Salofalk

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SALOFALK (SALOFALK®)

Composizione:

Principio attivo: mesalazina (acido 5-amminosalicilico);

1 supposta contiene 250 mg di mesalazina;

Eccipiente: grasso solido.

1 supposta contiene 500 mg di mesalazina;

Eccipienti: grasso solido, alcool cetilico, docusato sodico.

Forma farmaceutica. Supposte rettali.

Principali proprietà fisico-chimiche: supposte di colore bianco fino a crema, di forma a siluro, con consistenza omogenea e superficie liscia e non danneggiata. Durante lo stoccaggio, sulla superficie può formarsi una patina bianca a causa della ricristallizzazione dei grassi solidi.

Gruppo farmacoterapeutico.

Apparato gastrointestinale e metabolismo. Antidiarreici, agenti antiinfiammatori e antimicrobici intestinali. Agenti antiinfiammatori intestinali. Acido aminosalicilico e analoghi. Mesalazina.

Codice ATC A07EC02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione antiinfiammatoria non è noto. Studi in vitro indicano che l'inibizione della lipossigenasi potrebbe svolgere un ruolo. È stato inoltre dimostrato un effetto sulle concentrazioni di prostaglandine nella mucosa intestinale. Il mesalazina (acido 5-aminosalicilico/5-ASA) potrebbe anche agire come scavenger dei radicali reattivi dell'ossigeno.

La mesalazina, somministrata per via rettale, agisce principalmente in modo locale sulla mucosa e sullo strato sottomucoso dell'intestino.

Farmacocinetica.

Proprietà generali della mesalazina

Assorbimento

L'assorbimento della mesalazina è maggiore nella parte prossimale dell'intestino e minore in quella distale.

Biococina

La mesalazina viene metabolizzata sia presistemica nella mucosa intestinale che nel fegato, in acido N-acetil-5-aminosalicilico (N-Ac-5-ASA), farmacologicamente inattivo. È evidente che l'acetilazione non dipende dal fenotipo di acetilazione del paziente. Un certo grado di acetilazione avviene anche per l'azione dei batteri nell'intestino crasso. Il legame della mesalazina e del N-Ac-5-ASA alle proteine plasmatiche è rispettivamente del 43% e del 78%.

Eliminazione/escrezione

La mesalazina e il suo metabolita N-Ac-5-ASA vengono eliminati principalmente con le feci, con i reni (dal 20% al 50%, a seconda del tipo di somministrazione, della forma farmaceutica e del meccanismo di rilascio della mesalazina) e con la bile (in misura trascurabile). L'escrezione renale avviene principalmente sotto forma di N-Ac-5-ASA. Circa l'1% della dose totale orale somministrata di mesalazina viene escreto nel latte materno, principalmente come N-Ac-5-ASA.

Caratteristiche delle supposte di Salofalk

Distribuzione

Uno studio scintigrafico con supposte di Salofalk marcate con tecnezio ha mostrato un picco di distribuzione della supposta fusa alla temperatura corporea entro 2-3 ore. La distribuzione riguarda principalmente il retto e il segmento rettosigmoidico. Pertanto, le supposte di Salofalk sono particolarmente adatte per il trattamento della proctite (colite ulcerosa del retto).

Assorbimento

Sia dopo somministrazione singola che dopo terapia plurisettimanale con 500 mg di mesalazina sotto forma di supposte di Salofalk tre volte al giorno, la concentrazione plasmatica massima di 5-ASA è variata da 0,1 a 1,0 µg/ml, mentre per il principale metabolita N-Ac-5-ASA il valore è stato compreso tra 0,3 e 1,6 µg/ml. In alcuni casi, il picco di concentrazione plasmatica di 5-ASA è stato raggiunto entro la prima ora dall'applicazione.

