Tikolin®

INSTRUKCJA stosowania leku Tikolin® (Tikolin)

Skład:

substancja czynna: cytydyna trifosforan cholina (citicoline);

1 ml leku zawiera 130,625 mg cytykoliny sodowej, co odpowiada 125 mg cytykoliny lub 261,25 mg cytykoliny sodowej, co odpowiada 250 mg cytykoliny;

substancje pomocnicze: kwas chlorowodorowy lub wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Podstawowe właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna

Psychostymulanty. Psychostymulujące środki przeciwlękowe. Leki stosowane w zespole nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), środki nootropowe. Inne psychostymulujące i nootropowe środki. Cytykolina.

Kod ATC N06B X06.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Cytidyna (cytydyna) stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii magnetycznego rezonansu. Dzięki temu mechanizmowi działania cytydyna poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych jak działanie pomp jonowych i receptorów, których modulacja jest niezbędna do prawidłowego przewodzenia impulsów nerwowych.

Dzięki stabilizującemu wpływowi na błonę neuronów cytydyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, które sprzyjają zmniejszeniu obrzęku mózgu.

Badania doświadczalne wykazały, że cytydyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejsza powstawanie wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytydyna zachowuje zasoby energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Doświadczalnie udowodniono, że cytydyna wykazuje również działanie neuroprotekcyjne o charakterze profilaktycznym w przypadku ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytydyna istotnie zwiększa funkcjonalne odbudowanie u pacjentów z ostrym niedokrwieniowym zaburzeniem krążenia mózgowego, co koreluje z opóźnieniem wzrostu objętości niedokrwieniowego uszkodzenia mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytydyna przyspiesza rekonwalescencję i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytydyna poprawia poziom uwagi i świadomości, zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwieniem mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka

Po podaniu leku obserwuje się znaczny wzrost stężenia choliny we krwi. Lek ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie z powstawaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytydyna szeroko rozprowadza się w strukturach mózgu z szybkim włączeniem frakcji choliny do strukturalnych fosfolipidów oraz frakcji cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytydyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Jedynie niewielka ilość dawki wykrywana jest w moczu i kaле (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. Podczas wydalania leku z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą – trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą, w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Taką samą fazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje, około 15 godzin, po czym obniża się znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne

Wskazania

• Przewlekłe zaburzenia krążenia mózgowego i leczenie powikłań oraz skutków udaru w fazie ostrej.
• Urazy głowy i ich następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi chorobami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi ośrodkowego układu nerwowego.

Przeciwwskazania

• Podwyższona wrażliwość na cytydynę lub inne składniki leku.
• Podwyższony napięcie układu nerwowego przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Cytydyna nasila działanie lewodopy.

Nie należy stosować leku jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

W przypadku dożylnego stosowania lek należy wprowadzać powoli (w ciągu 3–5 minut w zależności od dawki).

W przypadku kroplowego dożylnego podawania szybkość wlewu powinna wynosić 40–60 kropel na minutę.

W przypadku trwałego krwawienia śródczaszkowego nie należy przekraczać dawki 1000 mg na dobę oraz szybkości wlewu dożylnego (30 kropel na minutę).

Lek ten zawiera 1,96 mmol (lub 45 mg) sodu na dawkę 1000 mg cytydyny. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów stosujących dietę o ograniczonej zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytydyny u ciężarnych kobiet.

Nieznane są dane dotyczące wydzielania cytydyny w mleku matki oraz jej działania na płód.

W czasie ciąży lub karmienia piersią lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 500 mg do 2000 mg na dobę, w zależności od ciężkości objawów.

Lek należy stosować do wstrzykiwań wewnątrzmięśniowych lub dożylnych. Lek można podawać dożylnie wolno w formie wstrzykiwania (przez 3–5 minut, w zależności od dawki) lub kroplowo (szybkość: 40–60 kropel na minutę).

Maksymalna dawka dobową wynosi 2000 mg.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest określany przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku: dawki nie wymagają korekty.

Roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest tylko do jednorazowego stosowania. Lek należy stosować natychmiast po otwarciu ampułki. Odpadłe ilości leku należy zniszczyć. Lek można mieszać ze wszystkimi rozcieńczalnikami izotonicznymi do wstrzykiwań dożylnych, a także z roztworem glukozy hipertonicznej.

Dzieci. Doświadczenie stosowania leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie

Ze względu na niską toksyczność leku Tikolin®, zatrucie nie jest oczekiwane nawet w przypadkach przypadkowego przekroczenia dawek terapeutycznych.

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy przeprowadzić leczenie objawowe.

Działania niepożądane

Działania niepożądane występują bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Ze strony układu nerwowego środkowego i obwodowego: silny ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony psychiki: halucynacje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, okresowe biegunki.

Ze strony układu immunologicznego: wysypka, zaczerwienienie, egzantema, purpura.

Zaburzenia ogólne: dreszcze, obrzęki.

Przekazywanie doniesień o podejrzewanych działaniach niepożądanych. Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, jak również pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

2 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność

Nie stosować rozpuszczalników, które nie zostały wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie

Po 4 ml w ampułkach z przezroczystego szkła, po 5 ampułek (5×1) w taśmie w pudełku z tektury lub po 4 ml w ampułkach z przezroczystego szkła, po 10 ampułek (5×2) w taśmach w pudełkach z tektury.

Kategoria wydania

Na receptę.

Producent

TOV NVF „MIKROKHYM” (odpowiedzialny za wydanie serii, bez kontroli / badań serii).

AT „Halychfarm” według technologii i na zlecenie TOV NVF „MIKROKHYM” (odpowiedzialny za produkcję oraz kontrolę / badania serii, bez wydania serii).

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności

Ukraina, 01013, miasto Kijów, ul. Budyndustrii, bud. 5.

Ukraina, 79024, miasto Lwów, ul. Opryshkowska, 6/8.

Wnioskodawca

TOV NVF „MIKROKHYM”.

Miejsce położenia wnioskodawcy

Ukraina, 01013, miasto Kijów, ul. Budyndustrii, bud. 5.

O niepożądanych zjawiskach podczas stosowania leku możesz poinformować poprzez system nadzoru farmakologicznego TOV NVF „MIKROKHYM” pod numerem telefonu: +38 (050) 309-83-54 (całodobowo) lub na adres e-mail: [email protected]