Трифамокс ибл

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Трифамокс ИБЛ (Trifamox IBL)

Состав:

действующие вещества: амоксициллин, сульбактам;

1 таблетка содержит амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 250 мг и сульбактама (в виде сульбактама пивоксила) 250 мг;

1 таблетка содержит амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и сульбактама (в виде сульбактама пивоксила) 500 мг;

вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Опадрай II YS-30-18056, оксид железа желтый (Е 172), вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Амоксициллин и ингибитор фермента. Код АТХ J01CR02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат амоксициллина (полусинтетического пенициллина широкого спектра действия) и сульбактама — необратимого ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Сульбактам является стабильным необратимым ингибитором бета-лактамаз, которые выделяют микроорганизмы, устойчивые к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам расширяет спектр действия препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов. Связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Сам по себе сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью, за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter.

Фармакокинетика.

После приема внутрь оба активных компонента препарата быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность амоксициллина после перорального применения составляет 80 %, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 часа, период полувыведения — 1 час. Связывание с белками плазмы — 20 %. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится преимущественно почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70–80 %, а также с желчью — 5–10 %.

Сульбактаму пивоксил гидролизуется в желудочно-кишечном тракте, что улучшает всасывание сульбактама. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 часа. Связывание с белками — 40 %. Период полувыведения — 1 час. Сульбактам не влияет на фармакокинетику амоксициллина.

Клинические характеристики.

Показания.

Бактериальные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату и резистентными к монотерапии бета-лактамными и цефалоспориновыми антибиотиками:

• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (пневмония);
• инфекции мочеполовой системы (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея);
• кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);
• инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, инфекции ран).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и/или цефалоспоринам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит или колит, вызванный антибиотиками, в анамнезе, болезнь Крона, желтуха/нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении аллопуринола и амоксициллина может повышаться риск возникновения кожных аллергических реакций.

Описаны отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО при начале или прекращении лечения амоксициллином. Кроме того, может возникнуть необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может привести к увеличению его токсичности.

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать неферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку неферментные методы могут давать ложноположительные результаты.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон, подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Одновременное применение с пробенецидом противопоказано.

Как и другие антибиотики, амоксициллин может оказывать влияние на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Особенности применения.

Гиперчувствительность

Перед началом лечения амоксициллином необходимо точно установить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам, бета-лактамным антибактериальным препаратам или к другим аллергенам.

У пациентов, получавших терапию пенициллином, сообщалось о тяжелых и иногда летальных (анафилактических) реакциях повышенной чувствительности.

Вероятность возникновения таких реакций наиболее высока у больных с анамнезом гиперчувствительности к пенициллинам или с наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. При возникновении любой аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию.

Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленной реанимационной терапии с использованием адреналина (эпинефрина), кислорода, внутривенных стероидов, а также обеспечения проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Псевдомембранозный колит

Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, связанных с применением антибактериальных средств, включая комбинации антибиотик/ингибитор бета-лактамаз. Степень тяжести этих случаев варьирует, и у некоторых пациентов это состояние может быть очень тяжелым. Поэтому важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых после применения антибактериального средства развилась диарея.

Инфекционный мононуклеоз

Сообщалось о появлении экзантемы у пациентов с инфекционным мононуклеозом или лейкемоидными реакциями лимфоидного типа. Таким больным не следует применять пенициллины.

Почечная недостаточность

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью из-за замедления выведения амоксициллина. Может потребоваться коррекция дозы в соответствии со скоростью клиренса креатинина. При длительном применении необходимо контролировать функцию почек.

Кристаллурия

При применении высоких доз препарата возрастает риск развития кристаллурии. Поэтому для профилактики необходимо употреблять большое количество жидкости.

Резистентность

При длительном применении препарата развивается микрофлора, устойчивая к амоксициллину, увеличивается риск возникновения суперинфекции. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas и Candida.

Перекрестная резистентность

Существует риск возникновения перекрестной резистентности между пенициллинами и цефалоспоринами.

Печеночная недостаточность

Препарат следует применять с осторожностью при тяжелой печеночной недостаточности. При длительном применении необходимо контролировать функцию печени.

При применении препарата Трифамокс ИБЛ может повышаться уровень печеночных трансаминаз, преимущественно глутамин-оксалоацетат-трансаминазы (АСТ).

Судороги

У пациентов при применении высоких доз препарата, а также у пациентов с нарушением функции почек могут возникать судороги.

