Amicitron®

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMICITRON®

Composición:

Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina, maleato de feniramina, ácido ascórbico;

1 sobre contiene: paracetamol 500 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg;

Excipientes: sacarosa, colorante amarillo FCF (E 110), ácido cítrico monohidrato, citrato de sodio, aroma de limón natural.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Propiedades físico-químicas principales: polvo blanco, en el que pueden observarse inclusiones de color amarillo pálido y/o naranja.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos. Otros analgésicos y antipiréticos. Anilidos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El paracetamol ejerce un efecto antipirético, analgésico y antiinflamatorio leve. El paracetamol inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de los impulsos dolorosos.

La fenilefrina es un simpaticomimético α-adrenérgico que produce un efecto vasoconstrictor, reduciendo el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales.

El feniramina es un bloqueador de los receptores histamínicos H1, disminuye la permeabilidad vascular y elimina el lagrimeo, así como el picor en ojos y nariz.

El ácido ascórbico potencia la resistencia inespecífica del organismo.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, atraviesa la barrera placentaria, penetra en escasa medida en la leche materna, se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, se elimina por los riñones, su semivida de eliminación es de 1–4 horas. La duración del efecto es de 3–4 horas.

La fenilefrina se metaboliza en el intestino y en el hígado, y se elimina por los riñones.

La feniramina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, su semivida de eliminación es de 16–18 horas, entre el 70–83 % se elimina por los riñones.

El ácido ascórbico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de las infecciones respiratorias agudas y de la gripe: fiebre, dolor de cabeza, congestión nasal, rinorrea, dolor y dolores musculares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los componentes del medicamento, obstrucción piloroduodenal, pancreatitis aguda, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemias congénitas, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, fenilcetonuria, diabetes mellitus, hipertiroidismo, hipertrofia prostática con retención urinaria, feocromocitoma, obstrucción del cuello de la vejiga urinaria, formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, cardiopatía isquémica; enfermedades de la sangre, leucopenia, anemia, trombosis, tromboflebitis, asma bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, epilepsia, alcoholismo, estados de excitación excesiva, trastornos del sueño, tratamiento concomitante con betabloqueantes, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o aumentan el apetito y anfetaminas u otros psicoestimulantes, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante el período de 2 semanas tras la interrupción de su uso.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso concomitante de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina (este efecto es insignificante si la colestiramina se administra 1 hora después). Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Al tomar probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que este último influye en el metabolismo del paracetamol. El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos; puede prolongar el período de semivida del cloranfenicol; puede inducir el metabolismo hepático de lamotrigina, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. El paracetamol puede afectar los resultados del análisis del nivel de ácido úrico mediante el método fosfotúngstico.

El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con el uso de isoniazida y medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos [barbitúricos; medicamentos anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina); rifampicina]. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El uso regular de paracetamol junto con zidovudina puede provocar neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

El uso prolongado de paracetamol puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados cumarínicos, aumentando así el riesgo de hemorragias. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol.

Se recomienda usar el paracetamol con precaución en combinación con floxacilina, ya que esta combinación se asocia con un acidosis metabólica con alto intervalo aniónico debido a la acidemia por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (véase la sección «Precauciones de uso»).

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo, con antidepresivos tricíclicos (incluyendo amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares, con glucósidos cardíacos (incluyendo digoxina) puede provocar arritmias e infarto, y con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares (incluyendo hipertensión arterial). La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueantes y otros medicamentos antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrisoquina, guanetidina), aumentando el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares (incluyendo hipertensión arterial). La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

La feniramina potencia la acción anticolinérgica de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y medicamentos antiparkinsonianos, e inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración concomitante de feniramina con anestésicos, hipnóticos y sedantes (incluyendo barbitúricos), neurolépticos, tranquilizantes, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar considerablemente su efecto depresor.

El ácido ascórbico, al administrarse por vía oral, aumenta la absorción de hierro, eleva el nivel de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas, disminuye los niveles de medicamentos antipsicóticos (incluyendo derivados fenotiazínicos) en sangre; reduce la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos, aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticosteroides; las dosis altas reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar descompensación cardíaca. El uso prolongado de altas dosis durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórb游戏副本

Características de uso.

