Sidocard

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale SIDOCARD (SIDOCARD)

Composizione:

principio attivo: molsidomina;

1 compressa contiene 2 mg o 4 mg di molsidomina;

eccipienti: lattosio monoidrato; mannitolo (E 421); amido di frumento; cellulosa microcristallina; ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa); biossido di silicio colloidale anidro; magnesio stearato; olio di menta; giallo FCF (E 110).

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, con superficie piatta e bordi smussati, con una linea di divisione su un lato, di colore rosa chiaro, con odore di menta.

Gruppo farmacoterapeutico. Vasodilatatori usati nel trattamento delle malattie cardiache. Molsidomina. Codice ATC C01D X12.

Proprietà farmacodinamiche.

Molsidomina esercita un'azione venodilatatrice, antiaggregante, analgesica e antianginosa prolungata. L'attività venodilatatrice è dovuta al rilascio, dopo una serie di trasformazioni metaboliche, dell'ossido di azoto (NO), che stimola la guanilato ciclasi solubile; pertanto la molsidomina è considerata un donatore di NO. L'accumulo di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) determina il rilassamento delle cellule muscolari lisce della parete vascolare (in particolare delle vene). La riduzione del pre-carico, anche in assenza di effetti sulla contrattilità miocardica, favorisce il ripristino del rapporto alterato tra richiesta e apporto di ossigeno nei pazienti con insufficienza coronarica. La molsidomina dilata le grandi arterie coronariche epicardiche interessate da aterosclerosi ma ancora capaci di dilatazione, migliorando la circolazione periferica.

Aumenta la tolleranza allo sforzo fisico, riduce le manifestazioni di angiospasmo. Inibisce la fase iniziale dell'aggregazione piastrinica, riduce la sintesi e il rilascio di serotonina, trombossano e altri fattori pro-aggreganti.

Riduce il pre-carico sul miocardio nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, diminuisce la pressione nell'arteria polmonare, riduce il riempimento del ventricolo sinistro e la tensione della parete miocardica, nonché il volume sistolico cardiaco. L'effetto inizia dopo circa 20 minuti dall'assunzione, raggiunge il massimo dopo 0,5–1 ora e persiste per 6 ore. A differenza della terapia con nitrati, durante il trattamento prolungato con molsidomina non si osserva generalmente lo sviluppo di tolleranza con riduzione dell'efficacia.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale viene assorbita quasi completamente dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 60–70%. La concentrazione massima (4,4 mcg/ml) si raggiunge dopo 1 ora. Se assunta dopo i pasti, l'assorbimento viene rallentato ma non ridotto (la concentrazione massima nel plasma si raggiunge con un ritardo di 30–60 minuti rispetto all'assunzione a digiuno). La concentrazione plasmatica minima efficace di molsidomina è di 3–5 ng/ml. Praticamente non si lega alle proteine plasmatiche. Nel fegato viene metabolizzata formando il composto farmacologicamente attivo SIN-1 (3-morfolinosidonimmina), dal quale si forma una sostanza molto instabile, SIN-1a (N-morfolino-N-amminosin-tonitrile), che rilascia NO formando il composto farmacologicamente inattivo SIN-1c. Durante il metabolismo si formano anche altri metaboliti. La molsidomina viene escreta per il 90% attraverso i reni (sotto forma di metaboliti) e per il 9% attraverso l'intestino. L'emivita di eliminazione è compresa tra 1 e 3,5 ore. Non si cumula (neppure nei pazienti con insufficienza renale).

Nell'insufficienza epatica grave (incremento della prova della bromosulfaleina dal 20% al 50%) si osserva un rallentamento dell'eliminazione e un aumento della concentrazione plasmatica di molsidomina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia coronarica: prevenzione delle crisi di angina stabile e instabile (in particolare nei pazienti di età avanzata e in caso di intolleranza individuale ai nitrati).

