Пирацетам

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 мл раствора содержит пиракетама 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом лекарственного средства является пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам является ноотропным средством, действующим на мозг, улучшающим когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмы действия препарата на центральную нервную систему, вероятно, многочисленны: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетам уменьшает выраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексной терапии кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл. Объём распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4–5 часов, соответственно, 6–8 часов — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. В исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся нарушением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам лекарственного препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможно усиление раздражительности, дезориентации и нарушений сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (МНО) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда [коагуляционная активность (VIII: C); кофактор ристоцетина (VIII: vW: Rco) и белок в плазме (VIII: vW: Ag)], вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении концентрации 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противосудорожных препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время крупных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с признаками тяжелого кровотечения или пациентам, в анамнезе которых имеется геморрагический инсульт; а также пациентам, получающим антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек; при необходимости следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата из-за угрозы генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 24 г пирацетама, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять лекарственный препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях при применении доз от 1,6 до 15 г в сутки гиперкинезия, сонливость, нервозность и депрессия наблюдались чаще у пациентов, получавших пирацетам, по сравнению с группой плацебо. Отсутствуют данные о способности к управлению транспортом при применении в дозах от 15 до 20 граммов в день.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат в виде инъекционного раствора применять в остром периоде или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат вводить либо внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут), либо в виде инфузии (применяют непрерывно в течение 24 часов).

Препарат применять взрослым пациентам.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2–3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г, применять в течение 3 дней. Если за это время не достигнут желаемый терапевтический эффект, продолжать применение препарата в той же дозе (24 г/сут) до 7 дней. Если на 7-й день лечения не получен желаемый терапевтический эффект, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект достигнут, то начиная с дня, когда достигнуто стойкое улучшение, следует начинать снижать дозу препарата на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, пока вновь не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это позволит установить среднюю эффективную дозу.

Лечение другими антимиоклоническими средствами продолжают в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предотвращения ухудшения состояния пациентов нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2–3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы для таких пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и снижением клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применениями должен быть скорректирован в соответствии со степенью снижения функции почек.

Расчет дозы должен основываться на оценке клиренса креатинина у пациента. Клиренс креатинина рассчитать по формуле:

Клиренс креатинина = [140 - возраст (в годах)]×масса тела (кг) (×0,85 для женщин)

72×концентрация креатинина в плазме (мг/дл)

Лечение таким пациентам назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети. Применение не рекомендуется.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (удаление 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/1000), очень редко (< 1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту по имеющимся данным).

Побочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Отдельные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Отдельные случаи: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: раздражительность.

Нечасто: депрессия.

Отдельные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Отдельные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышенная частота приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Отдельные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Отдельные случаи: боли в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Отдельные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и лактации.

Отдельные случаи: повышение половой активности.

Со стороны сосудов.

Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения:

Нечасто: астения.

Очень редко: боль в месте введения, озноб.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Срок годности.

4 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследования не проводились. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 5 мл или по 10 мл, или по 20 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке.

По 5 мл или по 10 мл, или по 20 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.