Analgin-Dibazol-Papaverin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ANALGINO-DIBAZOL-PAVABEN

Composición:

Principios activos: metilisulfonilato de sodio monohidrato, bendazol hidrocloruro, papaverina hidrocloruro;

Cada tableta contiene 250 mg de metilisulfonilato de sodio monohidrato, 20 mg de bendazol hidrocloruro y 20 mg de papaverina hidrocloruro;

Excipientes: almidón de papa, talco, povidona, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con tono amarillento, de forma cilíndrica plana con ranura; en una de las caras de la tableta figura la marca registrada de la empresa, en la otra cara hay una línea.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos. Otros analgésicos y antipiréticos. Pirazolonas. Metamizol sódico, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02BB52.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento combinado con efectos analgésicos, espasmolíticos y vasodilatadores, determinados por la acción específica de sus componentes. El medicamento también ejerce acción antihipertensiva y antipirética.

Metamizol sódico – analgésico-antipirético no narcótico, derivado de la pirazolona, que produce un marcado efecto analgésico y antipirético, y un efecto antiinflamatorio ligeramente pronunciado. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa (COX) y al bloqueo de la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, así como a la alteración de la conducción de los impulsos dolorosos exteroceptivos y propioceptivos a través de los haces de Goll y de Burdach, al aumento del umbral de excitabilidad de los centros talámicos de la sensibilidad al dolor y al incremento de la pérdida de calor. Produce un marcado efecto espasmolítico sobre la musculatura lisa de las vías urinarias y biliares.

Benzoico provoca efectos espasmolíticos, vasodilatadores e hipotensores, además de ejercer una acción estimulante sobre las funciones de la médula espinal y favorecer la recuperación de la función de los nervios periféricos, ejerciendo también un efecto inmunoestimulante moderado.

Papaverina provoca efectos miotrópicos, espasmolíticos e hipotensores. Inhibe la fosfodiesterasa, lo que provoca la acumulación de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) y la disminución del contenido de calcio en las células, relajando así la musculatura lisa de los vasos sanguíneos y de los órganos internos (tracto gastrointestinal, vías respiratorias, sistema genitourinario).

Farmacocinética.

Tras la administración por vía oral, se absorbe rápida y completamente. En las paredes intestinales se hidroliza, formando un metabolito activo. El efecto comienza entre 20 y 40 minutos después de la ingestión y alcanza su máximo a las 2 horas. Se metaboliza en el hígado. Se excreta por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor asociado con espasmo de vasos sanguíneos o músculos lisos de órganos internos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida o sospechada a cualquier componente del medicamento, a derivados de la pirazolona (fenilbutazona, tribuzona, antipirina); sospecha de patología quirúrgica aguda; enfermedades que cursan con disminución del tono muscular, síndrome convulsivo; glaucoma, traumatismo craneoencefálico, insuficiencia cardíaca grave, bloqueo auriculoventricular, hipotensión arterial, estado de coma, diabetes mellitus, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, hiperplasia prostática, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia citostática o infecciosa, anemia de cualquier etiología, trombocitopenia, porfiria hepática, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, nefritis crónica con edemas y alteración de la función excretora de nitrógeno de los riñones, depresión respiratoria, asma bronquial, síndrome bronchoobstructivo, úlcera gástrica y duodenal acompañada de hemorragia; colitis hipotónica, estreñimiento habitual; tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Periodo de embarazo o lactancia. Edad pediátrica. Edad superior a 75 años (riesgo de hipertemia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La eficacia del medicamento se reduce con el consumo de tabaco.

Adsorbentes, agentes astringentes y protectores: disminución de la absorción del medicamento desde el tracto gastrointestinal.

Medicamentos espasmolíticos y sedantes: potenciación del efecto hipotensor.

Se requiere precaución al administrar simultáneamente el medicamento con salicilatos.

Interacciones relacionadas con metamizol sódico

Agentes de contraste radiológico, sustitutos coloidales del plasma, penicilina: no deben emplearse durante el tratamiento con metamizol sódico.

