Cyclodol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CYCLODOL (CYCLODOL)

Composición:

Principio activo: trihexifenidilo;

1 tableta contiene clorhidrato de trihexifenidilo (calculado como sustancia seca al 100 %) 2 mg o 5 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de 2 mg y 5 mg – de forma redonda, con superficie plana, bordes biselados y una ranura, de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antiparkinsonianos. Agentes anticolinérgicos. Trihexifenidilo. Código ATC N04AA01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

Ciclodol es un medicamento anticolinérgico de acción central que interfiere con el equilibrio entre la dopamina y la acetilcolina en el sistema nervioso central (SNC).

En el sistema nervioso central, gracias al trihexifenidilo, se reducen los efectos colinérgicos provocados por el déficit de dopamina. El medicamento ejerce un marcado efecto central anticolinérgico tipo N, así como también un efecto periférico anticolinérgico tipo M.

En el parkinsonismo, Ciclodol, al igual que otros medicamentos anticolinérgicos, reduce el temblor. El efecto del medicamento sobre la rigidez muscular y la bradicinesia es menor. Debido a su acción anticolinérgica, disminuye la salivación, la sudoración y la seborrea. La acción espasmolítica del medicamento también está relacionada con su actividad anticolinérgica y con un efecto miorrelajante directo.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el medicamento se absorbe rápidamente y atraviesa la barrera hematoencefálica. El periodo de semivida es de 6 a 10 horas en promedio. No existen datos sobre la distribución, la unión a las proteínas plasmáticas, el metabolismo y el aclaramiento del trihexifenidilo, ni sobre los cambios en la excreción del medicamento en caso de alteración de la función hepática y renal (incluyendo la hemodiálisis), ni sobre el paso a través de la placenta ni su excreción en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento monoterápico y combinado (con levodopa) del parkinsonismo de distinta etiología.

Adicionalmente para Ciclodol, comprimidos de 5 mg: síntomas extrapiramidales provocados por neurolépticos o fármacos con efecto similar; enfermedad de Parkinson; enfermedad de Little; parálisis espásticas asociadas con lesión del sistema extrapiramidal; en algunos casos disminuye el tono y mejora los movimientos en casos de parálisis de carácter piramidal.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al trihexifenidilo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento;
• glaucoma;
• retención urinaria;
• hipertrofia de la próstata con alteración del flujo urinario, adenoma de próstata;
• enfermedades estenóticas del tracto gastrointestinal (estenosis piloroduodenal, acalasia, etc.);
• íleo paralítico, atonía intestinal, estreñimiento atónico, obstrucción intestinal mecánica, megacolon;
• taquiarritmia, incluida la fibrilación auricular;
• cardiopatías en fase de descompensación.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cannabis, barbitúricos, opiáceos, alcohol, otros depresores del SNC: posibles efectos aditivos con el trihexifenidilo, aumento del efecto sedante. Existe riesgo de abuso.

Fenotiazinas (incluida clorpromacina), clozapina, antihistamínicos (incluidos difenhidramina, diprazina), disopiramida, nefopam, amantadina: posible potenciación de los efectos adversos anticolinérgicos.

Inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos con efectos anticolinérgicos: debido a efectos aditivos, puede producirse un aumento de los efectos anticolinérgicos del trihexifenidilo, incluyendo sequedad de boca, dificultad para iniciar la micción, retención urinaria, visión borrosa, glaucoma agudo, estreñimiento, obstrucción intestinal paralítica, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los medicamentos anticolinérgicos deben administrarse con precaución a pacientes que reciben antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la MAO. Si el paciente ya está recibiendo antidepresivos, el tratamiento con trihexifenidilo debe iniciarse con dosis reducida y el estado del paciente debe monitorizarse regularmente.

Tranquilizantes: aumenta el riesgo de desarrollar discinesia tardía cuando se usan junto con medicamentos anticolinérgicos; por ello, no se recomienda la administración de fármacos anticolinérgicos como el trihexifenidilo para prevenir el parkinsonismo inducido por medicamentos durante la terapia con tranquilizantes. La discinesia provocada por el uso de tranquilizantes se intensifica con la administración simultánea de trihexifenidilo.

