Streptomycyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU STREPTOMYCZYNA (STREPTOMYCIN)

Skład:

substancja czynna: streptomycin;

1 fiolka zawiera streptomycyny siarczanu sterylnego w przeliczeniu na streptomycynę 0,5 lub 1 g.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: proszek biały lub prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Aminoglikozydy. Kod ATX J01G A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Streptomycyna wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego (bakteriobójczego). Jest aktywna wobec Mycobacterium tuberculosis, większości bakterii Gram-ujemnych: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. oraz niektórych bakterii Gram-dodatnich: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Mniej aktywna wobec Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Streptomycyna jest nieaktywna wobec bakterii beztlenowych, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Działanie bakteriobójcze wynika ze wiązania się z podjednostką 30S rybosomu bakteryjnego, co prowadzi do hamowania syntezy białek.

Farmakokinetyka.

Streptomycyna słabo wchłania się z przewodu pokarmowego i prawie całkowicie wydala się z jelitami; stosowana jest wyłącznie drogą parenteralną. Po wstrzyknięciu do mięśni wchłania się szybko i w pełni do krwi. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 1–2 godzinach. Po pojedynczym podaniu w średniej dawce terapeutycznej antybiotyk wykrywalny jest we krwi przez 6–8 godzin. Wysokie stężenia leku stwarzane są w płucach, nerkach, wątrobie i płynie pozakomórkowym. Lek wykazuje słabe powinowactwo do tkanki tłuszczowej i kostnej. Nie przenika przez nieuszkodzony barierę krew–mózg. Dobrze przenika przez łożysko i do mleka matki. Wiązanie się z białkami osocza jest mniejsze niż 10 %. Przy prawidłowej funkcji wydzielniczej nerek nie gromadzi się w organizmie po dawkowaniu powtarzanym. Nie ulega metabolizmowi. Okres półwydalenia wynosi 2–4 godziny. Wydalanie następuje głównie przez nerki (95 %) w niezmienionej postaci. Wydalanie leku opóźnia się przy zaburzeniach funkcji nerek, co może prowadzić do wzrostu jego stężenia w organizmie i rozwoju działań niepożądanych (neurotoksycznych).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie nowo rozpoznanego gruźnicy płuc oraz gruźnicy innych narządów. U chorych wcześniej leczonych lek stosuje się po laboratoryjnym potwierdzeniu wrażliwości wyizolowanych od pacjenta prątków.

Zakażenia zapalne o różnej lokalizacji wywołane mikroorganizmami Gram-dodatnimi i Gram-ujemnymi wrażliwymi na lek: w przypadku zapalenia płuc wywołanego pałeczkami z rodzaju Klebsiella, w zapaleniu wsierdzia, w dżumie, tularemii, brucelozie.

Przeciwwskazania.

Choroby narządu słuchu i przedsionkowego spowodowane zapaleniem nerwu VIII pary nerwów czaszkowych oraz przebytym zapaleniem nerwu słuchowego; ciężkie postacie niewydolności sercowo-naczyniowej i nerkowej; zaburzenia krążenia mózgowego; obturacyjny zapalenie tętnic; podwyższona wrażliwość na streptomycynę i/lub inne aminoglikozydy; miastenia; botulizm; skłonność do krwawień.

Wprowadzanie do jamy kawerny jest przeciwwskazane przy braku zasklepienia się jamy opłucnowej w miejscu wprowadzenia cewnika oraz przy korzeniowej lokalizacji jamy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi aminoglikozydami, polimyksynami, kapreomycyną, wancomycyną, cyklosporyną, kwasem etakrynowym, mannitolu ryzyko nefro- i ototoksyczności leku wzrasta.

Wprowadzenie dożylnie indometacyny obniża klirens nerkowy streptomycyny, zwiększając jej stężenie we krwi.

Lek nasila działania niepożądane środków oto- i nefrotoksycznych, miorelaksantów, metoksyfluoranu, zmniejsza skuteczność środków przeciwmiażdżycowych, nie należy go stosować jednoczesnie z diuretykami ani podczas terapii odwadniającej.