Eliminazione

Dopo una singola somministrazione di 500 mg di mesalazina sotto forma di supposta di Salofalk, circa l'11% (entro 72 ore) e dopo terapia plurisettimanale o prolungata con 500 mg di mesalazina tramite supposte di Salofalk tre volte al giorno circa il 13% della dose somministrata di 5-ASA viene escreto con le urine. Circa il 10% della dose singola somministrata viene eliminato con la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Salofalk, supposte rettali da 250 mg

Trattamento delle riacutizzazioni e mantenimento della remissione nella colite ulcerosa limitata al retto.

Salofalk, supposte rettali da 500 mg

Trattamento delle riacutizzazioni della colite ulcerosa limitata al retto.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al mesalazina, a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o ai salicilati, ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, insufficienza epatica e/o renale grave, diatesi emorragica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi specifici sulle interazioni con altri farmaci.

Nel caso di trattamento concomitante con Salofalk e azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, si deve tenere conto della possibile potenziazione dell'effetto mielosoppressivo dell'azatioprina, della 6-mercaptopurina o della tioguanina.

Esistono dati che indicano che la mesalazina può ridurre l'effetto anticoagulante del warfarin.

Caratteristiche di impiego.

Su decisione del medico, prima e durante il trattamento devono essere effettuati esami del sangue (analisi del sangue completa; parametri di funzionalità epatica, come ALT o AST; creatinina sierica) e delle urine (strisce reattive, sedimenti). Gli esami dovrebbero essere effettuati approssimativamente 14 giorni dopo l'inizio del trattamento e successivamente altre 2-3 volte a intervalli di 4 settimane.

Se i risultati degli esami sono normali, i controlli di routine possono essere effettuati ogni 3 mesi; tuttavia, in caso di comparsa di sintomi aggiuntivi, gli esami devono essere effettuati immediatamente.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con alterata funzionalità epatica.

Il mesalazina non deve essere utilizzata in caso di compromissione della funzionalità renale. In caso di peggioramento della funzionalità renale durante il trattamento, si deve considerare la possibile tossicità renale indotta dal mesalazina. In tale evenienza, l'assunzione delle supposte del medicinale Salofalk deve essere immediatamente interrotta.

Durante l'uso di mesalazina sono stati riportati casi di nefrolitiasi, compresa la formazione di calcoli contenenti esclusivamente mesalazina. Durante il trattamento si raccomanda un adeguato apporto di liquidi.

Il mesalazina può causare una colorazione rossastro-marrone delle urine dopo il contatto con un disinfettante a base di ipoclorito di sodio (ad esempio, nei servizi igienici puliti con ipoclorito di sodio, contenuto in alcuni prodotti disinfettanti).

Molto raramente sono stati riportati gravi casi di discrasia ematica associata all'uso di mesalazina. Devono essere effettuati esami ematologici qualora il paziente manifesti emorragie inspiegabili, ecchimosi, porpora, anemia, febbre o dolore faringo-laringeo. Le supposte del medicinale Salofalk devono essere sospese in caso di sospetto o conferma di discrasia ematica.

Raramente sono state riportate reazioni di ipersensibilità cardiaca (miocardite e pericardite) indotte dal mesalazina. In tale caso, l'uso delle supposte del medicinale Salofalk deve essere immediatamente interrotto.

I pazienti con malattie polmonari, in particolare asma, devono essere tenuti sotto stretta osservazione medica durante il trattamento con mesalazina.

Reazioni cutanee gravi indesiderate

Sono state riportate gravi reazioni avverse cutanee (GACR), compresa l'eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS), la sindrome di Stevens-Johnson (SSJ) e la necrolisi epidermica tossica (NET), associate al trattamento con mesalazina. L'assunzione di mesalazina deve essere interrotta alla prima comparsa di segni e sintomi di reazioni cutanee gravi, come eruzioni cutanee, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Ipertensione intracranica idiopatica

È stata riportata ipertensione intracranica idiopatica (pseudotumore cerebri) in pazienti che assumevano mesalazina. I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi dell'ipertensione intracranica idiopatica, inclusi cefalea intensa o ricorrente, disturbi visivi o acufene. In caso di comparsa di ipertensione intracranica idiopatica, si deve considerare l'interruzione del trattamento con mesalazina.

I pazienti che presentano reazioni di ipersensibilità ai medicinali contenenti sulfasalazina devono essere tenuti sotto stretta osservazione medica fin dall'inizio del trattamento con mesalazina. Se le supposte del medicinale Salofalk provocano sintomi acuti di intolleranza, come crampi, forte dolore addominale, febbre, cefalea intensa ed eruzioni cutanee, il trattamento deve essere immediatamente interrotto.

L'alcool cetilico, eccipiente delle supposte Salofalk 500 mg, può causare irritazione locale della cute (ad esempio dermatite da contatto).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non esistono dati adeguati sull'uso di mesalazina in donne in gravidanza. Tuttavia, i dati disponibili su un numero limitato di donne in gravidanza indicano l'assenza di effetti indesiderati della mesalazina sul decorso della gravidanza o sulla salute del feto e/o del neonato. Attualmente non sono disponibili altri dati epidemiologici riguardo a questo medicinale. In un solo caso, dopo un uso prolungato di mesalazina a dosi elevate (2-4 g per via orale) durante la gravidanza, è stata riportata insufficienza renale nel neonato.

Gli studi sugli animali con somministrazione orale di mesalazina non hanno evidenziato effetti sfavorevoli diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo dell'embrione/feto, il parto o lo sviluppo postnatale.

Le supposte del medicinale Salofalk devono essere utilizzate durante la gravidanza solo se il beneficio atteso supera il possibile rischio.

Allattamento

L'acido N-acetil-5-aminosalicilico e, in misura minore, la mesalazina sono escreti nel latte materno. Attualmente l'esperienza sull'uso in donne in allattamento è limitata. Non possono essere escluse reazioni di ipersensibilità nel lattante, come diarrea. Pertanto, le supposte del medicinale Salofalk devono essere utilizzate durante l'allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il neonato. Se nel lattante dovesse svilupparsi diarrea, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

La mesalazina non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Modalità e dosaggio.

In caso di utilizzo delle supposte Salofalk, queste devono essere somministrate per via rettale tre volte al giorno: al mattino, durante il giorno e la sera prima di andare a dormire.

Il risultato terapeutico desiderato può essere raggiunto solo con un uso regolare e continuativo delle supposte Salofalk. La durata del trattamento è stabilita dal medico.

Adulti e pazienti anziani

Trattamento delle riacutizzazioni della colite ulcerosa

A seconda delle esigenze cliniche individuali, 2 supposte di Salofalk 250 mg o 1 supposta di Salofalk 500 mg devono essere somministrate per via rettale tre volte al giorno (equivalente a 1500 mg di mesalazina al giorno).

Mantenimento della remissione nella colite ulcerosa

1 supposta di Salofalk 250 mg deve essere somministrata per via rettale tre volte al giorno (equivalente a 750 mg di mesalazina al giorno).

Bambini. Non sono disponibili dati sufficienti sull'uso di questo medicinale nei bambini.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati casi rari di sovradosaggio (ad esempio, tentativi di suicidio con ingestione orale di alte dosi di mesalazina), senza tuttavia evidenza di tossicità renale o epatica. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico e di supporto.

Effetti indesiderati.

Dopo la somministrazione di mesalazina sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati:

*Informazioni più dettagliate sono riportate nella sezione «Caratteristiche d’impiego».

Sono stati segnalati gravi effetti cutanei indesiderati, inclusa l’eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS), il sindrome di Stevens-Johnson (SSJ) e la necrolisi epidermica tossica (NET), associati al trattamento con mesalazina (vedere la sezione «Caratteristiche d’impiego»).

Fotosensibilità

Sono state riportate reazioni gravi in pazienti con patologie cutanee, ad esempio dermatite atopica ed eczema atopico.

Segnalazione di reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa e di mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C. Conservare nell’imballaggio originale per proteggere dalla luce.

Confezionamento. 5 supposte in una striscia, 2 strisce in una scatola di cartone.

Categoria di dispensazione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Dr. Falk Pharma GmbH.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg im Breisgau, Germania / Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg im Breisgau, Germany.