Astrace®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AstraCe® AstraCe
Composición:
Principio activo: acetilcisteína;
1 sobre contiene 600 mg de acetilcisteína;
Sustancias auxiliares: ácido ascórbico; sacarosa (sucrosa); sacarina; aroma de «naranja».
Forma farmacéutica. Polvo para solución oral.
Propiedades físico-químicas principales: polvo blanco o casi blanco, sin aglomeración de partículas, con olor característico.
**Grupo farmacoterapéut游戏副本
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
N-acetil-L-cisteína (AC) ejerce un marcado efecto mucolítico sobre las secreciones mucosas y mucopurulentas, gracias a la despolimerización de los complejos mucoproteicos y ácidos nucleicos que confieren viscosidad a los componentes mucosos y purulentos de la expectoración y otras secreciones. Propiedades adicionales: reducción de la hiperplasia inducida de los mucocitos, aumento de la producción de surfactante mediante estimulación de los neumocitos tipo II, estimulación de la actividad del aparato mucociliar, lo que favorece la mejora del aclaramiento mucociliar.
La N-acetil-L-cisteína también ejerce un efecto antioxidante directo gracias a la presencia de un grupo tiol (SH) nucleofílico libre, capaz de interactuar directamente con grupos electrofílicos de radicales oxidantes. La AC previene la inactivación del α-1-antitripsina, enzima que inhibe la elastasa, por ácido hipocloroso (HOCl), un potente agente oxidante producido por la mieloperoxidasa de los fagocitos activados.
Además, la estructura molecular de la AC le permite penetrar fácilmente a través de las membranas celulares. Dentro de la célula, la AC se desacetila formando L-cisteína, un aminoácido esencial para la síntesis de glutatión. Asimismo, la AC, al ser precursora del glutatión, ejerce un efecto antioxidante indirecto. El glutatión es un tripéptido altamente activo, ampliamente distribuido en diversos tejidos animales, y esencial para mantener la capacidad funcional de la célula y su integridad morfológica. En realidad, constituye parte del mecanismo de defensa intracelular más importante frente a radicales oxidantes, tanto exógenos como endógenos, y frente a ciertas sustancias citotóxicas, incluyendo el paracetamol.
El paracetamol ejerce su acción citotóxica mediante una disminución progresiva de los niveles de glutatión. La AC desempeña un papel fundamental en el mantenimiento de niveles adecuados de glutatión, potenciando así la protección celular. Por ello, la AC constituye un antídoto específico en casos de intoxicación por paracetamol.
En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), la administración de 1200 mg de AC al día durante 6 semanas provocó un aumento significativo del volumen inspiratorio y de la capacidad vital forzada (CVF), posiblemente debido a una reducción del atrapamiento aéreo.
En pacientes con fibrosis pulmonar idiopática (FPI), el uso de acetilcisteína por vía oral a una dosis de 600 mg tres veces al día durante un año, en combinación con la terapia estándar para FPI (prednisona y azatioprina), favoreció la conservación de la capacidad vital (CV) y de la capacidad de difusión pulmonar, medida mediante la técnica de captación única de monóxido de carbono.
En forma de terapia inhalada durante un año, la AC contribuyó a reducir la intensidad de la progresión de la enfermedad en pacientes con FPI.
Cuando se administró en dosis muy altas (hasta 3000 mg diarios durante 4 semanas) a pacientes con fibrosis quística, la AC no ejerció efectos tóxicos significativos.
La eficacia antioxidante de la AC se asocia con una marcada reducción de la actividad de la elastasa en la expectoración, que es el indicador más relevante de la función pulmonar en pacientes con fibrosis quística. Además, durante el tratamiento se observó una disminución del número de neutrófilos en las vías respiratorias, así como una reducción de los neutrófilos que liberan activamente gránulos ricos en elastasa.
Farmacocinética.
Absorción
En humanos, tras la administración oral, la acetilcisteína se absorbe completamente. Debido al metabolismo en la pared intestinal y al efecto de primer paso, la biodisponibilidad de la acetilcisteína tras la administración oral es muy baja (aproximadamente el 10 %). No se han detectado diferencias entre distintas formas farmacéuticas. En pacientes con diversas enfermedades respiratorias y cardiovasculares, la concentración máxima de AC en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas tras la administración y permanece elevada durante 24 horas.