Реакция Яриша–Герксгеймера

Реакция Яриша–Герксгеймера может возникать при лечении болезни Лайма амоксициллином.

Контрацептивы

Может наблюдаться транзиторное снижение уровней конъюгированных эстриола и эстрона, а также концентрации эстрадиола в сыворотке крови; поэтому пациенткам, принимающим терапию эстрогенами или прогестинами, рекомендуются альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Адекватных и контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин не проводилось. Ограниченные данные о применении амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного влияния на плод/новорожденного. Препарат в период беременности можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, и его концентрация в плазме крови плода составляет приблизительно 25–30 % от концентрации в плазме крови матери.

Амоксициллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Грудное вскармливание следует прекратить, если у новорожденного появились желудочно-кишечные расстройства (диарея, кандидоз или кожная сыпь).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (возможны головокружение, аллергические реакции, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек пациента, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Таблетку следует глотать целиком или разделить на части, не разжёвывая, запивая стаканом воды.

Препарат можно принимать независимо от приёма пищи.

Дозы приведены в пересчёте на амоксициллин.

Дозировка. При инфекционно-воспалительных заболеваниях лёгкой и средней степени тяжести взрослым и детям в возрасте от 12 лет (с массой тела более 40 кг) рекомендуется принимать 500–750 мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки. Детям доза должна составлять до 30 мг/кг/сут.

При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжёлого течения дозу препарата можно увеличить и рекомендуется её разделить на 3 приёма: взрослым назначать по 750–1000 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 12 лет — до 60 мг/кг/сут, разделённых на 3 приёма.

Продолжительность применения. При инфекциях лёгкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5–7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжёлого течения продолжительность лечения должна определяться клинической картиной заболевания.

Приём препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Пациентам с нарушениями функции почек дозу препарата уменьшают:

При гемодиализе следует применять 500 мг амоксициллина в конце процедуры.

Пациенты с нарушениями функции печени.

При нарушении функции печени изменение дозировки не требуется.

Лечение неосложнённой гонореи — 3 г препарата однократно в сочетании с 1 г пробенецида.

Дети.

Применять детям в возрасте от 12 лет. Детям младше 12 лет препарат следует применять в другой лекарственной форме.

Передозировка.

Симптомы: сообщалось о случаях кристаллурии, которая иногда приводила к почечной недостаточности; нарушения функций желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.

Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Необходимо поддерживать водный и электролитный баланс. Возможное использование гемодиализа.

Побочные реакции.

Препарат в целом хорошо переносится при применении в рекомендованных дозах. У некоторых пациентов могут развиваться побочные реакции различного типа и степени тяжести.

Побочные реакции, которые могут возникать при применении амоксициллина, приведены ниже по частоте проявлений: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии. Нечасто: длительное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и резистентности.

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко: эозинофилия, гемолитическая анемия; очень редко: лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, удлинение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при условии прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы. Редко: отек гортани, тяжелые аллергические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит; частота неизвестна: реакция Яриша–Герксгеймера.

Со стороны пищеварительной системы. Часто: диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, мягкий стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энтимема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; редко: черный волосатый язык, изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Соблюдение надлежащих гигиенических процедур полости рта может предотвратить изменение цвета зубов, поскольку такой налет в большинстве случаев удаляется при чистке зубов; очень редко: антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят либо во время лечения, либо сразу после его завершения. Возникновению таких явлений можно предотвратить, если применять амоксициллин во время приема пищи.

Со стороны нервной системы. Очень редко: гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги, асептический менингит.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи. Часто: кожные высыпания, крапивница, зуд; очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный буллезный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное появление крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.

Со стороны мочевыделительной системы. Редко: острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие. Редко: лихорадка.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в сухом, недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 8 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Лабораториос Баго С.А. /
Laboratorios Bago S.A.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Юридический адрес:

Бернардо де Иригойен, 248, г. Буэнос-Айрес (C.P.: C1072AAF), Аргентинская Республика /
Bernardo de Irigoyen 248, City of Buenos Aires (C.P.: C1072AAF), Argentine Republic

Место производства:

Ул. Сиудад-де-Некочеа между ул. Сиудад-де-Мар-дель-Плата и просп. Матьенсо;
Промышленный парк, провинция Ла-Риоха (C.P.: F5302CTA), Аргентинская Республика /
St. Ciudad de Necochea between st. Ciudad de Mar del Plata and Av. Matienzo; Industrial Park, Province of La Rioja (C.P.: F5302CTA), Argentine Republic.