Medicamentos orales hipoglucemiantes, anticoagulantes indirectos, glucocorticosteroides, fenitoína, indometacina, ibuprofeno: el metamizol sódico potencia la acción de estos medicamentos mediante su desplazamiento de los enlaces con las proteínas plasmáticas.

El metamizol sódico puede inducir enzimas de rutas metabólicas, incluyendo CYP2B6 y CYP3A4. La administración concomitante de metamizol sódico con bupropión, efavirenz, metadona, valproato, ciclosporina, tacrolimus y sertralina puede provocar una disminución de la concentración plasmática de estos medicamentos, lo que potencialmente puede reducir su efecto terapéutico. Por lo tanto, se recomienda precaución al administrar simultáneamente metamizol sódico con otros medicamentos; la respuesta clínica y/o los niveles séricos de los medicamentos deben monitorizarse según sea necesario.

Metotrexato: el metamizol sódico en dosis altas puede provocar un aumento de la concentración de metotrexato en plasma y potenciar sus efectos tóxicos (especialmente sobre el tracto gastrointestinal y el sistema hematopoyético).

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE): se potencia su efecto analgésico y antipirético, y aumenta la probabilidad de efectos adversos aditivos.

Alcohol: el metamizol sódico potencia el efecto sedante del alcohol.

Diuréticos (furosemida): posible disminución del efecto diurético.

Medicamentos mielotóxicos: provocan potenciación de la hematotoxicidad.

Sarcolysin, tiomazol (metimazol), medicamentos que suprimen la actividad de la médula ósea, incluyendo preparaciones de oro: aumenta el riesgo de hematotoxicidad, incluyendo el desarrollo de leucopenia.

Analgésicos no opioides, antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, doxepina, etc.), anticonceptivos hormonales, alopurinol: la administración concomitante de metamizol sódico con estos medicamentos puede provocar un aumento de la toxicidad del metamizol sódico.

Clorpromacina u otros derivados de la fenotiazina: puede desarrollarse hipotermia marcada.

Fenilbutazona, glutetimida, barbitúricos y otros inductores de enzimas microsomales hepáticos reducen la eficacia del metamizol sódico.

Medicamentos sedantes, tranquilizantes (diazepam, trimetozina, etc.) potencian el efecto analgésico del metamizol sódico.

Codeína, bloqueadores de los receptores H2 de histamina, propranolol: potencian los efectos del metamizol sódico.

Interacciones relacionadas con bendazol

Papaverina, teobromina, salsolina: al administrarse junto con bendazol, se amplía el espectro de acción farmacológica de estos medicamentos.

Barbitúricos: al administrarse con bendazol, se potencia la eficacia de los barbitúricos de acción prolongada, especialmente fenobarbital.

Medicamentos antihipertensivos (agentes que afectan al sistema renina-angiotensina), fentolamina, diuréticos (incluyendo saluréticos): al combinarse con bendazol, se potencia el efecto hipotensor.

Betabloqueantes: al administrarse con bendazol, el efecto hipotensor de este último no cambia, pero con el uso prolongado, bendazol previene el aumento de la resistencia periférica total provocado por los betabloqueantes.

Interacciones relacionadas con papaverina

Agentes anticolinérgicos: la papaverina potencia los efectos colinolíticos de los agentes anticolinérgicos.

Agentes anticolinesterásicos: puede producirse una disminución del efecto tonificante de los fármacos anticolinesterásicos sobre la musculatura lisa bajo la influencia de la papaverina.

Glucósidos cardíacos: al administrarse simultáneamente con glucósidos cardíacos, se observa un potente aumento de la función contráctil del miocardio debido a la disminución de la resistencia periférica total de los vasos.

Levodopa, metildopa: la papaverina disminuye el efecto hipotensor de la metildopa y el efecto antiparkinsoniano de la levodopa.

Alcohol: la papaverina potencia el efecto del alcohol.