Metoclopramida, domperidona: el trihexifenidilo reduce los efectos de estos fármacos sobre el tracto gastrointestinal.

Otros medicamentos antiparkinsonianos (por ejemplo, levodopa): la absorción de la levodopa y sus concentraciones sistémicas pueden reducirse cuando se administra junto con trihexifenidilo, por lo que debe ajustarse su dosificación; dado que esta combinación puede potenciar las discinesias inducidas por medicamentos, especialmente al inicio del tratamiento, puede ser necesario reducir la dosis habitual de trihexifenidilo o de levodopa durante la terapia combinada.

Parasimpatomiméticos: los efectos del trihexifenidilo pueden antagonizar los efectos de los parasimpatomiméticos.

Medicamentos antiarrítmicos con efecto anticolinérgico (incluida la quinidina): potenciación del efecto anticolinérgico sobre la actividad cardíaca (inhibición de la conducción atrioventricular).

Reserpina: la acción antiparkinsoniana del trihexifenidilo se reduce, lo que conlleva a un agravamiento del síndrome parkinsoniano.

Características de uso.

Dado que el uso de trihexifenidilo puede estar indicado, en algunos casos, por un período prolongado indefinido, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia durante todo el tiempo de tratamiento.

Debe tenerse en cuenta que la suspensión brusca o la reducción significativa de la dosis del medicamento puede provocar una exacerbación de los síntomas del parkinsonismo y el desarrollo de un síndrome neuroléptico maligno potencialmente letal [hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del estado mental, manifestaciones de disfunción autonómica (variaciones de la presión arterial, diaforesis, taquicardia, arritmia cardíaca)]. Por lo tanto, salvo en casos de suspensión por indicaciones vitales, debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento.

Debe tenerse presente que puede desarrollarse dependencia farmacológica al medicamento y que el trihexifenidilo puede ser objeto de abuso debido a sus propiedades eufóricas y/o alucinógenas, generalmente cuando se toma en dosis superiores a las recomendadas.

Antes de iniciar el tratamiento con trihexifenidilo, se recomienda realizar gonioscopia a los pacientes y, posteriormente, controlar cuidadosamente la presión intraocular durante todo el tratamiento, ya que el uso de medicamentos anticolinérgicos puede provocar el desarrollo de glaucoma de ángulo cerrado, aumento de la presión intraocular y ceguera. Si durante la terapia aparece visión borrosa, debe considerarse obligatoriamente la posibilidad de un diagnóstico de glaucoma de ángulo cerrado.

Dado que los medicamentos anticolinérgicos pueden provocar síntomas psíquicos como confusión, delirio y alucinaciones, el trihexifenidilo debe administrarse con especial precaución en pacientes de edad avanzada. La selección de la dosis en pacientes mayores de 60 años debe realizarse con especial cuidado (existe un alto riesgo de hipersensibilidad y desarrollo de reacciones adversas). La administración de una dosis reducida a la mitad suele ser suficiente para obtener el efecto esperado.

El trihexifenidilo puede provocar o agravar los síntomas de la discinesia tardía; por lo tanto, no se recomienda su uso en pacientes con discinesia tardía, salvo que padezcan también enfermedad de Parkinson.

Se ha relacionado el uso de trihexifenidilo con un empeoramiento clínico del curso de la miastenia gravis; por consiguiente, debe evitarse el uso del medicamento o administrarse con extrema precaución en pacientes con miastenia gravis.

El trihexifenidilo también debe administrarse con precaución:

• cuando sea necesario su uso concomitante con otros medicamentos colinolíticos; debe evitarse la combinación de dos fármacos anticolinérgicos antiparkinsonianos, ya que esto puede aumentar los efectos adversos sin incrementar la eficacia terapéutica;
• en pacientes con enfermedades psiconeurológicas y neuropatía autonómica (posible agravamiento de los síntomas de la enfermedad);
• en caso de hipertrofia de la próstata sin alteración del flujo urinario;
• en enfermedades que puedan verse agravadas por la taquicardia, incluyendo hipertensión arterial, enfermedades cardíacas y aterosclerosis, así como hipertiroidismo;
• en ambientes con temperaturas elevadas, incluyendo el lugar de trabajo (riesgo de golpe de calor debido a la supresión de la actividad de las glándulas sudoríparas); en casos de hipertemia, especialmente en personas de edad avanzada y pacientes debilitados, puede producirse un agravamiento de la hipertemia;
• en alteraciones hepáticas evidentes y enfermedades renales graves (riesgo de efectos adversos debido a la reducción de la eliminación del medicamento);
• en pacientes con alcoholismo crónico.