Amicitrón® contiene sacarosa, por lo tanto, este medicamento no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros relacionados con intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Debido al riesgo de sobredosis, no se debe utilizar Amicitrón® simultáneamente con otros medicamentos indicados para el tratamiento sintomático del resfriado común y la rinitis (vasoconstrictores, que contienen paracetamol), ni con otros medicamentos que contengan vitamina C.

El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en pacientes con enfermedad hepática alcohólica o en aquellos que abusan del alcohol. Antes de la administración del medicamento Amicitrón® se debe consultar con el médico en pacientes con enfermedades hepáticas, renales, enfermedades broncopulmonares (enfermedad pulmonar obstructiva crónica, ver sección «Contraindicaciones»), con intolerancia conocida a ciertos azúcares; en pacientes con artritis leve que toman analgésicos diariamente; en pacientes que toman warfarina u otros anticoagulantes similares.

En pacientes con infecciones graves, como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe buscarse atención médica inmediatamente.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con alto anión gap causada por acidemia por 5-oxoprolina en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras condiciones asociadas a deficiencia de glutatión (por ejemplo, alcoholismo), que han recibido paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o tratamiento combinado con paracetamol y flucloxacilina. En caso de sospecha de acidosis metabólica con alto anión gap debida a acidemia por 5-oxoprolina, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y realizar un seguimiento estrecho del paciente. La determinación del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidemia por 5-oxoprolina como causa subyacente de acidosis metabólica con alto anión gap en pacientes con múltiples factores de riesgo.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar episodios de angina de pecho. Debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia (ver sección «Contraindicaciones»); enfermedad de Raynaud, hiperplasia prostática (por el riesgo de retención urinaria) (ver sección «Contraindicaciones»), enfermedades de la tiroides (ver sección «Contraindicaciones»), enfermedades hepáticas (incluyendo hepatitis aguda) y renales (ver sección «Contraindicaciones»), glaucoma (ver sección «Contraindicaciones»), enfermedades pulmonares crónicas, hipercoagulabilidad, desnutrición crónica, deshidratación, úlcera péptica estenótica y en pacientes de edad avanzada. Debe administrarse con especial precaución en pacientes con alteraciones en el metabolismo del hierro (hemocromatosis, hemocromatosis, talasemia), con antecedentes de nefrolitiasis (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la administración de altas dosis de ácido ascórbico). La absorción del ácido ascórbico puede verse alterada en caso de trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o disminución de la secreción gástrica.

Un sobre de Amicitrón® contiene 3,5 mmol (80 mg) de sodio; por lo tanto, los pacientes sometidos a una dieta con restricción de sodio deben usar este medicamento con precaución.

El medicamento contiene el colorante amarillo FCF (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

El medicamento puede influir en los resultados de pruebas de laboratorio para la determinación de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos en sangre. El resultado del test de sangre oculta en heces puede ser negativo.

No deben superarse las dosis recomendadas.

Si los síntomas no mejoran en 5 días o se acompañan de fiebre alta, escalofríos durante más de 3 días, erupción cutánea o cefalea persistente, debe consultarse al médico, ya que estos síntomas pueden indicar una enfermedad más grave.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

No se han estudiado específicamente los efectos del medicamento sobre la fertilidad. Los estudios preclínicos no han mostrado ningún efecto particular del paracetamol sobre la fertilidad cuando se administra en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre los efectos de la fenilefrina y la feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se recomienda conducir vehículos ni manejar maquinaria compleja durante el uso del medicamento Amicitrón®, ya que puede provocar somnolencia y otras reacciones adversas en el sistema nervioso y en el órgano de la visión.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse a adultos y niños a partir de 14 años de edad. El contenido del sobre debe disolverse en un vaso de agua caliente (no hirviendo) y tomarse. La toma del medicamento puede repetirse cada 3–4 horas, pero no más de 3 sobres al día. La duración máxima del tratamiento es de 5 días.

Niños.