Szczególne środki ostrożności.

Przy długotrwałym stosowaniu Streptomycyny mogą występować objawy nefrotoksyczności, dlatego w trakcie leczenia należy co najmniej raz na miesiąc badać mocz. Zaburzenia czynności nerek mają charakter odwracalny i zazwyczaj szybko ustępują po wczesnym odstawieniu leku.

Prawdopodobieństwo rozwoju objawów nefrotoksycznych jest większe u chorych z zaburzeniami czynności nerek, a także przy stosowaniu wysokich dawek lub przez dłuższy czas.

Zaburzenia czynności aparatu przedsionkowo-spiralnego zależą od dawki leku, czasu jego stosowania oraz wieku pacjenta.

W okresie leczenia Streptomycyną należy kontrolować funkcje narządu słuchu (poprzez wykonanie próby kalorycznej i audiometrii) oraz aparatu przedsionkowego. Wczesnymi objawami zaburzeń funkcji aparatu przedsionkowo-spiralnego jest obniżenie słyszenia dźwięków o wysokiej częstotliwości.

W przypadku nieodpowiedniego czasu odstawienia leku może dojść do głuchoty.

U dzieci nie wolno przekraczać zalecanej dawki streptomycyny, ponieważ istnieją doniesienia o wystąpieniu objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego (charakteryzującej się stuporem, czasem śpiączką i depresją oddychania) u dzieci poniżej 6 miesięcy życia, którym podano dawkę przekraczającą maksymalną dopuszczalną.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży Streptomycyna jest przeciwwskazana, ponieważ przenika przez barierę łożyskową i może powodować ototoksyczność u płodu.

W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią, ponieważ lek przenika do mleka matki.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W trakcie leczenia u niektórych pacjentów możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”), dlatego należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Streptomycynę podaje się do wewnątrzmięśniowo, w postaci aerozoli, do wewnątrztrachealnie. U dorosłych lek stosuje się również wewnątrzkawernozowo.

Przy podawaniu wewnątrzmięśniowym dawka pojedyncza dla dorosłych wynosi 0,5–1 g, maksymalna dawka dobowa – 2 g. U pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg oraz u osób w wieku powyżej 60 lat dawka dobowa zazwyczaj nie przekracza 0,75 g.

Dawkę dobową dla dzieci w wieku 1–3 miesięcy stosuje się w dawce 10 mg/kg masy ciała, w wieku 3–6 miesięcy – 15 mg/kg, od 6 miesięcy do 2 lat – 20 mg/kg. Dawkę dobową dla dzieci w wieku od 2 do 18 lat ustala się w zależności od masy ciała w dawce 15–20 mg/kg, jednak nie więcej niż 0,5 g na dobę dla dzieci (do 12 lat) i nie więcej niż 1 g na dobę dla młodzieży (12–18 lat).

Podczas leczenia gruźlicy dawkę dobową należy zazwyczaj podawać jednorazowo. W przypadku słabej tolerancji leku dawkę dobową można podzielić na 2 podania. Czas trwania leczenia zależy od formy i fazy choroby i wynosi 2–3 miesiące.

Podczas leczenia infekcji niegruźlicowych dawkę dobową podaje się w 3–4 dawkach z odstępem 6–8 godzin. Czas trwania leczenia wynosi 7–10 dni (nie powinien przekraczać 14 dni).

Do podania wewnątrzmięśniowego lek rozpuszcza się w wodzie do wstrzykiwań, 0,9 % roztworze chlorku sodu lub 0,25–0,5 % roztworze prokainy w ilości 4 ml rozpuszczalnika na 1 g leku. Roztwór należy przygotować ex tempore.

Do wewnątrztrachealnego podania u dorosłych podaje się 0,5–1 g leku w 5–7 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 0,5 % roztworu prokainy 2–3 razy w tygodniu.