Distribución
La acetilcisteína se distribuye en el organismo tanto en forma inalterada (20 %) como en forma de metabolitos (activos) (80 %), detectándose principalmente en hígado, riñones, pulmones y secreción bronquial. El volumen de distribución de la AC oscila entre 0,33 y 0,47 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 50 % a las 4 horas tras la administración y disminuye al 20 % a las 12 horas.
Metabolismo y excreción
Tras la administración oral, la AC se metaboliza rápida y extensivamente en la pared intestinal y en el hígado. El metabolito formado, cisteína, se considera activo. Posteriormente, la acetilcisteína y la cisteína siguen la misma vía metabólica. Aproximadamente el 30 % de la dosis se excreta por vía renal. La semivida (T1/2) de la AC es de 6,25 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar acompañadas de una producción excesiva de flema.
Sobredosis de paracetamol.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida al acetilcisteína o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar.
Edad pediátrica menor de 12 años. Esto no constituye una contraindicación para su uso en el tratamiento de la sobredosis de paracetamol.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Los estudios de interacción se han realizado únicamente con adultos.
La administración conjunta de acetilcisteína con antitusígenos puede intensificar la retención de flema debido a la supresión del reflejo de la tos.
El carbón activado reduce la eficacia de la acetilcisteína.
Hasta la fecha, los datos sobre la inactivación de antibióticos por acetilcisteína proceden únicamente de experimentos in vitro mediante mezcla directa de las sustancias. Cuando sea necesario administrar simultáneamente acetilcisteína y cualquier medicamento oral (incluidos los antibióticos), estos deben tomarse con un intervalo de al menos 2 horas. Esto no se aplica al loracarbef.
La administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína ha mostrado provocar una hipotensión arterial significativa y dilatación de la arteria temporal. En caso de necesidad de uso combinado de nitroglicerina y acetilcisteína, se debe controlar la hipotensión arterial, que puede ser grave. Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de aparición de cefalea.
La administración conjunta de acetilcisteína y carbamazepina puede provocar niveles subterapéuticos de carbamazepina.
Efecto sobre pruebas de laboratorio
La acetilcisteína puede interferir en el análisis colorimétrico de salicilatos y en la determinación de cuerpos cetónicos en orina.
Características de uso.
Los pacientes con asma bronquial deben estar bajo estricto control durante el tratamiento con este medicamento debido al posible desarrollo de broncoespasmo. En caso de aparición de broncoespasmo, el tratamiento con acetilcisteína debe interrumpirse inmediatamente.
Se recomienda tener precaución al administrar el medicamento a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si se están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.
La acetilcisteína debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedades hepáticas o renales para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.
La acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina; por tanto, no se debe administrar terapia prolongada a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, picor).
La administración de acetilcisteína, principalmente al comienzo del tratamiento, puede provocar la fluidificación del secreto bronquial y aumentar su volumen. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente, será necesario realizar drenaje postural y broncoaspiración.
Un ligero olor a azufre no es indicativo de alteración del medicamento, sino que es característico de la sustancia activa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos clínicos sobre el uso de acetilcisteína en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios en animales no han mostrado efectos negativos directos ni indirectos sobre la toxicidad reproductiva.
Como medida de precaución, se debe evitar el uso del medicamento AstraCe®, polvo para solución oral, durante el embarazo.
Antes de administrar el medicamento durante el embarazo, se debe evaluar el riesgo potencial frente al beneficio esperado.
Período de lactancia
No existe información sobre la excreción de acetilcisteína y/o sus metabolitos en la leche materna. No puede descartarse el riesgo para el lactante.
Debe tomarse una decisión sobre la interrupción de la lactancia o sobre la interrupción o renuncia al uso del medicamento AstraCe®, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
Fertilidad
No existen datos sobre el efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad humana. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales sobre la fertilidad en humanos con el uso del medicamento en las dosis recomendadas.
Capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.