Nel contesto del trattamento combinato dell'insufficienza cardiaca cronica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti, glaucoma (in particolare ad angolo chiuso), attacco anginoso acuto, infarto miocardico acuto, insufficienza circolatoria acuta, compreso lo shock (anche di tipo cardiogeno), collasso vascolare, marcata ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 100 mmHg); somministrazione concomitante di inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (FDE5) (sildenafil, vardenafil, tadalafil) — a causa dell'elevato rischio di sviluppare ipotensione arteriosa; edema polmonare tossico, riduzione della pressione venosa centrale; somministrazione contemporanea di donatori di ossido di azoto in qualsiasi forma e stimolanti della guanilato ciclasi solubile (ad esempio, riociguat) — a causa del rischio di ipotensione.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'associazione con vasodilatatori periferici, blocanti dei canali del calcio di tipo lento (BCC), farmaci ipotensivi e etanolo potenzia l'effetto antipertensivo del medicinale.

Sidocard può essere utilizzato contemporaneamente ad altri farmaci antianginosi (ad esempio, aggiungendo alla terapia bifasica o trifasica a base di nitrati, BCC e beta-bloccanti).

È necessario evitare l'assunzione di alcol durante il trattamento con il medicinale Sidocard.

L'associazione con acido acetilsalicilico potenzia l'attività antiaggregante di quest'ultimo.

Esiste un elevato rischio di sviluppare ipotensione arteriosa con l'uso concomitante di inibitori della FDE5, come sildenafil, vardenafil, tadalafil. L'associazione tra il medicinale Sidocard e gli inibitori della FDE5 è controindicata.

Alcaloidi dell'ergot. È possibile un'interazione farmacodinamica tra i donatori di ossido di azoto e gli alcaloidi dell'ergot, che potrebbe determinare un effetto antagonista tra i farmaci. È necessario evitare l'uso concomitante di donatori di ossido di azoto e alcaloidi dell'ergot.

La somministrazione concomitante di molsidomina e stimolanti della guanilato ciclasi solubile (ad esempio, riociguat), che agiscono come recettori dell'ossido di azoto, è controindicata, poiché tale combinazione aumenta il rischio di ipotensione.

Caratteristiche d'uso.

Non utilizzare per il trattamento degli attacchi acuti di angina pectoris!

Il molsidomine generalmente non provoca una significativa riduzione della pressione arteriosa; tuttavia, si raccomanda cautela nell'uso del farmaco nei pazienti con ipotensione arteriosa o con rischio aumentato di ipotensione arteriosa, nei pazienti anziani con volume ematico circolante ridotto e nei pazienti in trattamento con altri vasodilatatori. È necessario garantire un attento monitoraggio e adeguare la dose in base alle condizioni del paziente.

Durante l'uso del medicinale Sidocard, si deve tenere presente che la pressione arteriosa (PA) a riposo, in particolare la pressione sistolica, può ridursi. In tal caso, la pressione ipertensiva iniziale reagisce in modo significativamente più intenso rispetto alla pressione normotensiva o ipotensiva.

Prescrivere con cautela in caso di cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, pericardite costrittiva (stenosante), tamponamento della cavità pericardica, riduzione della pressione nei ventricoli cardiaci, stenosi aortica o stenosi mitralica, infarto miocardico acuto, alterazione della funzione del ventricolo sinistro (insufficienza del ventricolo sinistro).

Poiché il 90-95% dei metaboliti del molsidomine viene escreto dai reni, è possibile ridurre la dose o aumentare gli intervalli tra le somministrazioni, in base alla risposta individuale del paziente al farmaco. Nei pazienti con insufficienza epatica o renale, si raccomanda di utilizzare dosi più basse, aumentandole gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. In caso di grave compromissione della funzionalità epatica (aumento della prova del bromsulfalein del 20-50%), aumenta la concentrazione plasmatica di molsidomine e si allunga il periodo di emieliminazione, richiedendo pertanto un'adeguata correzione della dose.

