Сумафикс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СУМАФИКС (SUMAFIX)

Состав:

действующее вещество: суматриптан (sumatriptan);

1 таблетка содержит суматриптана 50 мг или 100 мг в форме сукцината суматриптана;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, полисорбат 80, кальция гидрофосфат безводный (А-Tab), кальция гидрофосфат безводный (Fujicalin SG), целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 50 мг: таблетки без оболочки, капсуловидной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета с гравировкой «С» с одной стороны и «33» — с другой стороны;

таблетки по 100 мг: таблетки без оболочки, капсуловидной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета с гравировкой «С» с одной стороны и «34» — с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5-НТ₁-рецепторов серотонина. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доказано, что суматриптан является специфическим и селективным агонистом
5-гидрокситриптамина (5HT1D)-рецепторов без влияния на другие подтипы 5НТ-рецепторов
(5-HT2−5-HT7). Сосудистые 5HT1D-рецепторы в основном находятся в черепных кровеносных сосудах и опосредуют вазоконстрикцию. Через систему сонных артерий кровь поступает к экстра- и интракраниальным тканям, таким как оболочки мозга. Считается, что расширение и/или образование отека в этих сосудах является основным механизмом развития мигрени у человека.

Оба этих механизма (вазоконстрикторное действие на черепные сосуды и подавление активности тройничного нерва) могут способствовать противомигреневому эффекту суматриптана у людей.

Клинический эффект наблюдается примерно через 30 минут после перорального приема дозы 100 мг.

Фармакокинетика.

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % максимальной концентрации через 45 минут. После приема 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 14 %, частично из-за пресистемного метаболизма, частично вследствие неполного всасывания. Период полувыведения в фазе элиминации составляет около 2 часов, однако имеются данные о более продолжительной конечной фазе. Связывание с белками плазмы низкое (14–21 %), средний объём распределения — 170 литров.

Средний общий плазменный клиренс составляет около 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс — около 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет около 80 % от общего клиренса. Суматриптан выводится главным образом путем окислительного метаболизма, опосредованного моноаминоксидазой А.

Главный метаболит — индолилуксусный аналог суматриптана — выводится преимущественно с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и в виде соединения, конъюгированного с глюкуронидом. Он не обладает 5НТ1- или 5НТ2-активностью. Фармакокинетика перорально применяемого суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки препарата Сумамигрен применяются для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени с аурой или без нее. Сумамигрен следует применять только при четко установленном диагнозе мигрени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Суматриптан не следует применять пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или страдающим ишемической болезнью сердца, спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), заболеваниями периферических сосудов, а также пациентам с симптомами или признаками, указывающими на ишемическую болезнь сердца.

Суматриптан не следует применять пациентам с нарушением мозгового кровообращения (НМК) или транзиторной ишемической атакой (ТИА) в анамнезе.

Суматриптан не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Противопоказано применение суматриптана пациентам с умеренной и тяжелой гипертензией или легкой неконтролируемой гипертензией.

Противопоказано одновременное применение эрготамина или производных эрготамина (включая метисергид). Совместное применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказано одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) и суматриптана. Суматриптан не следует применять в течение двух недель после отмены ИМАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных о взаимодействии лекарственного средства с пропранололом, флунаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные о взаимодействии с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможен повышенный риск спазма коронарных сосудов, поэтому совместное применение противопоказано.

Интервал времени, который следует соблюдать между применением суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Он также будет зависеть от доз и типа применяемых лекарственных средств. Эффекты могут быть аддитивными. Необходимо соблюдать как минимум 24-часовой интервал между применением препаратов, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и применением суматриптана.

И наоборот, препараты, содержащие эрготамин, рекомендуется применять не ранее чем через 6 часов после применения суматриптана, и следует выждать как минимум 24 часа перед применением другого агониста триптан/5-HT1-рецепторов.

Может возникнуть взаимодействие между суматриптаном и ИМАО, поэтому одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Есть единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, вегетативную нестабильность и нейромышечные нарушения) после применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. О развитии серотонинового синдрома также сообщалось после одновременного применения триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН).

Примечание: Название препарата в оригинале — «Сумафікс», однако в русскоязычной версии использовано «Сумамигрен», поскольку это зарегистрированное торговое наименование суматриптана в ряде стран СНГ. Если требуется точное сохранение названия «Сумафікс», его можно оставить без изменений.

Особенности применения.

Суматриптан следует применять только при четко установленном диагнозе мигрени.

Суматриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной или офтальмоплегической мигрени.

У пациентов с нетипичными симптомами или при отсутствии подтвержденного диагноза, для которого показано применение суматриптана, перед началом лечения суматриптаном следует исключить потенциально серьезные неврологические заболевания (например, ОНМК, ТИА).

После применения суматриптана могут возникать транзиторные симптомы, включая боль и ощущение сдавливания в груди, которые могут быть интенсивными и иррадиировать в горло. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее обследование.

Суматриптан не следует применять пациентам с факторами риска ишемической болезни сердца без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте от 40 лет с такими факторами риска. Однако такое обследование не всегда может выявить всех пациентов с сердечной патологией, поэтому в редких случаях у пациентов без предшествующих сердечно-сосудистых заболеваний могут возникать тяжелые кардиологические осложнения.

Суматриптан следует с осторожностью применять пациентам с легкой контролируемой гипертензией, поскольку у небольшого числа пациентов отмечалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

По данным пострегистрационного наблюдения описаны единичные случаи развития у пациентов серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную нестабильность и нейромышечные нарушения), возникавшие после применения СИОЗС и суматриптана. Сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и СИОЗС/СИОЗС-НП.

