Салофальк

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства САЛОФАЛЬК (SALOFALK®)

Состав:

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота);

1 суппозиторий содержит 250 мг месалазина;

вспомогательное вещество: твёрдый жир.

1 суппозиторий содержит 500 мг месалазина;

вспомогательные вещества: твёрдый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.

Лекарственная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до кремового цвета, торпедообразной формы, с однородной консистенцией и неповреждённой, гладкой поверхностью. Во время хранения на поверхности может образовываться белый налёт вследствие перекристаллизации твёрдых жиров.

Фармакотерапевтическая группа.

Пищеварительная система и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные средства. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определённую роль может играть ингибирование липоксигеназы.

Также было показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как улавливатель радикалов активных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую и подслизистый слой кишки.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Всасывание

Всасывание месалазина является наибольшим в проксимальной части кишечника и наименьшим — в дистальной её части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования у пациента. Некоторое ацетилирование также происходит под действием бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 % и 78 %.

Выведение/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть), почками (в диапазоне от 20 % до 50 %, в зависимости от типа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почки экскретируют преимущественно N-Aц-5-АСК. Около 1 % от общей введённой перорально дозы месалазина экскретируется с грудным молоком, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности суппозиториев препарата Салофальк

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с меченными технецием суппозиториями препарата Салофальк показало пик распространения суппозитория, расплавившегося при температуре тела, через 2–3 часа. Распространение ограничено в первую очередь прямой кишкой и ректосигмоидным отделом. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк особенно пригодны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Всасывание

Как после однократного применения, так и после многонедельной терапии 500 мг месалазина в виде суппозиториев препарата Салофальк три раза в сутки, пиковая концентрация 5-АСК в плазме варьировала от 0,1 до 1,0 мкг/мл, а диапазон основного метаболита N-Aц-5-АСК — от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях пик концентрации 5-АСК в плазме достигался в течение первого часа после применения.

Выведение

После однократного применения 500 мг месалазина в виде суппозитория препарата Салофальк примерно 11 % (в течение 72 часов), а после многонедельной или длительной терапии 500 мг месалазина с применением суппозиториев препарата Салофальк три раза в сутки — примерно 13 % от введённой дозы 5-АСК выводилось с мочой. Примерно 10 % от однократно введённой дозы выводилось с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Салофальк, суппозитории ректальные по 250 мг

Лечение обострений и поддержание ремиссии язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Салофальк, суппозитории ректальные по 500 мг

Лечение обострений язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальные исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились.

При одновременном лечении препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином следует учитывать возможное усиление миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

Имеются данные о том, что месалазин может ослаблять антикоагулянтное действие варфарина.

Особенности применения.

По усмотрению врача перед началом и во время лечения необходимо проводить анализы крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тест-полоски, осадок). Примерно анализы рекомендуется проводить через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с интервалами по 4 недели.

Если результаты исследований в норме, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, однако при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо срочно сдать.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.

Не следует применять месалазин при нарушении функции почек. При ухудшении функции почек в ходе лечения следует учитывать возможную индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам. В таком случае применение суппозиториев препарата Салофальк необходимо немедленно прекратить.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, включая образование камней, содержащих 100 % месалазин. Во время лечения рекомендуется обеспечивать достаточное потребление жидкости.

Месалазин может вызывать красно-коричневое окрашивание мочи после контакта с отбеливателем на основе гипохлорита натрия (например, в унитазах, очищенных гипохлоритом натрия, содержащимся в некоторых отбеливателях).

Очень редко сообщалось о серьезных дискрезиях крови, связанных с применением месалазина. Гематологические исследования следует проводить, если у пациентов наблюдаются необъяснимые кровотечения, синяки, пурпура, анемия, лихорадка или боль в горле. Суппозитории препарата Салофальк следует отменить при подозрении или подтверждении заболевания, связанного с дискрезией крови.

Редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности со стороны сердца (миокардит и перикардит), вызванных месалазином. В таком случае необходимо немедленно прекратить применение суппозиториев препарата Салофальк.

Пациенты с заболеваниями легких, в частности с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение всего курса лечения месалазином.

Нежелательные тяжелые кожные реакции

Сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР), включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанные с лечением месалазином. Необходимо прекратить прием месалазина при первых признаках и симптомах тяжелых кожных реакций, таких как кожная сыпь, поражения слизистых оболочек или любые другие признаки гиперчувствительности.

Идиопатическая внутричерепная гипертензия

Сообщалось об идиопатической внутричерепной гипертензии (псевдоопухоли головного мозга) у пациентов, принимавших месалазин. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах идиопатической внутричерепной гипертензии, включая сильную или рецидивирующую головную боль, нарушения зрения или шум в ушах. При возникновении идиопатической внутричерепной гипертензии следует рассмотреть вопрос о прекращении применения месалазина.

Пациенты, имеющие реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением месалазина. Если суппозитории препарата Салофальк вызывают острые симптомы непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Цетиловый спирт, вспомогательное вещество суппозиториев Салофальк 500 мг, может вызывать местное раздражение кожи (например, контактный дерматит).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Адекватных данных о применении месалазина у беременных женщин нет. Однако данные о применении у ограниченного числа беременных указывают на отсутствие неблагоприятного влияния месалазина на течение беременности или здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день нет других эпидемиологических данных по этому препарату. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высоких дозах (2–4 г перорально) во время беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при пероральном приеме месалазина не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Суппозитории препарата Салофальк следует применять в период беременности только в том случае, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.

Лактация

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин выделяются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется лишь ограниченный опыт применения у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, суппозитории препарата Салофальк следует применять в период кормления грудью только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Месалазин не влияет или оказывает лишь незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

При применении суппозиториев препарата Салофальк три раза в сутки их вводят в прямую кишку утром, днём и вечером перед сном.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении суппозиториев препарата Салофальк. Продолжительность применения определяет врач.

Взрослые и пожилые пациенты

Лечение обострений язвенного колита

В зависимости от индивидуальной клинической потребности, 2 суппозитория препарата Салофальк 250 мг или 1 суппозиторий препарата Салофальк 500 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 1500 мг месалазина в сутки).

Поддержание ремиссии язвенного колита

1 суппозиторий препарата Салофальк 250 мг вводят в прямую кишку 3 раза в сутки (эквивалентно 750 мг месалазина в сутки).

Дети. Отсутствуют достаточные данные о применении данного лекарственного средства у детей.

Передозировка.

Имеются данные о редких случаях передозировки (например, при попытке суицида с приёмом высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Побочные реакции.

После введения месалазина наблюдались следующие побочные реакции:

*Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения».

Сообщалось о возникновении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS), синдром Стивенса – Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЕН), связанные с лечением месалазином (см. раздел «Особенности применения»).

Фоточувствительность

Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например, с атопическим дерматитом и атопической экземой.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза-риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Упаковка. По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Др. Фальк Фарма ГмбХ / Dr. Falk Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Лайененвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург-им-Брайсгау, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg Im Breisgau, Germany.