Richiedono particolare attenzione durante l'uso del medicinale Sidocard i pazienti dopo ictus emorragico cerebrale, con alterazioni della circolazione cerebrale e con pressione intracranica aumentata; i pazienti che hanno recentemente avuto un infarto miocardico, i pazienti con glaucoma e quelli predisposti a reazioni ipotensive o con ipotensione arteriosa. Il medicinale Sidocard deve essere utilizzato solo sotto stretto controllo medico con costante monitoraggio della circolazione ematica.

Nel trattamento prolungato con nitrati, si raccomanda di includere nel regime terapeutico il molsidomine per prevenire lo sviluppo di tolleranza ai nitrati.

Nei pazienti anziani con compromissione funzionale del fegato o dei reni, il farmaco deve essere somministrato in dosi inferiori.

Questo medicinale contiene lattosio e pertanto non deve essere utilizzato nei pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

L'amido di frumento contenuto nel medicinale può contenere glutine, ma in quantità trascurabili; pertanto, il farmaco è considerato sicuro per i pazienti affetti da celiachia.

A causa della presenza del colorante «Giallo tramonto FCF» (E 110) nel medicinale, sono possibili reazioni allergiche.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale durante la gravidanza è controindicato.

Non si deve utilizzare il medicinale durante l'allattamento. In caso di necessità di trattamento, si deve interrompere l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Considerando gli effetti collaterali del medicinale (capogiri) e il possibile effetto negativo sulla concentrazione, il medicinale deve essere prescritto con cautela alle persone che guidano veicoli o operano macchinari, previa accurata valutazione del rischio potenziale.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale deve essere assunto per via orale durante o dopo i pasti, accompagnato da una quantità sufficiente di liquido.

Per la prevenzione degli attacchi di angina pectoris, nei primi due giorni di terapia si raccomanda una dose di 1–2 mg (½–1 compressa) da 4 a 6 volte al giorno; successivamente, se necessario, la dose può essere aumentata a 2–4 mg da 2 a 3 volte al giorno.

Il regime posologico è individuale e dipende dal tipo e dalla fase della malattia, nonché dall'intensità della sintomatologia clinica. Di solito la dose giornaliera è di 2–4 mg, suddivisa in 2 somministrazioni uguali. In alcuni casi la dose può essere aumentata fino a 6–8 mg, da suddividere in 3–4 somministrazioni.

Dose massima giornaliera: 12 mg.

La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia ed è stabilita dal medico.

Popolazione pediatrica. L'uso del medicinale nei bambini è controindicato.

Sovradosaggio.

Sintomi: bradicardia, debolezza, sonnolenza, forte mal di testa, vertigini e ipotensione arteriosa, tachicardia accompagnata da nausea e vomito; nei casi gravi, collasso.

Trattamento: si adottano misure volte all'eliminazione rapida del farmaco dall'organismo (lavanda gastrica, diuresi forzata) e terapia sintomatica.

Non vi sono dati sull'efficacia dell'emodialisi in caso di sovradosaggio.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea (di solito lieve, scompare nel corso del proseguimento del trattamento), capogiri, affaticamento, rallentamento della velocità delle reazioni psicomotorie e motorie (nella maggior parte dei casi all'inizio del trattamento), debolezza.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, perdita di appetito, diarrea, vomito.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: trombocitopenia, insufficienza circolatoria, marcata riduzione della pressione arteriosa, ipotensione ortostatica, raramente fino allo sviluppo di collasso o shock, tachicardia, arrossamento della pelle del viso. In questi casi può rendersi necessaria la riduzione della dose o l'interruzione del medicinale.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni allergiche, prurito, eruzioni cutanee, broncospasmo, asma, shock anafilattico.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: orticaria.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister; 3 blister in una confezione.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. AТ «FABBRICA VITAMINE DI KIEV».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua