Пирацетам

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: пирацетам;

1 таблетка содержит пирацетам 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; на поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы и ноотропные средства.

Код АТС N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на головной мозг, улучшающим когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге; улучшает метаболические процессы в нервных клетках; улучшает микроциркуляцию, влияя на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия.

Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в корковых структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам уменьшает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность составляет почти 100 % после однократного приема дозы 2 г. Объем распределения пирацетама — приблизительно 0,6 л/кг.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости, увеличивается при почечной недостаточности. Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, в организме не метаболизируется. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. В исследованиях на животных пирацетам избирательно накапливался в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

Применять взрослым:

• для симптоматического лечения патологических состояний, сопровождающихся снижением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• для лечения кортикальной миоклонии: как монопрепарат или в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

• Индивидуальная гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного средства.
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
• Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
• Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось незначительное ингибирование CYP2А6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако показатель Кі этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении уровня 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Тиреоидные гормоны.

При одновременном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможно усиление раздражительности, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

В ходе клинических исследований у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО — международного нормализованного отношения) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и белка плазмы крови (VIII: Ag)], вязкости крови и плазмы крови.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг в сутки ежедневно в течение 4 недель не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, натрия вальпроата) у пациентов с эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке крови, и уровень концентрации алкоголя в сыворотке крови не изменяется при однократном приеме 1,6 г пирацетама.

У пожилых людей пирацетам усиливает действие антиангинальных средств, повышает эффективность антидепрессантов.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), при обширных хирургических операциях (включая стоматологические операции), пациентам с симптомами тяжелого кровотечения; пациентам, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; больным, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушения функции почек.

Лекарственное средство выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Прекращение применения.

При лечении больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения терапии из-за угрозы генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Лекарственное средство проникает через фильтрационные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Препарат содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять лекарственное средство в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможного развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применять внутрь до или во время еды. Таблетки следует запивать жидкостью (водой или соком). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и скорости обратной динамики клинической картины заболевания.

Применение взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Дозу следует распределять на 2–3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки (распределить на 2–3 приема). В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная доза составляет 24 г/сут в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, необходимо продолжать применение лекарственного средства в той же дозе (24 г/сут) до 7 суток. Если на 7-е сутки желаемый терапевтический эффект не получен, лечение пирацетамом следует прекратить. Если терапевтический эффект достигнут, то, начиная с дня, когда наступило стойкое улучшение, необходимо начать снижение дозы лекарственного средства на 1,2 г каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Суточную дозу необходимо распределять на 2–3 приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами следует поддерживать в ранее назначенных дозах. Терапию следует продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предотвращения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение лекарственного средства. Необходимо постепенно снижать дозу на 1–2 г каждые 2–3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Применение пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек. При длительном лечении при необходимости таким пациентам необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование у больных с нарушением функции почек.

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения прямо связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами необходимо скорректировать в соответствии с показателями функции почек.

Дозу следует рассчитывать на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Назначать лечение в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

При диагностированных или подозреваемых нарушениях функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозирование для пациентов с нарушением функции почек».

Дети.

Не применять.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия лекарственного средства. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении лекарственного средства в дозе 75 г: отмечались диспепсические явления, такие как диарея с примесью крови и боль в животе.

Лечение симптоматическое. Немедленно после значительной пероральной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, в частности отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по органам и системам и частоте возникновения.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи (невозможно оценить частоту на основании доступных данных).

Со стороны вестибулярного аппарата.

Отдельные случаи: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Отдельные случаи: анорексия, боль в животе, боль в верхней части живота, тошнота, диарея, рвота, запор.

Со стороны обмена веществ, метаболизма.

Часто: увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперактивность.

Нечасто: сонливость.

Отдельные случаи: экстрапирамидные нарушения, атаксия, тремор, нарушение равновесия, головокружение, головная боль, возбуждение, раздражительность, нарушение сна, бессонница, увеличение частоты приступов эпилепсии, судороги.

Со стороны психики.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Отдельные случаи: повышенная возбудимость, спутанность сознания, тревожность, помрачение сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Отдельные случаи: ухудшение течения стенокардии, артериальная гипертензия.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Отдельные случаи: тромбофлебит, геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Отдельные случаи: реакции повышенной чувствительности, в частности анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Отдельные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы.

Отдельные случаи: повышение сексуальной активности.

Общие расстройства.

Отдельные случаи: гипертермия, астения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.