Циклодол

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИКЛОДОЛ (Cyclodol)

Состав:

действующее вещество: тригексифенидил;

1 таблетка содержит тригексифенидила гидрохлорида (в пересчете на 100 % сухое вещество) 2 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2 мг и по 5 мг — круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. Антихолинергические средства. Тригексифенидил. Код АТХ N04А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Циклодол — антихолинергический препарат центрального действия, нарушает взаимосвязь между дофамином и ацетилхолином в центральной нервной системе (ЦНС).

В центральной нервной системе благодаря тригексифенидилу ослабляются холинергические эффекты, обусловленные дефицитом дофамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.

При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей степени препарат влияет на мышечную ригидность и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается слюноотделение, потоотделение и жирность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным влиянием.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения в среднем составляет 6–10 часов. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (включая гемодиализ), а также о проникновении через плаценту и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Монотерапия и комбинированная терапия (с леводопой) паркинсонизма различного происхождения.

Дополнительно для Циклодола, таблетки по 5 мг: экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или препаратами с подобным эффектом; болезнь Паркинсона; болезнь Литтла; спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной системы; в ряде случаев снижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата;
• глаукома;
• задержка мочеиспускания;
• гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, аденома предстательной железы;
• стенозирующие заболевания желудочно-кишечного тракта (пилородуоденальный стеноз, ахалазия и т.д.);
• паралитический илеус, атония кишечника, атонические запоры, механическая кишечная непроходимость, мегаколон;
• тахиаритмия, включая фибрилляцию предсердий;
• кардиопатии в стадии декомпенсации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь, другие депрессанты ЦНС − возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом, усиление седативного эффекта. Существует возможность злоупотребления.

Фенотиазины (в т.ч. хлорпромазин), клозапин, антигистаминные препараты (в т.ч. дифенгидрамин, дипразин), дизопирамид, нефопам, амантадин: возможно усиление антихолинергических побочных эффектов.

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты с антихолинергическими эффектами: из-за аддитивных эффектов возможно усиление антихолинергических эффектов тригексифенидилом, в т.ч. сухость во рту, затруднённое начало мочеиспускания, задержка мочи, нечёткость зрения, острая глаукома, запор, паралитическая кишечная непроходимость, особенно у пациентов пожилого возраста. Антихолинергические препараты следует применять с осторожностью у пациентов, получающих трициклические антидепрессанты или ингибиторы МАО. Если пациент уже получает антидепрессанты, применение тригексифенидилу следует начинать с пониженной дозы, а состояние пациента необходимо регулярно мониторить.

Транквилизаторы: повышается риск развития поздней дискинезии при их применении с антихолинергическими препаратами, поэтому назначение антихолинергических препаратов, таких как тригексифенидил, для профилактики медикаментозно индуцированного паркинсонизма во время терапии транквилизаторами не рекомендуется. Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, усиливается при одновременном приёме тригексифенидилом.

Метоклопрамид, домперидон: тригексифенидил ослабляет эффекты этих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Другие противопаркинсонические препараты (например, леводопа): абсорбция леводопы и её системные концентрации могут быть снижены при применении с тригексифенидилом, поэтому следует скорректировать её дозировку; поскольку такая комбинация может усиливать медикаментозно индуцированные дискинезии, особенно в начале лечения, обычную дозу тригексифенидилу или леводопы, возможно, следует уменьшить при совместной терапии.

Парасимпатомиметики: эффекты тригексифенидилу могут быть антагонистичны эффектам парасимпатомиметиков.

Антиаритмические антихолинергические препараты (в т.ч. хинидин): усиление антихолинергического влияния на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

Резерпин: противопаркинсоническое действие тригексифенидилу ослабляется, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Особенности применения.

Поскольку применение тригексифенидилa может в некоторых случаях назначаться на неопределённо продолжительный срок, пациент должен находиться под тщательным наблюдением на протяжении всего периода применения.