Durante tratamientos prolongados, la intensidad de las reacciones adversas provocadas por la actividad anticolinérgica del trihexifenidilo disminuye considerablemente.

El uso del medicamento no está indicado en pacientes con alteraciones de la tolerancia a los carbohidratos, como galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de lactasa, debido al contenido de lactosa en el medicamento.

No deben superarse las dosis recomendadas del medicamento. Durante el tratamiento, debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe utilizar el medicamento durante el embarazo.

Dado que no existen datos sobre la excreción de trihexifenidilo en la leche materna, en caso de necesidad de tratamiento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, debe evitarse conducir vehículos o manejar maquinaria, ya que el medicamento reduce la capacidad de concentración y ralentiza las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

La dosis del medicamento debe ajustarse individualmente, comenzando por la más baja y aumentándola progresivamente hasta alcanzar la dosis mínima eficaz.

En los síndromes de parkinsonismo: la dosis inicial es de 1 mg de clorhidrato de trihexifenidilo por día (para la dosificación de 1 mg, el medicamento Ciclodol no se utiliza). Cada 3-5 días esta dosis debe aumentarse progresivamente en 1-2 mg por día hasta lograr el efecto terapéutico óptimo. La dosis de mantenimiento es de 6-16 mg por día, dividida en 3-5 tomas. La dosis máxima diaria es de 20 mg.

Para el tratamiento de trastornos extrapiramidales relacionados con la ingestión de medicamentos, se recomienda administrar entre 2 y 16 mg de clorhidrato de trihexifenidilo por día, dependiendo de la gravedad de los síntomas. La dosis máxima diaria es de 20 mg.

En el tratamiento anticolinérgico de otros trastornos extrapiramidales, la dosis del medicamento debe ajustarse progresivamente, aumentando diariamente desde una dosis inicial de 2 mg de clorhidrato de trihexifenidilo hasta alcanzar la dosis de mantenimiento mínima eficaz, que puede superar la cantidad máxima empleada en otras indicaciones. La dosis máxima diaria es de 50 mg.

En niños de 5 a 17 años de edad, Ciclodol está indicado únicamente para el tratamiento de distonías extrapiramidales. La dosis máxima diaria es de 40 mg de clorhidrato de trihexifenidilo.

La administración del medicamento no depende del horario de las comidas. Se recomienda tomar la tableta con una cantidad suficiente de líquido (150-200 ml). En caso de hipersalivación observada antes del inicio del tratamiento, el trihexifenidilo debe tomarse después de las comidas. Si durante el tratamiento aparece sequedad de la mucosa oral, Ciclodol debe administrarse antes de las comidas (siempre que no provoque náuseas).

La interrupción del tratamiento debe realizarse de forma progresiva, reduciendo la dosis de trihexifenidilo durante un período de 1-2 semanas hasta su suspensión completa. La suspensión brusca del medicamento puede provocar una repentina agravación del estado del paciente debido a la exacerbación de los síntomas de la enfermedad.

La duración del tratamiento la determina el médico individualmente en cada caso.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 5 años de edad únicamente para el tratamiento de distonías extrapiramidales.

Sobredosis.

La administración de trihexifenidilo en dosis elevadas puede provocar intoxicaciones peligrosas.

Síntomas. Las manifestaciones de intoxicación por fármacos anticolinérgicos incluyen hiperemia facial, sequedad de la piel y de las membranas mucosas, midriasis, parálisis de la acomodación, dificultad para tragar, aumento de la temperatura corporal, hipertensión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco (incluida taquicardia), respiración acelerada, náuseas y vómitos. Pueden aparecer erupciones cutáneas en la cara y/o en la parte superior del tronco. Los signos de intoxicación grave incluyen debilidad muscular generalizada, alteraciones en la micción y disminución de la peristalsis intestinal.

