Abrol® SR
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ABRÓL® SR (ABROL® SR)
Composición:
Principio activo: clorhidrato de ambroxol (ambroxol hydrochloride);
cada cápsula de liberación prolongada contiene: clorhidrato de ambroxol 75 mg;
Excipientes: celulosa microcristalina, goma xantana, hipromelosa, hidroxipropilcelulosa, estearato de magnesio, cápsula de gelatina dura*;
*cápsula de gelatina dura: gelatina, agua purificada, dióxido de titanio (E 171).
Forma farmacéutica. Cápsulas de liberación prolongada.
Propiedades físico-químicas principales: cápsulas opacas con cuerpo y tapón de color blanco cremoso, que contienen un polvo de color blanco.
Grupo farmacoterapéutico.
Medios utilizados en la tos y enfermedades resfriadas. Agentes mucolíticos.
Código ATC R05CB06.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La sustancia activa de las cápsulas de liberación prolongada abrol®SR, clorhidrato de ambroxol, aumenta la fracción del componente seroso del moco bronquial. El ambroxol potencia la secreción del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y sobre las células de Clara en los bronquiolos, y estimula además la actividad de los cilios del epitelio ciliado, reduciendo así la viscosidad del esputo y mejorando su eliminación (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.
El aumento en la producción y la reducción de la viscosidad del moco, junto con la mejora del aclaramiento mucociliar, favorecen la expectoración y facilitan la expulsión del esputo.
La administración prolongada (6 meses) de clorhidrato de ambroxol (en forma oral de liberación lenta, 75 mg) en pacientes con EPOC condujo a una reducción significativa de las exacerbaciones tras un período de tratamiento de dos meses. En los pacientes que recibieron clorhidrato de ambroxol, la duración de la enfermedad y del tratamiento con antibióticos fue significativamente menor. En comparación con placebo, el tratamiento con clorhidrato de ambroxol en forma oral de liberación lenta mostró una mejora estadísticamente significativa de los síntomas relacionados con dificultades para expectorar, tos, disnea y hallazgos auscultatorios.
El efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol, que podría explicarse por sus propiedades bloqueadoras de canales de sodio, se ha observado en un modelo de ojo de conejo.
Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales; esta unión fue reversible y dependiente de la concentración.
El clorhidrato de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. Estudios in vitro revelaron que el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citocinas desde monocitos y células polimorfonucleares sanguíneas y tisulares.
En ensayos clínicos con pacientes con faringitis, se observó una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de la garganta tras la administración de clorhidrato de ambroxol.
Gracias a sus propiedades farmacológicas, el ambroxol alivia rápidamente el dolor durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, lo que se ha observado en estudios sobre la eficacia clínica de formas inhaladas de ambroxol.
Tras la administración de clorhidrato de ambroxol, aumentan las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el moco broncopulmonar y en el esputo. Hasta la fecha, no se ha identificado ninguna relevancia clínica de este hecho.
Propiedades antivirales in vitro y en modelos experimentales animales
En estudios in vitro con células epiteliales de la tráquea humana, se observó una reducción de la replicación del rinovirus (RV 14). En un modelo de vías respiratorias de ratones, la administración previa de ambroxol redujo la replicación del virus de la gripe A.
Hasta el momento, la relevancia clínica de este efecto no ha sido confirmada.
Farmacocinética.
Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol tras formas orales de liberación inmediata es rápida y bastante completa, con una dependencia lineal respecto a la dosis dentro del rango terapéutico. El nivel máximo en plasma se alcanza entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas de liberación rápida, y aproximadamente a las 6,5 horas con formas de liberación lenta.
Disposición. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre hacia los tejidos es rápida y marcadamente pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución tras la administración oral es de 552 L. En el rango terapéutico, aproximadamente el 90 % del fármaco en plasma se une a proteínas plasmáticas.
Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina mediante el metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión a ácido dibromantaranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Estudios con microsomas hepáticos humanos mostraron que la enzima CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromantaranílico.
Tras 3 días de administración oral, aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta en orina sin cambios, y aproximadamente el 26 % de la dosis – en forma conjugada.
El periodo de semivida de eliminación desde el plasma es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total se sitúa en torno a 660 ml/min. El aclaramiento renal representa aproximadamente el 8 % del total. Tras 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se excreta en la orina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol está reducida, lo que provoca niveles plasmáticos entre 1,3 y 2 veces más altos. Dado que el margen terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente significativo sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ningún ajuste posológico.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento secretolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y debilitamiento del transporte mucoso.