No hay evidencia de que la acetilcisteína afecte la capacidad de conducir automóviles o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Adultos y niños a partir de 12 años de edad
1 sobre de 600 mg se disuelve en 1/3 de vaso de agua y se toma una vez al día.
La duración del tratamiento la determina el médico individualmente, según la naturaleza de la enfermedad (aguda o crónica).
Sobredosis de paracetamol
Durante las primeras 10 horas tras la ingestión de la sustancia tóxica, administrar lo antes posible el medicamento AstraCe® a una dosis de 140 mg/kg, seguido de 70 mg/kg cada 4 horas durante 1–3 días.
El medicamento AstraCe® debe tomarse inmediatamente después de su disolución, sin demora.
No se han notificado datos sobre la interacción del medicamento con los alimentos; no existen recomendaciones específicas sobre su administración con relación a las comidas.
Niños.
Se puede utilizar en niños a partir de 12 años de edad.
Sobredosis.
No hay datos disponibles sobre casos de sobredosis con formas farmacéuticas de acetilcisteína destinadas a administración oral.
Voluntarios sanos han tomado hasta 11,2 g de acetilcisteína al día durante 3 meses sin presentar reacciones adversas graves.
La acetilcisteína, cuando se administra en dosis de hasta 500 mg/kg/día, no provoca sobredosis.
Síntomas
La sobredosis puede manifestarse mediante síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea.
Tratamiento
No existe antídoto específico para la intoxicación por acetilcisteína; el tratamiento es sintomático.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con la administración oral de acetilcisteína son las reacciones gastrointestinales. Las reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, reacción anafiláctica/anafilactoide, broncoespasmo, angioedema, erupción cutánea y prurito, se han observado con menos frecuencia.
En la tabla siguiente, las reacciones adversas se indican según las clases de órganos y sistemas y la frecuencia de aparición (muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 a < 1/100), raras (≥ 1/10 000 a < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.
| Clase de sistema de órganos |
Reacciones adversas |
|||
| No frecuente |
Raro (≥1/10000–<1/1000) |
Muy raro (<1/10000) |
No conocido |
|
| Del sistema inmunitario |
Hipersensibilidad |
Anafilaxia, reacciones anafilactoides/anafilácticas |
||
| De la sangre y sistema linfático |
Anemia |
|||
| Del sistema nervioso |
Dolor de cabeza |
|||
| De los órganos del oído y del laberinto |
Zumbido en los oídos |
|||
| Del sistema respiratorio |
Rinorrea |
|||
| Del corazón |
Taquicardia |
|||
| De los vasos sanguíneos |
Hemorragias |
|||
| De los órganos del tórax y mediastino |
Broncoespasmo, disnea |
|||
| Del tracto gastrointestinal |
Vómitos, diarrea, estomatitis, dolor abdominal, náuseas |
Dispepsia |
Mal olor de la boca |
|
| De la piel y tejidos subcutáneos |
Urticaria, erupción cutánea, angioedema de Quincke, prurito |
Epidermis |
||
| Alteraciones generales y en el lugar de administración |
Hipertemia |
Hinchazón del rostro |
||
| Estudios |
Disminución de la presión arterial |
|||
En casos muy raros, se han notificado reacciones cutáneas graves tras la administración de acetilcisteína, tales como, por ejemplo, el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell. En la mayoría de los casos, al menos otro medicamento podría ser más probablemente la causa de estos síndromes cutáneo-mucosos. Por lo tanto, ante la aparición de cualquier cambio nuevo en la piel o en las mucosas, se debe consultar inmediatamente al médico y suspender inmediatamente el tratamiento con acetilcisteína.
Se han descrito casos de disminución de la agregación plaquetaria, aunque el significado clínico de este efecto no ha sido determinado.
Notificación de reacciones adversas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 3 años.
No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase. Sobres de 3 g; 10 sobres en caja de cartón.
Categoría de dispensación. Sin receta médica.
Fabricante. S.A. «ASTRAFARM».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde desarrolla su actividad.
08132, Ucrania, región de Kiev, distrito Buchanski, ciudad de Vishnevo, calle Kievskaya, 6.