Nitrofurantoína: existen datos sobre el desarrollo de hepatitis con la administración conjunta con papaverina.

Morfina: puede producirse una disminución de la actividad espasmolítica de la papaverina.

Barbitúricos, difenhidramina, metamizol sódico, diclofenac: potencian el efecto espasmolítico de la papaverina.

Fentolamina: potencia el efecto de la papaverina sobre los cuerpos cavernosos del pene.

Medicamentos antihipertensivos, antidepresivos (incluyendo tricíclicos), procaínamida, reserpina, quinidina: potencian el efecto hipotensor.

Características de uso.

Antes de comenzar el tratamiento con este medicamento, se debe consultar con el médico, especialmente si se están utilizando otros medicamentos.

No se debe emplear este medicamento para aliviar el dolor agudo abdominal antes de determinar su causa. Dado que el metamizol sódico posee propiedades analgésicas y antiinflamatorias, puede enmascarar signos de infección, síntomas de enfermedades no infecciosas y complicaciones con síndrome doloroso, lo que podría dificultar su diagnóstico.

Durante el tratamiento con este medicamento se debe abstener del consumo de alcohol y del uso de medicamentos que supriman el sistema nervioso central (SNC).

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes:

• con enfermedades alérgicas presentes (incluyendo polinosis) o antecedentes de estas enfermedades, ya que aumenta el riesgo de reacciones alérgicas;
• con enfermedades inflamatorias intestinales, incluyendo colitis ulcerosa inespecífica y enfermedad de Crohn (ver sección «Contraindicaciones»);
• con insuficiencia cardíaca (ver sección «Contraindicaciones»);
• con taquicardia supraventricular (ver sección «Contraindicaciones»);
• con tendencia a hipotensión arterial;
• con alteraciones de la función renal, insuficiencia renal crónica (ver sección «Contraindicaciones»), o antecedentes de enfermedades renales (pielonefritis, glomerulonefritis);
• con alteraciones de la función hepática (ver sección «Contraindicaciones»);
• durante la administración concomitante de medicamentos citostáticos (únicamente bajo supervisión médica).

El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de consumo crónico de alcohol, en personas debilitadas y en personas de edad avanzada, debido al riesgo de hipertermia y al aumento de la frecuencia de reacciones adversas, especialmente a nivel del tracto gastrointestinal. Se debe tener precaución también en caso de disminución de la peristalsis intestinal y tras traumatismos craneoencefálicos.

Riesgo de daño hepático inducido por medicamentos

Se han notificado casos de hepatitis aguda, principalmente de tipo hepatocelular, en pacientes que han tomado metamizol sódico, cuyos síntomas aparecieron desde varios días hasta varios meses después del inicio del tratamiento. Los síntomas incluyeron elevación de los niveles de enzimas hepáticas en suero, con o sin ictericia, frecuentemente en el contexto de reacciones de hipersensibilidad a otros medicamentos (por ejemplo, erupciones cutáneas, discrasia sanguínea, fiebre y eosinofilia) o acompañados de manifestaciones de hepatitis autoinmune. La mayoría de los pacientes se recuperaron tras la interrupción del tratamiento con metamizol sódico; sin embargo, en casos aislados se ha informado de progresión hacia insuficiencia hepática que requirió trasplante de hígado.

El mecanismo del daño hepático inducido por metamizol sódico no está completamente esclarecido, pero los datos disponibles sugieren un mecanismo inmunoalérgico.

Los pacientes deben recibir instrucciones sobre la necesidad de informar al médico si presentan síntomas que indiquen daño hepático. Ante la sospecha de lesión hepática, se debe suspender el uso de metamizol sódico y se deben evaluar los parámetros que reflejan la función hepática.

Los casos de daño hepático durante el tratamiento con metamizol sódico son muy raros, pero no es posible calcular con precisión la frecuencia de esta reacción adversa. En algunos pacientes se han observado recidivas del daño hepático tras la reexposición al metamizol sódico. Si previamente se ha presentado un caso de lesión hepática durante el tratamiento con metamizol sódico y no se ha identificado otra causa del daño hepático, no se deben volver a utilizar medicamentos que contengan metamizol sódico.

