Piracetam

INSTRUKCJA dot. stosowania leku PIracetam (PIRACETAM)

Skład:

substancja czynna: piracetam;

1 tabletka zawiera 200 mg lub 400 mg piracetamu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, skrobia prażelatynizowana, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, talk.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o barwie białej z kremowym odcieniem, o kształcie płaskim cylindrycznym z fasetą i ryflowaniem; na powierzchni tabletek dopuszczalne jest marmurowanie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki psychostymulujące i środki nootropowe.

Kod ATC N06B X03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Piracetam jest środkiem nootropowym działającym na ośrodkowy układ nerwowy, poprawiającym funkcje poznawcze, takie jak zdolność do nauki, pamięć, koncentracja uwagi oraz sprawność umysłową. Działanie piracetamu na ośrodkowy układ nerwowy przejawia się na wiele sposobów: zmienia szybkość rozprzestrzeniania się pobudzenia w mózgu, poprawia procesy metaboliczne w komórkach nerwowych, polepsza mikrokrążenie poprzez wpływ na reologiczne właściwości krwi, bez wywoływania działania rozszerzającego naczynia.

Poprawia połączenia między półkulami mózgu oraz przewodnictwo synaptyczne w strukturach korowych. Piracetam hamuje agregację płytek krwi, przywraca elastyczność błony erytrocytów i zmniejsza adhezję erytrocytów. Wykazuje działanie ochronne i regeneracyjne w przypadku zaburzeń funkcji mózgu spowodowanych hipoksją lub zatruciem. Piracetam zmniejsza nasilenie i czas trwania nystagmu przedsionkowego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym piracetam jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany, osiągając stężenie maksymalne w ciągu 1 godziny po przyjęciu. Biodostępność wynosi niemal 100% po jednorazowej dawce 2 g. Objętość rozdziału piracetamu to około 0,6 l/kg.

Okres półwypływu leku z osocza krwi wynosi 4–5 godzin, a z płynu mózgowo-rdzeniowego 6–8 godzin; wydłuża się on w przypadku niewydolności nerek. Piracetam nie wiąże się z białkami osocza krwi i nie ulega metabolizmowi w organizmie. 80–100% piracetamu wydalane jest przez nerki w niezmienionej postaci drogą filtracji nerkowej. Klirens nerkowy piracetamu u zdrowych ochotników wynosi 86 ml/min. Farmakokinetyka piracetamu nie zmienia się u pacjentów z niewydolnością wątroby. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg, barierę łożyskową oraz błony stosowane podczas hemodializy. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że piracetam selektywnie gromadzi się w tkankach kory mózgowej, głównie w płatach czołowym, ciemieniowym i potylicznym, w móżdżku oraz w gangliach podstawowych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Stosować u dorosłych:

• w leczeniu objawowym stanów patologicznych towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym, z wyjątkiem rozpoznanej demencji (słaboumienia);
• w leczeniu korygowanej mioklonii: jako lek pojedynczy lub w ramach terapii skojarzonej.

Przeciwwskazania.

• Indywidualna nadwrażliwość na piracetam lub pochodne pirrolidony, jak również na inne składniki leku.
• Ostry zespół niedokrwienia mózgu (udar mózgu krwotoczny).
• Ostateczny etap niewydolności nerek (przy klirensie kreatyniny poniżej 20 ml/min).
• Chorea Huntingtona.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakokinetyczne.

Możliwość zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niska, ponieważ 90 % piracetamu wydalane jest w niezmienionej formie z moczem.

In vitro piracetam nie hamuje izoform cytochromu P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml.

W stężeniu 1422 μg/ml obserwuje się nieznaczne hamowanie CYP2A6 (21 %) i CYP3A4/5 (11 %). Jednak wartość Ki tych dwóch izoform CYP jest wystarczająca przy przekroczeniu poziomu 1422 μg/ml. Dlatego interakcja metaboliczna z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy jest mało prawdopodobna.

Hormony tarczycy.