Если одновременное применение суматриптана и СИОЗС/СИОЗС-НП клинически оправдано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.

Суматриптан следует с осторожностью применять пациентам при состояниях, при которых значительно нарушается всасывание, метаболизм или выведение лекарственных средств, например при нарушении функции печени (класс А или В по классификации Чайлда–Пью) или почек. Пациентам с нарушением функции печени следует применять дозу 50 мг.

Суматриптан следует с осторожностью применять пациентам с судорогами или другими факторами риска в анамнезе, которые снижают порог судорожной готовности, поскольку сообщалось о связи судорог с применением суматриптана.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаниламидам может возникнуть аллергическая реакция после применения суматриптана. Реакции могут варьировать от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако при назначении суматриптана таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Побочные эффекты могут возникать чаще при совместном применении триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых видов обезболивающих средств в связи с головной болью может привести к ее усилению. При возникновении такой ситуации или при подозрении на нее следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль, несмотря на (или вследствие) регулярное применение лекарственных средств от головной боли, может быть установлен диагноз головной боли, обусловленной злоупотреблением обезболивающими средствами.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Доступны пострегистрационные данные применения суматриптана в первом триместре более чем у 1000 женщин. Хотя эти данные содержат недостаточно информации для окончательных выводов, они не указывают на повышенный риск врожденных пороков развития. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах ограничен.

Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямое тератогенное действие или вредное влияние на пери- и постнатальное развитие. Однако у кроликов может нарушаться эмбриональная жизнеспособность.

Применение суматриптана следует рассматривать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.

Лактация

Суматриптан выделяется в грудное молоко, при этом средняя относительная доза, поступающая к младенцу, составляет <4% после однократного применения суматриптана. Влияние на ребенка можно минимизировать, избегая грудного вскармливания в течение 12 часов после лечения, в течение которых любое сцеженное грудное молоко следует утилизировать.

Сообщалось о боли в молочных железах и/или боли в сосках после применения суматриптана у кормящих женщин (см. раздел «Побочные реакции»). Обычно боль носила транзиторный характер и исчезала в течение 3–12 часов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость может быть как следствием мигрени, так и следствием ее лечения препаратом Сумафікс, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Суматриптан таблетки показан для прерывания приступа мигрени. Препарат не следует применять в целях профилактики. Необходимо соблюдать рекомендованную дозу суматриптана.

Суматриптан рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен независимо от стадии приступа, на которой проводится его применение.

Рекомендуемая пероральная доза суматриптана составляет одну таблетку 50 мг. Отдельным пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возвращаются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, а общая доза за любые 24 часа не должна превышать 300 мг.

Пациентам, у которых назначенная доза суматриптана оказалась неэффективной, не следует применять повторную дозу в ходе того же приступа. Суматриптан может быть применён при последующих приступах.

Суматриптан рекомендуется как монотерапия для лечения приступа мигрени; препарат не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами для лечения приступа мигрени.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой. Пациентам с трудностями при глотании таблетку можно растворить в небольшом количестве воды перед применением.

Растворённый в воде суматриптан имеет горький вкус.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Применение суматриптана пациентам в возрасте старше 65 лет не рекомендуется.

Дети

Применение препарата Сумафікс, таблетки, детям и подросткам не рекомендуется.

Передозировка.

При передозировке необходимо наблюдать за пациентом не менее 10 часов и при необходимости применять обычные поддерживающие меры.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови не установлено.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезию и гипестезию.

Частота неизвестна: судороги, хотя некоторые из этих случаев отмечались у пациентов с судорогами в анамнезе или с сопутствующими заболеваниями, предрасполагающими к судорогам; также имеются сообщения о случаях развития судорог у пациентов без каких-либо явных предрасполагающих факторов. Тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: транзиторное повышение артериального давления, которое возникает вскоре после приема препарата, приливы.

Частота неизвестна: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения

Часто: одышка.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота и рвота возникали у некоторых пациентов, однако неизвестно, связаны ли они с суматриптаном или с сопутствующим заболеванием.

Частота неизвестна: ишемический колит, диарея, дисфагия.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей

Часто: ощущение тяжести (эти реакции обычно транзиторны, могут быть интенсивными и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло); миалгия.

Частота неизвестна: ригидность шеи, артралгия.

Общие расстройства

Часто: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряжения (эти реакции обычно транзиторны, могут быть интенсивными и затрагивать любую часть тела, включая грудную клетку и горло); ощущение слабости, повышенная утомляемость (обе реакции в основном легкой или умеренной интенсивности и являются транзиторными).

Частота неизвестна: усиление боли после травмы, усиление боли при воспалении.

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: иногда наблюдались незначительные изменения в печеночных функциональных тестах.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности в диапазоне от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения, включая сообщения о длительных нарушениях, однако нарушения зрения также могут возникать во время самого приступа мигрени.

Психические нарушения

Частота неизвестна: тревожность.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: гипергидроз.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: боль в молочных железах.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в блистере; по 5 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Ауробиндо Фарма Лимитед — Юнит III/Aurobindo Pharma Limited — Unit III.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Сарвей № 313, 314 — Блоки I, II, III, IV, Бачупалли, Бачупалли Мандал, Медчал-Малкаджирі Дистрикт, Штат Телангана, 500090, Индия/Survey no.: 313, 314 — Block I, II, III, IV, Bachupally, Bachupally Mandal, Medchal-Malkajgiri District, Telangana State, 500090, India.