Do stosowania w postaci aerozoli u dorosłych podaje się 0,5–1 g Streptomycyny; do tego podania lek rozpuszcza się w 4–5 ml (przy inhalacji ciepłej i wilgotnej – w 25–100 ml) 0,9 % roztworu chlorku sodu. Dzieciom w wieku od 1 miesiąca przy tym sposobie podania lek przepisuje się w tej samej dawce, co przy podawaniu wewnątrzmięśniowym. W zależności od wskazań do roztworu do inhalacji można dodać inne leki, zgodne ze Streptomycyną.

Do wewnątrzkawernozowego podania lek podaje się drogą insuflacji w postaci drobnozmielonego proszku lub instylacji 10 % roztworu (rozpuszczalnik – 0,9 % roztwór chlorku sodu) w warunkach oddziału chirurgicznego raz na dobę w dawce całkowitej nie przekraczającej 1 g niezależnie od liczby jam i sposobu podania.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca leczenie lekiem niezależnie od drogi podania należy rozpoczynać od zmniejszonych dawek (do 0,25 g). Przy dobrej tolerancji dawki mogą być zwiększone do dawek standardowych.

U pacjentów z zaburzeniami wydzielniczej funkcji nerek, a także u chorych z uszkodzeniami wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową leku. Przy klirensie endogennego kreatyninu od 50 do 60 ml/min dawka nie powinna przekraczać 0,5 g, przy klirensie od 40 do 50 ml/min – nie więcej niż 0,4 g na dobę.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci od 1 miesiąca życia. Streptomycynę dzieciom do 2 lat przepisuje się wyłącznie w wskazaniach życiowych.

Przedawkowanie.

Może objawiać się nasileniem działań niepożądanych oraz blokadą przewodnictwa nerwowo-mięśniowego aż do zatrzymania oddychania.

Leczenie: wewnętrzne dożylne podanie chlorku wapnia i podskórne podanie prozeryny; w przypadku rozwoju apnei – przejście na sztuczną wentylację płuc.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna (w tym pokrzywka), zaczerwienienie, swędzenie, zapalenie skóry (w tym egzfoliatywne), gorączka, ból stawów i mięśni, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy Quincka, pojedynczo – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: blokada nerwów czaszkowych VIII pary i związane z tym zaburzenia przedsionkowe (w tym zawroty głowy, nudności, wymioty, niestabilny chód), zaburzenia słuchu (w tym szumy i dzwonienie w uszach, osłabienie słuchu, głuchota); ból głowy, zapalenie nerwów obwodowych, zapalenie nerwu wzrokowego, ambliopia, pojawienie się skotom, zahamowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (w tym trudności w oddychaniu, apneę, osłabienie, senność, utratę przytomności), neuropatia obwodowa, parestezje (w tym parestezje twarzy), skurcze mięśni drgawkowe.

Bardzo rzadko – blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego aż do zatrzymania oddechu, szczególnie u chorych z chorobami układu nerwowo-mięśniowego (miastenią) lub w okresie popooperacyjnym na tle resztkowego działania nierozkurczających środków rozkurczających mięśnie.

Ze strony układu moczowego: możliwe zaburzenia funkcji nerek, w tym białkomocz, krwiomocz, azotemia.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: ból uciskający w okolicy serca, tachykardia, hipotensja.

Ze strony układu pokarmowego: biegunka.

Reakcje miejscowe: możliwe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie, swędzenie i ból.

Ze strony układu krwiotwórczego: zwiększone krwawienie, anemia aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia, trombocytopenia, anemia hemolityczna.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Niedopuszczalne jest mieszanie Streptomycyny w jednej strzykawce z antybiotykami z grupy penicylin (karbenicylina) i cefalosporynami.

Należy stosować wyłącznie zalecane rozpuszczalniki.

Opakowanie. Po 0,5 g lub 1 g w fiolkach; w fiolkach nr 10 w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Kijówmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.