Сидокард

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СИДОКАРД (SIDOCARD)

Состав:

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка содержит молсидомина 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; маннит (Е 421); крахмал пшеничный; целлюлоза микрокристаллическая; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); диоксид кремния коллоидный безводный; стеарат магния; масло мяты перечной; краситель желтый «Западный FCF» (Е 110).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скосами по краям, с риской с одной стороны, светло-розового цвета, со вкусом и запахом мяты.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца. Молсидомин. Код АТХ С01D X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Молсидомин оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и продолжительное антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена высвобождением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу; в связи с этим молсидомин рассматривается как донор NO. Накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени — вен). Снижение преднагрузки даже без влияния на сократимость миокарда способствует восстановлению нарушенного у пациентов с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением. Расширяет поражённые атеросклерозом, но способные к дилатации крупные эпикардиальные коронарные артерии, улучшает периферическое кровообращение.

Повышает толерантность к физической нагрузке, уменьшает проявления ангиоспазма. Тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает синтез и высвобождение серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.

Уменьшает преднагрузку на миокард у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, снижает давление в лёгочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объём сердца. Действие начинается через 20 минут после приёма, достигает максимума через 0,5–1 час и сохраняется в течение 6 часов. В отличие от терапии нитратами, развитие толерантности со снижением эффективности при длительной терапии молсидомином, как правило, не наблюдается.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 60–70 %. Максимальная концентрация (4,4 мкг/мл) достигается через 1 час. При приёме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается (максимальная концентрация в плазме крови достигается на 30–60 минут позже, чем при приёме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3–5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется крайне неустойчивое вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Молсидомин выводится почками на 90 % (в виде метаболитов), 9 % — через кишечник. Период полувыведения составляет от 1 до 3,5 часов. Не кумулируется (в том числе у пациентов с почечной недостаточностью).

При тяжёлой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы с 20 % до 50 %) отмечено замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пациентов пожилого возраста и при индивидуальной непереносимости нитратов).

В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов, глаукома (особенно закрытоугольная), острый приступ стенокардии, острый инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность, включая шок (в т.ч. кардиогенный), сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст.); одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) (силденафил, варденафил, тадалафил) — в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, снижение центрального венозного давления; одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например, риоцигуат) — из-за риска гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), гипотензивными средствами и этанолом усиливается антигипертензивный эффект лекарственного средства.

Сидокард можно применять одновременно с другими антиангинальными препаратами (например, добавлять к двух- или трехкомпонентной терапии — нитратам, БМКК и блокаторам β-адренорецепторов).

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения лекарственным средством Сидокард.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается её антиагрегантная активность.

Существует высокий риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5, такими как силденафил, варденафил, тадалафил. Совместное применение лекарственного средства Сидокард с ингибиторами ФДЭ-5 противопоказано.

Алкалоиды спорыньи. Возможна фармакодинамическая взаимодействие между донорами оксида азота и алкалоидами спорыньи, что может привести к антагонистическому влиянию лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного применения доноров оксида азота и алкалоидов спорыньи.

Одновременное применение молсидомина и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например, риоцигуат), являющегося рецептором оксида азота, противопоказано, поскольку комбинация повышает риск гипотензии.

Особенности применения.

Не применять для лечения острых приступов стенокардии!

Молсидомин, как правило, не вызывает существенного снижения артериального давления, однако при применении у пациентов с артериальной гипотензией или повышенным риском артериальной гипотензии, у пожилых пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови, а также у пациентов, получающих другие вазодилататоры, следует соблюдать осторожность. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение и корректировать дозу в зависимости от состояния пациента.

При применении лекарственного средства Сидокард следует учитывать, что артериальное давление (АД) в состоянии покоя, в частности систолическое АД, может снижаться. При этом гипертоническое исходное давление реагирует значительно сильнее, чем нормотензивное или гипотензивное давление.

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном (стенозирующем) перикардите, тампонаде полости перикарда, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе, при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (недостаточности левого желудочка).

Учитывая, что 90–95 % метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до достижения необходимого терапевтического эффекта. При выраженном нарушении функции печени (увеличение пробы с бромсульфалеином на 20–50 %) повышается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозы препарата.

Особого внимания при применении лекарственного средства Сидокард требуют пациенты после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, пациенты с глаукомой, а также при склонности к гипотензивным реакциям или наличии артериальной гипотензии. Применять лекарственное средство Сидокард следует только под строгим медицинским наблюдением с постоянным контролем кровообращения.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам пожилого возраста с функциональной недостаточностью печени или почек препарат назначают в меньших дозах.

Данный лекарственный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Крахмал пшеничный, входящий в состав лекарственного средства, может содержать глютен, но в незначительном количестве, и поэтому препарат считается безопасным для пациентов с целиакией.

Из-за наличия в составе лекарственного средства красителя «Желтый закат FCF» (Е 110) возможны аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства во время беременности противопоказано.

Не следует применять лекарственное средство в период кормления грудью. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая побочные реакции лекарственного средства (головокружение) и возможное негативное влияние на концентрацию внимания, лицам, управляющим автомобилем или работающим с другими механизмами, лекарственное средство назначать с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство принимать внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии назначают в первый и второй день терапии по 1–2 мг (½–1 таблетка) 4–6 раз в сутки, после чего дозу повышают до 2–4 мг 2–3 раза в сутки при необходимости.

Режим дозирования — индивидуальный и зависит от вида и стадии заболевания, выраженности клинической симптоматики. Обычно суточная доза составляет 2–4 мг, разделённая на 2 равных приёма. Иногда дозу можно повышать до 6–8 мг, которые следует распределять на 3–4 приёма.

Максимальная суточная доза — 12 мг.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

Дети. Применение лекарственного средства детям противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, слабость, сонливость, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, тахикардия, сопровождающиеся тошнотой и рвотой; в тяжёлых случаях — коллапс.

Лечение: проводятся мероприятия, направленные на быстрое выведение лекарственного средства из организма (пробуждение желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.

Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных и двигательных реакций (в большинстве случаев в начале лечения), слабость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, редко — до развития коллапса или шока, тахикардия, покраснение кожи лица. В этих случаях может потребоваться снижение дозы или отмена лекарственного средства.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, сыпь, бронхоспазм, бронхиальную астму, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльская, 38.

Веб-сайт: www.vitamin.com.ua