Se debe interrumpir inmediatamente la toma del medicamento y acudir urgentemente al médico ante la aparición de astenia, escalofríos de causa desconocida, fiebre, dolor de garganta, dificultad para tragar, sangrado de encías, palidez de la piel, erupciones cutáneas o mucosas, vaginitis o proctitis. Si aparecen síntomas de alteración de la función hepática, especialmente trastornos gastrointestinales, ictericia o aumento de enzimas hepáticas, se debe suspender el medicamento. El paciente debe informar al médico si experimenta: sofocos, sudoración excesiva, cefalea, fatiga, ictericia, náuseas, molestias abdominales o estreñimiento.

Reacciones adversas cutáneas graves

Durante el tratamiento con metamizol sódico se han notificado reacciones cutáneas adversas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y la reacción inducida por medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), que pueden poner en riesgo la vida o provocar un desenlace fatal (ver sección «Reacciones adversas»). Antes de iniciar el tratamiento con el medicamento Analgín-Dibazol-Papaverina, se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas graves. Durante el tratamiento, se debe observar cuidadosamente al paciente para detectar la aparición de estos síntomas. Si aparecen signos que sugieran reacciones cutáneas adversas graves, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y no volver a usar nunca medicamentos que contengan metamizol sódico (ver sección «Contraindicaciones»).

Durante el tratamiento con este medicamento, es posible que la orina adquiera un color rojo debido a la excreción de un metabolito del metamizol sódico, lo cual no tiene relevancia clínica.

Puede desarrollarse hipotensión ortostática con la administración de este medicamento.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe controlar el recuento sanguíneo periférico (fórmula leucocitaria).

No se deben superar las dosis recomendadas del medicamento.

No se debe emplear el medicamento durante un período más largo del establecido sin consultar con el médico.

No se recomienda el uso prolongado y regular del medicamento debido a la mielotoxicidad del metamizol sódico. En caso de uso prolongado del medicamento (más de 7 días), es necesario controlar el recuento sanguíneo periférico (por la mielotoxicidad del metamizol), así como la función renal y hepática.

El consumo de tabaco reduce la eficacia del medicamento.

Si los síntomas de la enfermedad no comienzan a mejorar o, por el contrario, el estado de salud del paciente empeora, o si aparecen efectos adversos, se debe interrumpir el uso del medicamento y consultar al médico sobre su uso posterior.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de este medicamento durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Si es necesario utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manipular maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe evitar conducir vehículos de motor o trabajar con maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

Tomar por vía oral después de las comidas, acompañado con una pequeña cantidad de agua.

Adultos

1-2 comprimidos de 1 a 2 veces al día. Dosis máxima diaria: 4 comprimidos.

La duración del tratamiento dependerá de la naturaleza y evolución de la enfermedad, del efecto alcanzado y del tipo de farmacoterapia combinada empleada, pero no deberá exceder de 3 días.

Niños.

No utilizar (ver sección «Contraindicaciones»).

Sobredosis.

Ante los primeros síntomas de sobredosis, debe buscarse inmediatamente asistencia médica.

En caso de sobredosis del medicamento pueden presentarse inquietud, lentificación, depresión del SNC, coma, disnea moderada, erupciones cutáneas, disminución de la perfusión tisular, cianosis, acidosis metabólica, hiperglucemia, hipercaliemia.

Con la administración prolongada del medicamento en dosis elevadas pueden presentarse alteraciones de la función hepática y desarrollo de neutropenia.

Síntomas de sobredosis de metamizol sódico: hipotermia, sensación de palpitaciones, marcada disminución de la presión arterial, taquicardia, disfagia, disnea, zumbidos en los oídos, náuseas, vómitos, gastralgia/gastritis, debilidad, somnolencia, delirio, alteraciones de la conciencia, síndrome convulsivo; puede desarrollarse agranulocitosis aguda, síndrome hemorrágico, oliguria, anuria, insuficiencia renal y hepática aguda, parálisis de los músculos respiratorios.