Podczas jednoczesnego stosowania z hormonami tarczycy (T3+T4) możliwe są zwiększone podrażnienie, dezorientacja oraz zaburzenia snu.

Acenokumarol.

Podczas badań klinicznych u pacjentów z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/dobę) nie wymagało zmiany dawki acenokumaru w celu osiągnięcia wartości czasu protrombinowego (INR – międzynarodowe znormalizowane stosunki) 2,5–3,5, jednakże przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda [aktywność krzepnięcia (VIII:C); kofaktor rytoceytyny (VIII:vW:Rco) oraz białka osocza krwi (VIII:Ag)], lepkości krwi i osocza krwi.

Leki przeciwpadaczkowe.

Stosowanie piracetamu w dawce 20 mg dziennie przez 4 tygodnie nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walerianianu sodu) u pacjentów z padaczką.

Alkohol.

Wspólne przyjmowanie z alkoholem nie wpływa na stężenie piracetamu w surowicy krwi, a poziom stężenia alkoholu w surowicy krwi nie zmienia się po jednorazowym przyjęciu 1,6 g piracetamu.

U osób starszych piracetam nasila działanie leków przeciwbólowych, zwiększając skuteczność leków przeciwdepresyjnych.

Szczególne środki ostrożności.

Wpływ na agregację płytek krwi.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawieniom (np. wrzód żołądka i jelita), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym stomatologicznych), u pacjentów z objawami ciężkiego krwawienia; pacjentom z wywiadem udaru mózgu hemoragicznego; oraz pacjentom stosującym leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Zaburzenia funkcji nerek.

Lek jest wydalany przez nerki, dlatego należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci w wieku podeszłym.

W przypadku długotrwałej terapii u pacjentów w wieku podeszłym zaleca się regularną kontrolę wskaźników funkcji nerek; w razie konieczności dawkę należy dostosować w zależności od wyników badania klirensu kreatyniny.

Przerywanie stosowania.

Podczas leczenia pacjentów z mioklonią korową należy unikać nagłego przerywania leczenia ze względu na zagrożenie generalizacją mioklonii lub wystąpieniem napadów drgawkowych.

Lek przenika przez membrany filtracyjne urządzeń do dializy krwi.

Ważne informacje o substancjach pomocniczych.

Preparat zawiera laktozę. Dlatego pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedostatecznością laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinno się stosować tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować leku w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się wewnętrznie przed lub podczas jedzenia. Tabletki należy popijać płynem (wodą lub sokiem). Czas trwania leczenia oraz dobór dawki indywidualnej zależy od ciężkości stanu pacjenta oraz szybkości odwrócenia się klinicznego obrazu choroby.

Stosowanie u dorosłych.

Leczenie stanów towarzyszących pogorszeniu pamięci i zaburzeniom poznawczym.

Początkowa dawka dobowa wynosi 4,8 g przez pierwszy tydzień leczenia. Dawkę należy podzielić na 2–3 dawki. Dawka utrzymująca wynosi 2,4 g na dobę (podzielić na 2–3 dawki). Następnie możliwe jest stopniowe zmniejszanie dawki o 1,2 g na dobę.

Leczenie mioklonii korowej.

Początkowa dawka wynosi 24 g/dobę przez 3 dni. Jeśli w tym czasie nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, należy kontynuować stosowanie leku w tej samej dawce (24 g/dobę) do 7 dnia. Jeśli do 7. dnia nie uzyskano pożądanego efektu terapeutycznego, leczenie piracetamem należy przerwać. Jeśli efekt terapeutyczny został osiągnięty, to począwszy od dnia, w którym wystąpiła trwała poprawa, należy rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki leku o 1,2 g co 2 dni, aż do ponownego pojawienia się objawów mioklonii korowej. Pozwoli to ustalić średnią skuteczną dawkę.