Следует помнить, что при резкой отмене или резком снижении дозы препарата возможно обострение симптомов паркинсонизма, развитие потенциально летального нейролептического злокачественного синдрома [гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, проявления вегетативной дисфункции (колебания артериального давления, диафорез, тахикардия, сердечная аритмия)]. Поэтому, за исключением случаев отмены по жизненным показаниям, резкой отмены препарата следует избегать.

Необходимо помнить, что у пациента может развиться лекарственная зависимость, что тригексифенидил может стать объектом злоупотребления из-за его эйфорических и/или галлюциногенных свойств, обычно при приёме в дозах, превышающих рекомендованные.

Перед началом приёма тригексифенидилa пациентам желательно провести гониоскопию и в дальнейшем в ходе лечения препаратом тщательно контролировать внутриглазное давление, поскольку применение антихолинергических препаратов может вызвать развитие закрытоугольной глаукомы, повышение внутриглазного давления и слепоту. Если во время терапии возникает нечёткость зрения, необходимо обязательно рассмотреть возможность диагноза закрытоугольной глаукомы.

Поскольку антихолинергические препараты могут вызывать такие психические симптомы, как спутанность сознания, бред и галлюцинации, тригексифенидил следует применять с особой осторожностью у пожилых пациентов. У пациентов в возрасте от 60 лет подбор дозы необходимо проводить особенно тщательно (существует высокий риск повышенной чувствительности и развития побочных реакций). Применение дозы, вдвое меньшей, как правило, является достаточным для получения ожидаемого эффекта.

Тригексифенидил может спровоцировать или усилить симптомы поздней дискинезии, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с поздней дискинезией, если у них отсутствует сопутствующая болезнь Паркинсона.

Применение тригексифенидилa ассоциировалось с клиническим ухудшением течения миастении, поэтому применение препарата следует избегать или применять с большой осторожностью у пациентов с миастенией.

Тригексифенидил также следует с осторожностью назначать:

• при необходимости одновременного применения с другими холинолитическими препаратами; следует избегать сочетания двух антихолинергических противопаркинсонических препаратов, поскольку это может привести к увеличению побочных эффектов без повышения терапевтической эффективности;
• пациентам с психоневрологическими заболеваниями, вегетативной нейропатией (возможно усиление симптомов заболевания);
• при доброкачественной гиперплазии предстательной железы без нарушения оттока мочи;
• при заболеваниях, которые могут осложняться тахикардией, в том числе при артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, атеросклерозе, гипертиреозе;
• при повышенной температуре окружающей среды, включая рабочее место (риск теплового удара вследствие угнетения активности потовых желёз); при гипертермии, особенно у пожилых и ослабленных пациентов — возможно усиление гипертермии;
• при выраженных нарушениях функции печени, тяжёлых заболеваниях почек (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения препарата);
• больным хроническим алкоголизмом.

При длительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидилa, значительно уменьшается.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врождённая галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, применение препарата противопоказано из-за содержания в нём лактозы.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат не применять в период беременности.

Поскольку отсутствуют данные о выделении тригексифенидилa в грудное молоко, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и замедляются психомоторные реакции.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с наименьшей, постепенно повышая её до минимальной эффективной.

При синдромах паркинсонизма начальная доза составляет 1 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки (при дозировке 1 мг препарат Циклодол не применяют). Каждые 3–5 дней эту дозу постепенно повышать на 1–2 мг в сутки до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет 6–16 мг в сутки, разделённая на 3–5 приёмов. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приёмом лекарственных средств, назначают по 2–16 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза — 20 мг.

При антихолинергической терапии других экстрапирамидных расстройств дозу препарата необходимо постепенно регулировать, увеличивая начальную дозу 2 мг тригексифенидила гидрохлорида ежедневно до минимальной эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать максимальную дозу, применяемую при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Детям в возрасте от 5 до 17 лет Циклодол показан только для лечения экстрапирамидных дистоний. Максимальная суточная доза — 40 мг тригексифенидила гидрохлорида.

Приём препарата не зависит от приёма пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150–200 мл). При гиперсаливации, наблюдавшейся до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки полости рта Циклодол назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Заканчивать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила в течение 1–2 недель до полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента вследствие обострения симптомов заболевания.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 5 лет только для лечения экстрапирамидных дистоний.

