalizada internacional (INR)3.
1 Se han notificado casos de convulsiones en pacientes con actividad convulsiva o sin ella que recibieron levocarnitina por vía oral o intravenosa. La administración de levocarnitina puede aumentar la frecuencia y/o gravedad de los episodios convulsivos. En pacientes con factores predisponentes, la administración de levocarnitina también puede provocar convulsiones.
2 Se han notificado síntomas leves de miastenia en pacientes con uremia.
3 Se han notificado casos muy raros de aumento de la INR en pacientes que recibieron tratamiento concomitante de levocarnitina y fármacos cumarínicos (ver secciones «Precauciones de uso» e «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en un lugar inaccesible para los niños.
Envase
5 ampollas en envase blíster; 1 o 2 envases blíster en caja de cartón.
Incompatibilidad
No se conoce incompatibilidad de la levocarnitina con otros medicamentos.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante
UORL D MEDICIN ILAC SAN. VE TİC. A.Ş. / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Dirección del fabricante y lugar de actividad
OPZC, barrio G.O.Pasha, 6.ª calle, n.º 30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turquía / COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.
Titular del registro
SPERCO INTERNATIONAL LIMITED, Chipre / SPERCO INTERNATIONAL LIMITED, Cyprus.
Dirección del titular del registro
Spyrou Kyprianou, 57, BYBLOSERVE BUSINESS CENTER, 2.º piso, 6051, Larnaca, Chipre / Spyrou Kyprianou, 57 BYBLOSERVE BUSINESS CENTER, 2nd Floor, 6051, Larnaca, Cyprus.