Dawkę dobową należy podzielić na 2–3 dawki. Leczenie innymi lekami przeciwmionkowymi należy kontynuować w wcześniej ustalonych dawkach. Terapię należy kontynuować aż do ustąpienia objawów choroby. Aby zapobiec pogorszeniu stanu pacjentów, nie można nagle przerwać stosowania leku. Należy stopniowo zmniejszać dawkę o 1–2 g co 2–3 dni. Co 6 miesięcy należy przepisywać powtarzające się kursy leczenia, korygując jednocześnie dawkę w zależności od stanu pacjenta, aż do ustąpienia lub zmniejszenia się objawów choroby.

Stosowanie u pacjentów w wieku starszym.

Korekta dawki jest zalecana u pacjentów w wieku starszym z rozpoznanymi lub podejrzanymi zaburzeniami funkcji nerek. W przypadku długotrwałego leczenia, w razie potrzeby, u tych pacjentów należy kontrolować klirens kreatyniny w celu odpowiedniej korekty dawki.

Dawkowanie u chorych z zaburzeniem funkcji nerek.

Ponieważ lek jest wydalany z organizmu przez nerki, należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością nerek.

Wydłużenie okresu półtrwania jest bezpośrednio związane z pogorszeniem funkcji nerek i klirensu kreatyniny. Dotyczy to również pacjentów w wieku starszym, u których klirens kreatyniny zależy od wieku. Interwał między dawkami należy dostosować zgodnie z parametrami funkcji nerek.

Dawkę należy obliczać na podstawie oceny klirensu kreatyniny u pacjenta według wzoru:

Leczenie należy dostosować w zależności od stopnia niewydolności nerek zgodnie z następującymi zaleceniami:

U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby nie jest wymagana korekta dawki.

W przypadku rozpoznanych lub podejrzewanych zaburzeń funkcji wątroby i nerek korekcję dawki przeprowadza się zgodnie z zaleceniami podanymi w sekcji „Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek”.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożądanego leku. Objawy przedawkowania obserwowano po doustnym podaniu leku w dawce 75 g: stwierdzono objawy dyspeptyczne, takie jak biegunka z domieszką krwi i ból brzucha.

Leczenie: objawowe. Natychmiast po znacznym przedawkowaniu doustnym należy przepłukać żołądek lub wywołać wymioty. Nie istnieje specyficzny przeciwdziałacz; można zastosować hemodializę (usunięcie 50–60 % piracetamu).

Działania niepożądane.

Działania niepożądane, w szczególności obserwowane podczas badań pogwarancyjnych, wymienione są poniżej według układów narządów i częstości występowania.

Częstość określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do <1/10), rzadko (≥ 1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000), nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

Ze strony narządu równowagi.

Pojedyncze przypadki: zawroty głowy.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Po jedyńcze przypadki: anoreksja, ból brzucha, ból w górnej części brzucha, nudności, biegunka, wymioty, zaparcia.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu.

Często: przyrost masy ciała.

Ze strony układu nerwowego.

Często: nadaktywność.

Rzadko: senność.

Po jedyńcze przypadki: zaburzenia ekstrapiramidowe, ataksja, drżenie, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, ból głowy, pobudzenie, drażliwość, zaburzenia snu, bezsenność, zwiększenie częstości napadów padaczki, drgawki.

Ze strony psychiki.

Często: niepokój.

Rzadko: depresja.

Po jedyńcze przypadki: podwyższona pobudliwość, dezorientacja, lęk, zamieszanie, halucynacje.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Po jedyńcze przypadki: nasilenie przebiegu choroby wieńcowej, nadciśnienie tętnicze.

Ze strony krwi i układu limfatycznego.

Po jedyńcze przypadki: zatorowość żylna, zaburzenia krwawienia.

Ze strony układu odpornościowego.

Po jedyńcze przypadki: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej.

Po jedyńcze przypadki: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu rozrodczego.

Po jedyńcze przypadki: zwiększenie aktywności seksualnej.

Zaburzenia ogólne.

Po jedyńcze przypadki: hipertermia, osłabienie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze, 6 blisterów w kartonie.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

PSP „CHEMIIA-FARMACJA „CZERWONA GWIAZDA”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61010, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Gordienkowska 1.