Стрептомицин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства СТРЕПТОМИЦИН (STREPTOMYCIN)

Состав:

действующее вещество: streptomycin;

1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 или 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Бактерицидное действие проявляется за счёт связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к подавлению синтеза белка.

Фармакокинетика.

Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и почти полностью выводится кишечником, применяется только парентерально. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется в кровь. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6–8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в лёгких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной ткани. Через неповреждённый гематоэнцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает через плаценту и в грудное молоко. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет менее 10 %. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2–4 часа. Экскретируется преимущественно почками (95 %) в неизменённом виде. Выведение препарата замедляется при нарушении функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Ранее леченным пациентам препарат целесообразно назначать после лабораторного подтверждения чувствительности выделенных от них микобактерий к препарату.

Инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при эндокардите, чуме, туляремии, бруцеллезе.

Противопоказания.

Заболевания слухового и вестибулярного аппарата, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и перенесенным отоневритом; тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности; нарушения мозгового кровообращения; облитерирующий эндартериит; повышенная чувствительность к стрептомицину и/или другим аминогликозидам; миастения; ботулизм; склонность к кровотечениям.

Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при корневой локализации каверны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином, ванкомицином, циклоспорином, этакриновой кислотой, маннитолом увеличивается риск развития нефро- и ототоксического действия препарата.

Внутривенное введение индометацина снижает почечный клиренс стрептомицина, повышая его концентрацию в крови.

Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксических средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антихолинэстеразных средств; его не назначают одновременно с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.

Особенности применения.

При длительном применении стрептомицина могут наблюдаться явления нефротоксичности, поэтому в ходе лечения необходимо не реже одного раза в месяц исследовать мочу. Нарушения функции почек носят обратимый характер и обычно быстро исчезают после своевременного прекращения применения препарата.

Вероятность развития нефротоксических явлений выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или применении в течение длительного времени.

Нарушения функции вестибуло-улиткового аппарата зависят от дозы препарата, продолжительности его применения и возраста пациента.

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции слухового (посредством проведения калорической пробы и аудиометрии) и вестибулярного аппаратов. Ранними признаками нарушения функции вестибуло-улиткового аппарата являются снижение слуха на звуки высокой частоты.

При несвоевременном прекращении применения препарата может развиться глухота.

Детям нельзя превышать рекомендованную дозу стрептомицина, поскольку имеются сведения о возникновении признаков угнетения центральной нервной системы (характеризуется ступором, иногда комой и угнетением дыхания) у детей до 6 месяцев, которым была назначена доза, превышающая максимально допустимую.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности стрептомицин противопоказан, поскольку он проникает через плацентарный барьер и может вызвать ототоксичность у плода.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью, поскольку препарат проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В ходе лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Стрептомицин вводят внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также внутрькавернозно.

При внутримышечном введении разовая доза для взрослых — 0,5–1 г, максимальная суточная доза — 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц в возрасте от 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.

Суточная доза для детей в возрасте 1–3 месяцев — 10 мг/кг массы тела, 3–6 месяцев — 15 мг/кг, от 6 месяцев до 2 лет — 20 мг/кг. Суточную дозу для детей в возрасте от 2 до 18 лет определяют из расчета 15–20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям (до 12 лет) и не более 1 г в сутки подросткам (12–18 лет).

При лечении туберкулёза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на 2 введения. Продолжительность лечения зависит от формы и фазы заболевания и составляет 2–3 месяца.

При лечении инфекций нетуберкулёзной этиологии суточную дозу вводят в 3–4 приёма с интервалом 6–8 часов. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней (не должна превышать 14 дней).

Для внутримышечного введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9 % растворе натрия хлорида или 0,25–0,5 % растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовить ex tempore.

Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5–1 г в 5–7 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина 2–3 раза в неделю.

Для применения в виде аэрозолей взрослым вводят 0,5–1 г Стрептомицина, для такого введения препарат растворяют в 4–5 мл (при тепловлажной ингаляции — в 25–100 мл) 0,9 % раствора натрия хлорида. Детям в возрасте от 1 месяца при данном способе введения препарат назначают из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со Стрептомицином, лекарственные средства.

Внутрькавернозно препарат вводят путем инсуфляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляции 10 % раствора (растворитель — 0,9 % раствор натрия хлорида) в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от количества каверн и способа введения.

У больных с гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинают с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.

Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин — не более 0,4 г в сутки.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 1 месяца. Детям до 2 лет Стрептомицин назначают только по жизненным показаниям.

Передозировка.

Может проявляться усилением побочных реакций и блокадой нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.

Лечение: внутривенное введение хлорида кальция и подкожное введение прозерина; при развитии апноэ — перевод на искусственную вентиляцию лёгких.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания (в т.ч. крапивницу), гиперемию, зуд, дерматит (в т.ч. экссудативный), лихорадку, боль в суставах и мышцах, эозинофилию, отек Квинке, в отдельных случаях – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (включая головокружение, тошноту, рвоту, неустойчивую походку), нарушения слуха (включая шум и звон в ушах, снижение слуха, глухоту); головная боль, периферический неврит, неврит зрительного нерва, амблиопия, появление скотом, угнетение нервно-мышечной передачи (включая затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость, потерю сознания), периферическая полинейропатия, парестезии (включая парестезию лица), судорожные сокращения мышц.

Очень редко – блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих миорелаксантов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны нарушения функции почек, включая протеинурию, гематурию, азотемию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль сжимающего характера в области сердца, тахикардия, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая покраснение, зуд и боль.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Недопустимо смешивание Стрептомицина в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин) и цефалоспоринами.

Следует применять только рекомендованные растворители.

Упаковка. По 0,5 г или 1 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.