Arginex

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ARGINEX (ARGINEX)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de arginina (arginine hydrochloride);

1 ml de concentrado para solución para perfusión contiene 420 mg de clorhidrato de arginina (en 10 ml de concentrado hay 20 mmol de arginina y 20 mmol de cloruros);

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Concentrado para solución para perfusión.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento-marrón.

Grupo farmacoterapéutico. Sustitutos de la sangre y soluciones perfusibles. Soluciones para administración intravenosa. Aminoácidos. Clorhidrato de arginina.

Código ATC B05X B01.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinamia

La arginina (ácido α-amino-δ-guanidinoveleriánico) es un aminoácido que pertenece al grupo de los aminoácidos condicionalmente esenciales y actúa como un regulador celular activo y multifuncional de numerosas funciones vitales del organismo, mostrando importantes efectos protectoros en estados críticos.

El medicamento Arginex posee actividad antihipóxica, estabilizadora de membranas, citoprotectora, antioxidante, antirradicalaria y desintoxicante, actuando como regulador activo del metabolismo intermedio y de los procesos de producción de energía, desempeñando además un papel importante en el mantenimiento del equilibrio hormonal del organismo. Se sabe que la arginina aumenta en sangre los niveles de insulina, glucagón, hormona del crecimiento y prolactina, participa en la síntesis de prolina, poliaminas y agmatina, interviene en los procesos de fibrinogenólisis y espermatogénesis, y ejerce un efecto de despolarización de membranas.

La arginina es uno de los sustratos principales en el ciclo de síntesis de urea en el hígado. El efecto hiponitrogenémico del medicamento se logra mediante la activación de la transformación del amoníaco en urea. Ejerce acción hepatoprotectora gracias a su actividad antioxidante, antihipóxica y estabilizadora de membranas, influyendo positivamente en los procesos de producción de energía en los hepatocitos.

La arginina es sustrato de la óxido nítrico sintasa (NO-sintasa), enzima que cataliza la síntesis de óxido nítrico en los endotelioctitos, activa la guanilato ciclasa y eleva el nivel de guanosina monofosfato cíclico (cGMP) en el endotelio vascular, disminuye la activación y la adhesión de leucocitos y plaquetas al endotelio vascular, inhibe la síntesis de las proteínas de adhesión VCAM-1 y MCP-1, previniendo así la formación y progresión de placas ateroscleróticas, y suprime la síntesis de endotelina-1, un potente vasoconstrictor y estimulador de la proliferación y migración de los miocitos lisos de la pared vascular. La arginina también inhibe la síntesis de dimetilarginina asimétrica, un potente estimulador endógeno del estrés oxidativo. La arginina estimula la actividad del timo, que produce células T, regula el contenido de glucosa en sangre durante el ejercicio físico y ejerce un efecto acidificante, favoreciendo así la corrección del equilibrio ácido-base.

Farmacocinética

Durante una infusión intravenosa continua, la concentración máxima de clorhidrato de arginina en el plasma sanguíneo se alcanza a los 20-30 minutos desde el inicio de la administración. La arginina atraviesa la barrera placentaria, se filtra en los glomérulos renales, pero es prácticamente reabsorbida en su totalidad en los túbulos renales.

Características clínicas

Indicaciones

Alcalosis metabólica, hiperamonemia, aterosclerosis de los vasos del corazón y del cerebro, aterosclerosis de vasos periféricos, incluyendo manifestaciones de claudicación intermitente, angiopatía diabética, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca crónica, hipercolesterolemia, enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, hipertensión pulmonar, retardo del desarrollo fetal y preeclampsia: aplicar el medicamento como parte del tratamiento complejo.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento. Trastornos graves de la función renal, acidosis hipercloremica; reacciones alérgicas en la historia clínica; uso de diuréticos ahorradores de potasio, así como espironolactona. Infarto de miocardio (incluyendo antecedentes).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

Al usar arginina, debe tenerse en cuenta que puede provocar una hipercaliemia marcada y persistente en el contexto de insuficiencia renal en pacientes que toman o han tomado espironolactona. El uso previo de diuréticos ahorradores de potasio también puede favorecer el aumento de la concentración de potasio en sangre.

En caso de administración concomitante con aminofilina, es posible un aumento del nivel de insulina en sangre. La arginina es incompatible con tiopental.

