Тиколин®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Тіколін® (Ticolin)

Состав:

действующее вещество: цитиколин (citicoline);

1 мл препарата содержит 130,625 мг натрия цитиколина, что эквивалентно 125 мг цитиколина, или 261,25 мг натрия цитиколина, что эквивалентно 250 мг цитиколина;

вспомогательные вещества: кислота соляная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы. Средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.

Код АТС N06B X06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет энергетический запас нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические нарушения, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 часов, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ быстро снижается, примерно в течение 15 часов, после чего уменьшается значительно медленнее.

Клинические характеристики

Показания

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к цитиколину или к другим компонентам лекарственного средства.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать лекарственное средство одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения

При внутривенном применении лекарственное средство следует вводить медленно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы).

При капельном внутривенном введении скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.

При стойком внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).

Данный лекарственный препарат содержит 1,96 ммоль (или 45 мг) натрия на дозу 1000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации

Недостаточно данных о применении цитиколина у беременных женщин.

Неизвестны данные о выделении цитиколина с грудным молоком и его действии на плод.

В период беременности или лактации лекарственное средство можно назначать только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат назначают для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат можно вводить медленно болюсно (в течение 3–5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат следует использовать сразу после вскрытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата Тиколін®, интоксикация не ожидается даже в тех случаях, когда терапевтические дозы были случайно превышены.

В случае случайной передозировки препарата следует провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции возникают очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны респираторной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.

Со стороны иммунной системы: сыпь, гиперемия, экзантема, пурпура.

Общие нарушения: озноб, отеки.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка

По 4 мл в ампулах из прозрачного стекла, по 5 ампул (5×1) в кассете в пачке из картона или по 4 мл в ампулах из прозрачного стекла, по 10 ампул (5×2) в кассетах в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО НВФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытание серии).

АО «Галичфарм» по технологии и по заказу ООО НВФ «МИКРОХИМ» (ответственный за производство и контроль/испытание серии, не включая выпуск серии).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 01013, г. Киев, ул. Будіндустрії, д. 5.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8.

Заявитель

ООО НВФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение заявителя

Украина, 01013, г. Киев, ул. Будіндустрії, д. 5.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете через систему фармаконадзора ООО НВФ «МИКРОХИМ» по телефону: +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно) или на e-mail: [email protected]