Los síntomas de estimulación del SNC incluyen delirio, desorientación, inquietud, alucinaciones, incoherencia, confusión (pérdida) de la conciencia, excitación, hiperactividad, ataxia, reacciones paranoides, agresividad y, ocasionalmente, convulsiones. Puede progresar a depresión del SNC, insuficiencia cardiovascular y respiratoria, coma y resultado letal.

Tratamiento: debe iniciarse lo más rápidamente posible y es necesario asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias. La hemodiálisis y la hemoperfusión solo están indicadas durante las primeras horas tras la intoxicación. No se recomiendan antiarrítmicos en caso de aparición de arritmias. Puede administrarse diazepam para controlar la excitación y las convulsiones, pero debe considerarse el riesgo de depresión del sistema nervioso central. Debe corregirse la hipoxia y el ácido. El uso de bicarbonato o lactato de sodio es necesario para tratar las complicaciones cardiovasculares.

La fisostigmina se utiliza para tratar diversos síntomas de intoxicación (delirio, coma, trastornos extrapiramidales), taquiarritmias, extrasístoles ventriculares frecuentes y diversos bloqueos. Se administra por vía intravenosa en infusión de 2-8 mg bajo monitorización ECG. En caso de sobredosis de fisostigmina (tiempo de semivida de eliminación de 20-40 minutos), el fármaco de elección es la atropina, siendo 0,5 mg capaces de contrarrestar 1 mg de fisostigmina.

Reacciones adversas.

Sistema nervioso y trastornos psíquicos: debilidad, dolor de cabeza, mareo, trastornos del sueño, incluyendo somnolencia, irritabilidad, náuseas, vómitos. Puede producirse empeoramiento de la miastenia.

Con dosis superiores a las recomendadas o en caso de hipersensibilidad, pueden presentarse inquietud, nerviosismo, excitación, euforia, disfunciones cognitivas como confusión mental, alteraciones de la memoria inmediata y a corto plazo, insomnio, delirio, alucinaciones, reacciones paranoides, especialmente en personas de edad avanzada y pacientes con aterosclerosis.

Se han notificado casos de discinesia en forma de movimientos involuntarios coreiformes en la cara, labios, cuerpo y extremidades (especialmente en pacientes que toman levodopa). El desarrollo de trastornos psíquicos puede requerir la interrupción del tratamiento. Se han reportado casos de abuso de trihexifenidilo debido a sus propiedades eufóricas y alucinógenas.

Efectos debidos a la actividad anticolinérgica: sequedad de la piel y de las membranas mucosas, incluyendo la mucosa oral con posible desarrollo de disfagia, sensación de sed, sudoración disminuida, hipertermia, sofocos, taquicardia, reducción de la secreción bronquial, estreñimiento, alteraciones en la micción, incluyendo dificultad para iniciar la micción y retención urinaria. Pueden presentarse alteraciones de la acomodación (incluyendo cicloplejía), midriasis, visión borrosa, fotofobia, aumento de la presión intraocular, y desarrollo de glaucoma de ángulo cerrado (en algunos casos con ceguera).

Se han notificado casos de bradicardia sinusal paradójica, casos aislados de parotiditis purulenta secundaria a sequedad excesiva de la boca, dilatación del colon, obstrucción intestinal.

Sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas.

Tras la interrupción brusca del tratamiento, se han notificado empeoramiento de los síntomas del parkinsonismo y desarrollo del síndrome neuroléptico maligno.

En la práctica pediátrica se han registrado las siguientes reacciones adversas: hiperquinesia, psicosis, alteraciones de la memoria, pérdida de peso, inquietud, corea, trastornos del sueño.

La mayoría de estos síntomas desaparecen durante el tratamiento o se resuelven con la reducción de la dosis o con el aumento de los intervalos entre las tomas del medicamento.

Período de validez. 5 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tabletas de 2 mg: 10 tabletas por blíster, 4 blísteres por caja.

Tabletas de 5 mg: 10 tabletas por blíster, 4 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Industrial «Fábrica Químico-Farmacéutica Borshchagov».

Domicilio del fabricante y su dirección de actividad.
Ucrania, 03134, Kiev, calle Mir, 17.