Contraindicaciones.
abrólo®SR no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de ambroxol o a otros componentes del medicamento.
abrólo®SR no está indicado para uso en niños menores de 12 años debido a la cantidad de sustancia activa contenida en la cápsula.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Cuando se utiliza abrólo®SR en combinación con antitusígenos en pacientes con enfermedades respiratorias asociadas con hipersecreción de moco, como fibrosis quística o enfermedad bronquiectásica, podría producirse una acumulación (peligrosa) de secreciones debido a la supresión del reflejo de la tos.
Características de aplicación.
Se han recibido informes sobre lesiones graves de la piel: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), asociados con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de progresión de erupciones cutáneas (a veces asociadas con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar asistencia médica de inmediato.
En pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), el medicamento ABRol®SR debe administrarse con precaución debido al riesgo de favorecer la acumulación de secreciones.
Los pacientes con función renal alterada o con insuficiencia hepática grave deben tomar ABRol®SR, comprimidos de liberación prolongada, solo tras consultar con un médico. En pacientes con insuficiencia renal grave, el uso de ambroxol, al igual que cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, puede provocar la acumulación de metabolitos formados en el hígado.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo.
El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios preclínicos no han revelado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo posnatal.
Los estudios clínicos sobre la administración de clorhidrato de ambroxol después de la semana 28 de embarazo no han mostrado efectos perjudiciales para el feto.
Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. En particular, no se recomienda el uso de cápsulas de liberación prolongada ABRol®SR durante el primer trimestre del embarazo.
Lactancia.
De acuerdo con los estudios preclínicos, el clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. No se recomienda el uso de ABRol®SR durante la lactancia.
Fertilidad.
Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.
No existen datos sobre el efecto del ambroxol en la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o al trabajar con otros mecanismos. No se han realizado estudios sobre el impacto del ambroxol en la velocidad de reacción durante la conducción de vehículos de motor o el manejo de otros mecanismos.
Vía de administración y dosis.
Si no se indica otra cosa, se recomienda la siguiente dosis del medicamento Abruol®SR:
Adultos y niños a partir de 12 años de edad: 1 cápsula una vez al día (equivalente a 75 mg/día de clorhidrato de ambroxol) por la mañana o por la noche. Abruol®SR puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos. Las cápsulas deben tragarse enteras, acompañadas de una cantidad suficiente de líquido (agua, té, jugo de frutas).
En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero una terapia prolongada debe realizarse bajo supervisión médica.
No se debe utilizar Abruol®SR durante más de 4-5 días sin consultar al médico.
Niños.
No se debe administrar este medicamento a niños menores de 12 años debido a la cantidad de principio activo contenida en la cápsula. Para niños menores de 12 años se recomienda el uso de ambroxol en forma de jarabe con una concentración de 15 mg/5 ml o 30 mg/5 ml.
Sobredosis.
Hasta la fecha no hay informes sobre síntomas específicos de sobredosis. Los síntomas descritos en casos aislados de sobredosis y/o errores en la administración del medicamento corresponden a las reacciones adversas conocidas del clorhidrato de ambroxol en las dosis recomendadas y requieren un tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
A continuación se indican las reacciones adversas por sistemas de órganos y frecuencia:
muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000, incluyendo casos aislados), frecuencia desconocida (no puede determinarse la frecuencia a partir de los datos disponibles).
Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Del sistema inmunitario: raras – reacciones de hipersensibilidad; frecuencia desconocida – reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema, prurito.
De la piel y del tejido celular subcutáneo: raras – erupción cutánea, urticaria; frecuencia desconocida – reacciones adversas cutáneas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).
Del sistema nervioso: frecuencia desconocida – disgeusia (alteración del gusto).
Del tracto gastrointestinal: frecuentes – náuseas; poco frecuentes – vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal; muy raras – sialorrea; frecuencia desconocida – disminución de la sensibilidad en la cavidad oral, sequedad de boca, sequedad de garganta.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: frecuencia desconocida – disnea (como reacción de hipersensibilidad), disnea y broncoespasmo, disminución de la sensibilidad en la faringe.
Alteraciones generales: poco frecuentes – fiebre, reacciones en las membranas mucosas.
Notificación de reacciones adversas sospechadas.
La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez.
3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 cápsulas por blíster. 1 ó 2 blísteres por envase de cartón.
Categoría de dispensación.
Sin receta.
Fabricante.
S.A. «KUSUM PHARM».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
40020, Ucrania, región de Sumy, ciudad de Sumy, calle Skriabina, 54.
o bien
Fabricante.
S.A. «GLEDFARM LTD».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
40020, Ucrania, región de Sumy, ciudad de Sumy, calle Davídovskogo Grigoriy, 54.