Передозировка.

Применение тригексифенидила в высоких дозах может привести к опасным отравлениям.

Симптомы. Проявления интоксикации антихолинергическими препаратами включают гиперемию лица, сухость кожи и слизистых оболочек, расширение зрачков, паралич аккомодации, нарушение глотания, повышение температуры тела, артериальную гипертензию, нарушения сердечного ритма (в т.ч. тахикардию), учащённое дыхание, тошноту, рвоту. Возможны высыпания на лице и/или верхней части туловища. Проявлениями тяжёлой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника.

Симптомы раздражения ЦНС включают делирий, дезориентацию, беспокойство, галлюцинации, некогерентность, спутанность (потерю) сознания, возбуждение, гиперактивность, атаксию, параноидальные реакции, агрессивность, иногда судороги. Возможна прогрессия до депрессии ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности, комы, летального исхода.

Лечение следует начинать как можно скорее; необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Гемодиализ и гемоперфузия показаны только в первые часы после отравления. Антиаритмические препараты не рекомендуются при возникновении аритмий. Возможен ввод диазепама для контроля возбуждения и судорог, однако следует учитывать риск депрессии центральной нервной системы. Необходимо компенсировать гипоксию и ацидоз. Применение бикарбоната или лактата натрия необходимо для устранения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Физостигмин применяют для терапии различных симптомов интоксикации (делирия, комы, экстрапирамидных расстройств), тахиаритмии, частых желудочковых экстрасистол, различных блокад. Вводят инфузионно 2–8 мг физостигмина под ЭКГ-мониторингом. В случае передозировки физостигмина (период полувыведения 20–40 минут) препаратом выбора является атропин, 0,5 мг которого способны нейтрализовать 1 мг физостигмина.

Побочные реакции.

Нервная система и психические расстройства: слабость, головная боль, головокружение, нарушения сна, в т.ч. сонливость, раздражительность, тошнота, рвота. Возможное обострение миастении.

При дозах, превышающих рекомендованные, или при повышенной чувствительности возможны беспокойство, нервозность, возбуждение, эйфория, когнитивные дисфункции, такие как спутанность сознания, нарушения мгновенной и кратковременной памяти, бессонница, бред, галлюцинации, параноидальные реакции, особенно у пожилых лиц и пациентов с атеросклерозом.

Сообщалось о случаях дискинезии в виде непроизвольных хорееподобных движений лица, губ, тела, конечностей (особенно у пациентов, принимающих препараты леводопы). Развитие психических расстройств может потребовать прекращения лечения. Имелись сообщения о случаях злоупотребления тригексифенидилом из-за его эйфорических и галлюциногенных свойств.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость кожи и слизистых оболочек, в т.ч. слизистой оболочки полости рта с возможным развитием дисфагии, ощущение жажды, снижение потоотделения, гипертермия, приливы, тахикардия, уменьшение бронхиальной секреции, запор, нарушения мочеиспускания, в т.ч. затруднённое начало мочеиспускания, задержка мочи. Возможны нарушения аккомодации (в т.ч. циклоплегия), мидриаз, нарушения (нечёткость) зрения, фотофобия, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы (в отдельных случаях со слепотой).

Сообщалось о случаях парадоксальной синусовой брадикардии, единичных случаях гнойного паротита, вторичного по отношению к чрезмерной сухости во рту, дилатации толстой кишки, кишечной непроходимости.

Иммунная система: реакции повышенной чувствительности, включая кожные высыпания.

При резкой отмене лечения сообщалось об обострении симптомов паркинсонизма, а также о развитии нейролептического злокачественного синдрома.

В педиатрической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции: гиперкинезия, психозы, нарушения памяти, снижение массы тела, беспокойство, хорея, нарушения сна.

Большинство этих симптомов проходят в ходе лечения или устраняются при снижении дозы или увеличении интервалов между приёмами препарата.

Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 2 мг: по 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Таблетки по 5 мг: по 0 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.