Tratamiento: suspensión del medicamento, inducción del vómito, lavado gástrico, uso de enterosorbentes, agentes purgantes salinos, realización de diuresis forzada y terapia sintomática dirigida al mantenimiento de funciones vitales. En casos graves, puede considerarse hemodiálisis, hemoperfusión o diálisis peritoneal. En caso de presentarse síndrome convulsivo, se debe administrar diazepam por vía intravenosa y barbitúricos de acción rápida.

Síntomas de sobredosis de bendazol: hipotensión, sudoración excesiva, sensación de calor, mareo, náuseas, ligero dolor de cabeza, que desaparecen rápidamente al reducir la dosis o suspender el medicamento.

Tratamiento: inducción del vómito, lavado gástrico con uso de carbón activado, administración de agentes purgantes salinos. En caso de hipotensión arterial, se recomienda transfusión y terapia sintomática (vasopresores, glucósidos cardíacos). No existe antídoto específico.

Síntomas de sobredosis de papaverina: alteraciones visuales, diplopía, nistagmo, taquicardia, asistolía, aleteo ventricular, colapso, hipotensión arterial, enrojecimiento de la piel de la parte superior del tronco, hiperventilación, ataxia, somnolencia, cefalea, sequedad de boca, náuseas, estreñimiento, trastornos funcionales del tubo digestivo, sudoración excesiva, debilidad, reacciones alérgicas. Tras la ingestión de dosis muy elevadas de papaverina, puede presentarse un efecto sedante moderado y acción tóxica del fármaco en forma de arritmias, bloqueo auriculoventricular completo o parcial.

Tratamiento: suspensión del medicamento, terapia sintomática, lavado gástrico, uso de enterosorbentes. No existe antídoto específico. Se elimina completamente de la sangre mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: somnolencia, mareo, dolor de cabeza.

Del órgano de la vista: alteraciones visuales, diplopía, conjuntivitis.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: tos seca, rinitis, dificultad respiratoria, apnea, en personas predispuestas al broncoespasmo puede provocarse un ataque, síndrome broncoespástico, disnea.

Del sistema cardiovascular: enrojecimiento del rostro, bloqueo auriculoventricular, arritmias, taquicardia, extrasístoles ventriculares, disminución del gasto cardíaco, hipotensión arterial, colapso, dolor en la región del corazón, palpitaciones, sofocos, sensación de calor, entumecimiento, temblor, pérdida de conciencia; con uso prolongado: empeoramiento de los parámetros del electrocardiograma (ECG) debido a la disminución del gasto cardíaco, fibrilación ventricular, asistolía, aleteo ventricular, hipotensión ortostática.

Del sistema sanguíneo y sistema linfático: eosinofilia; con uso prolongado pueden presentarse leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia.

Del tracto gastrointestinal: anorexia, sequedad de boca, ardor en la garganta, náuseas, molestias en la región gástrica, estreñimiento, diarrea.

Del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, alteración de la función hepática, hepatitis, ictericia; lesión hepática inducida por medicamentos, incluyendo hepatitis aguda (ver sección «Instrucciones especiales de uso»).

De los riñones y del sistema urinario: generalmente en pacientes con alteración de la función renal y/o al usar dosis excesivas: oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefritis intersticial, coloración roja de la orina.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas y de las membranas mucosas (por ejemplo, urticaria), prurito, hiperemia de la piel, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), reacción inducida por medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS).

Del sistema inmune: edema angioneurótico, shock anafiláctico.

Trastornos generales: hipertermia, debilidad, malestar general, sudoración excesiva.

Ante la aparición de cualquier reacción adversa, debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento y acudir obligatoriamente al médico.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1 blíster por caja.

10 comprimidos en blíster.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad adicional «INTERKHIM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 65025, ciudad de Odesa, km 21 de la carretera Starokyivska, 40-A.