Características de uso

En pacientes con insuficiencia renal, antes de iniciar la infusión se debe verificar el diuresis y el nivel de potasio en el plasma sanguíneo, ya que el medicamento puede favorecer el desarrollo de hiperpotasemia.

La arginina debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función de las glándulas endocrinas. El medicamento puede estimular la secreción de insulina y de la hormona del crecimiento. En caso de aparición de sequedad bucal, se debe comprobar el nivel de glucosa en sangre.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones en el metabolismo electrolítico o enfermedades renales. Si durante el tratamiento con el medicamento empeoran los síntomas de astenia, el tratamiento deberá interrumpirse.

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con angina de pecho.

Uso durante el embarazo o la lactancia

El medicamento atraviesa la placenta, por lo tanto, durante el embarazo solo debe administrarse cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto. No existen datos sobre la administración de arginina a mujeres durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos

Debe tenerse precaución al conducir vehículos de motor o al trabajar con otras máquinas, ya que el medicamento puede provocar mareo.

Vía de administración y dosis

El contenido de 1 ampolla (10 ml de concentrado para solución para perfusión) debe diluirse antes de la administración en 100 ml de disolvente, como solución de cloruro de sodio al 0,45 % o agua para inyección.

Tras la dilución, el medicamento debe administrarse por vía intravenosa gota a gota, a una velocidad de 10 gotas por minuto durante los primeros 10-15 minutos; posteriormente, la velocidad de administración puede aumentarse hasta 30 gotas por minuto.

La dosis diaria del medicamento diluido es de 100 ml.

En casos de alteraciones graves de la circulación sanguínea en vasos centrales y periféricos, en presencia de marcados signos de intoxicación, hipoxia o estados asténicos, la dosis del medicamento diluido puede aumentarse hasta 200 ml por día.

La velocidad máxima de perfusión de la solución no debe exceder los 20 mmol/h.

La dosis para niños menores de 12 años es de 5-10 ml del medicamento diluido por kg de peso corporal al día.

Para el tratamiento de la alcalosis metabólica, la dosis puede calcularse de la siguiente manera:

clorhidrato de arginina (mmol)

______________________________________ × 0,3 × peso corporal (kg)

exceso de bases (BE) (mmol/l)

La administración debe iniciarse con la mitad de la dosis calculada. Cualquier corrección adicional debe realizarse tras obtener los resultados actualizados del equilibrio ácido-base.

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 3 años de edad.

Sobredosis

Síntomas. Insuficiencia renal, hipoglucemia, acidosis metabólica.

Tratamiento. En caso de sobredosis, debe interrumpirse inmediatamente la perfusión del medicamento. Se debe realizar un monitoreo de las respuestas fisiológicas y mantener las funciones vitales del organismo. Si es necesario, administrar agentes alcalinizantes y fármacos para regular el diuresis (diuréticos saluréticos), así como soluciones electrolíticas (solución de cloruro de sodio al 0,9 %, solución de glucosa al 5 %). El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas

Todas las reacciones adversas se presentan por sistemas orgánicos.

La frecuencia se define según las siguientes categorías: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Alteraciones del sistema inmunitario: shock anafiláctico, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, edema angioneurótico.

Alteraciones del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida: hiperemia, fluctuaciones de la presión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco, dolor en la zona del corazón.

Alteraciones del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: disnea.

Alteraciones del sistema nervioso: frecuencia desconocida: cefalea, mareo, sensación de miedo, debilidad, convulsiones, temblor — más frecuentes en caso de superar la velocidad de administración.

Alteraciones del tracto gastrointestinal: muy frecuentes: náuseas, vómitos; frecuencia desconocida: sequedad de boca, dolor abdominal.

Alteraciones del sistema osteomuscular: dolor articular.

Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo: alteraciones en el lugar de administración, incluyendo hiperemia, sensación de picazón, palidez de la piel, hasta cianosis acral.

Indicadores de laboratorio: frecuencia desconocida: hiperaldosteronemia.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: hipertermia, sensación de calor, malestar general.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el envase original.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades

El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos. Utilizar únicamente los disolventes recomendados en la sección «Forma de administración y dosis».

Envase

10 ml en ampolla. 3 ó 5 ampollas en blíster y en envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. Abhil Laboratories Private Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial

Pueblo Bhagwanpur, Tehsil Dera Bassi, Distrito Sahibzada Ajit Singh Nagar, Punjab – 140507, India.