Está contraindicado el uso de este medicamento en niños menores de 14 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis de paracetamol, durante las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotriz, mareo, alteraciones del sueño, del ritmo cardíaco, pancreatitis y hepatonecrosis. El primer signo de afectación hepática puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12–48 horas, sino que puede aparecer más tarde, hasta 4–6 días después de la administración del medicamento. La afectación hepática suele presentarse generalmente entre las 72 y 96 horas posteriores a la sobredosis. Pueden producirse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Con el uso prolongado de paracetamol en dosis elevadas puede desarrollarse anemia aplásica, pancitopenia, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia. En casos aislados se han descrito insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, que puede ocurrir incluso sin una grave afectación hepática, manifestándose con intenso dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede presentarse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión de paracetamol por un niño en dosis superiores a 150 mg/kg de peso corporal, o la ingestión por un adulto de 10 g o más de paracetamol, especialmente junto con alcohol, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso resultado letal. En pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; consumo excesivo de alcohol; deficiencia del sistema glutatión (trastornos alimentarios, fibrosis quística, infección por VIH, ayuno, caquexia)], la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe trasladarse de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Si la sobredosis de paracetamol se ha producido menos de 1 hora antes, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se logra si se inicia en las primeras 8 horas. La eficacia del antídoto disminuye drásticamente después de este período. Si es necesario, al paciente debe administrarse N-acetilcisteína por vía intravenosa, según las recomendaciones vigentes. Como alternativa, en ausencia de vómitos y cuando el acceso al hospital sea difícil, puede administrarse metionina por vía oral.

En caso de sobredosis de fenilefrina, pueden presentarse hipersudoración, excitación o depresión del SNC, cefalea, mareo, somnolencia, alteración de la conciencia, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud, arritmia e hipertensión arterial; en casos graves, coma. Para contrarrestar los efectos hipertensivos puede administrarse por vía intravenosa un bloqueador de receptores α; para las convulsiones, diazepam.

En caso de sobredosis de feniramina, aparecen síntomas de tipo anticolinérgico (antimuscarínico): midriasis, fotofobia, sequedad de piel y mucosas, hipertermia y atonía intestinal. La depresión del SNC puede provocar alteraciones en la función respiratoria y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso).

Síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y del efecto simpaticomimético de la fenilefrina: somnolencia con posible evolución posterior hacia excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, alteraciones circulatorias, bradicardia, erupciones cutáneas. No existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Se debe proporcionar al paciente los cuidados de soporte habituales, incluyendo la administración de carbón activado, un catártico salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No deben administrarse estimulantes; para el tratamiento de la hipotensión arterial pueden usarse agentes vasoconstrictores.

En caso de sobredosis de ácido ascórbico, pueden presentarse náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras suspender el medicamento), distensión y dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas y aumento de la excitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del cinc y cobre, y distrofia miocárdica; con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar cambios en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

Tratamiento: tratamiento sintomático: durante las primeras 6 horas tras la sobredosis debe realizarse lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas debe administrarse metionina por vía oral o cisteamina o N-acetilcisteína por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

Del sistema cutáneo y del tejido celular subcutáneo: dermatitis, erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y edema angioneurótico.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, temblor, excitación psicomotora, alteración de la orientación, inquietud, nerviosismo, sensación de miedo, irritabilidad, insomnio, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, estados depresivos, parestesia, acúfeno; en casos aislados: coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Del órgano de la visión: alteraciones visuales y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, acidez, sequedad bucal, molestias y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, meteorismo, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragias, irritación de las membranas mucosas.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, hipertansaminasemia, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (con el uso de dosis altas).

Alteraciones metabólicas y nutricionales: frecuencia desconocida (no es posible estimar la frecuencia con los datos disponibles) – acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico.

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema urinario: nefrototoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, arritmia, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, disnea, dolor en el área del corazón, episodios de angina de pecho.

A diferencia de los medicamentos antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Del sistema sanguíneo y linfático: anemia (incluyendo anemia hemolítica), sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el área del corazón), pancitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hemorragias, equimosis.

Otras: debilidad general, malestar.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico

Se han observado casos de acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico causada por acidemia por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidemia por pirrolidón carboxílico puede deberse a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

Polvo para solución oral, 23 g en sobres, 1 unidad.

Polvo para solución oral, 23 g en sobres; 10 sobres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad adicional «INTERQUIM».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 65025, ciudad de Odesa, km 21, carretera Starokíivska, 40-A.