Piracetam
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PIRACETAM (PIRACETAM)
Composición:
Principio activo: piracetam;
1 ml de solución contiene 200 mg de piracetam;
Sustancias auxiliares: acetato de sodio trihidrato, ácido acético glacial, agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos psicoestimulantes y nootrópicos.
Código ATC N06B X03.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
El componente activo del medicamento es la piracetam, un derivado cíclico del ácido gamma-aminobutírico.
La piracetam es un agente nootrópico que actúa sobre el cerebro, mejorando las funciones cognitivas (de aprendizaje), tales como la capacidad de aprendizaje, memoria, atención, así como el rendimiento mental. Probablemente, los mecanismos de acción del fármaco sobre el sistema nervioso central son múltiples: modificación de la velocidad de propagación de la excitación en el cerebro; potenciación de los procesos metabólicos en las células nerviosas; mejora de la microcirculación mediante la influencia sobre las características reológicas de la sangre sin efecto vasodilatador. Mejora las conexiones entre los hemisferios cerebrales y la conducción sináptica en las estructuras neocorticales. La piracetam inhibe la agregación plaquetaria y restaura la elasticidad de la membrana de los eritrocitos, disminuyendo la adhesión de los eritrocitos. La piracetam ejerce un efecto protector y regenerador ante alteraciones de la función cerebral provocadas por hipoxia, intoxicación o terapia con electroshock. La piracetam reduce la intensidad y duración del nistagmo vestibular.
La piracetam se utiliza como principio activo único o en tratamiento combinado de la mioclonía cortical, como agente para reducir la intensidad del factor desencadenante: neuritis vestibular.
Farmacocinética.
La concentración máxima tras la administración de 2 g del fármaco se alcanza en el plasma sanguíneo a los 30 minutos, y en el líquido cefalorraquídeo entre 2 y 8 horas, alcanzando niveles de 40–60 µg/ml. El volumen de distribución de la piracetam es de aproximadamente 0,6 l/kg. El período de semivida de eliminación del fármaco en el plasma sanguíneo es de 4–5 horas y, respectivamente, de 6–8 horas en el líquido cefalorraquídeo. Este período puede prolongarse en caso de insuficiencia renal. No se une a las proteínas plasmáticas, ni se metaboliza en el organismo. El 80–100 % de la piracetam se elimina por los riñones sin cambios, mediante filtración glomerular. El aclaramiento renal de la piracetam en voluntarios sanos es de 86 ml/min. La farmacocinética de la piracetam no se modifica en pacientes con insuficiencia hepática. La piracetam atraviesa la barrera hematoencefálica, la barrera placentaria y las membranas utilizadas en hemodiálisis. En estudios en animales se ha demostrado que la piracetam se acumula selectivamente en los tejidos de la corteza cerebral, principalmente en las zonas frontales, parietales y occipitales, así como en el cerebelo y los ganglios basales.
Características clínicas.
Indicaciones.
Adultos:
- Tratamiento sintomático de los estados patológicos acompañados de alteraciones de la memoria y trastornos cognitivos, excepto demencia (retraso mental) diagnosticada;
- tratamiento de la mioclonía cortical como terapia monoterápica o en combinación.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al piracetam o a los derivados de la pirrolidona, así como a otros componentes del medicamento.
Alteración aguda de la circulación cerebral (accidente cerebrovascular hemorrágico).
Estadio terminal de insuficiencia renal.
Corea de Huntington.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Hormonas tiroideas.
Cuando se administra conjuntamente con hormonas tiroideas, puede presentarse mayor irritabilidad, desorientación y alteraciones del sueño.
Acenocumarol.
Estudios clínicos han demostrado que en pacientes con evolución grave de trombosis recurrente, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no influyó en la dosificación de acenocumarol necesaria para alcanzar un valor del tiempo de protrombina (RNI) de 2,5–3,5; sin embargo, durante su administración conjunta se observó una reducción significativa del nivel de agregación plaquetaria, del nivel de fibrinógeno, de los factores de von Willebrand [actividad de coagulación (VIII:C); cofactor de ristocetina (VIII:vW:Rco) y proteína en plasma (VIII:vW:Ag)], así como de la viscosidad de la sangre y del plasma.
Interacciones farmacocinéticas.
La probabilidad de cambios en la farmacodinamia del piracetam debidos a otros medicamentos es baja, ya que el 90 % del fármaco se excreta sin cambios por la orina.
In vitro, el piracetam no inhibe las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 en concentraciones de 142, 426 y 1422 mcg/ml.
A la concentración de 1422 mcg/ml se observó una inhibición leve de CYP2A6 (21 %) y de CYP3A4/5 (11 %). Sin embargo, el valor de Ki para estas dos isoformas de CYP es suficientemente alto como para exceder los 1422 mcg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con medicamentos que sean objeto de biotransformación por medio de estas enzimas.
Medicamentos antiepilépticos.
La administración de piracetam en dosis de 20 g diarios durante 4 semanas o más no modificó la curva de concentración ni la concentración máxima (Cmáx) de los medicamentos antiepilépticos en suero sanguíneo (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato sódico) en pacientes epilépticos.
Alcohol.
La administración conjunta con alcohol no afectó al nivel de concentración de piracetam en suero sanguíneo, y la concentración de alcohol en suero sanguíneo no se modificó tras la administración de 1,6 g de piracetam.
Características de aplicación.
Efecto sobre la agregación plaquetaria.
Dado que el piracetam disminuye la agregación plaquetaria (ver sección «Propiedades farmacodinámicas»), debe administrarse el medicamento con precaución en pacientes con alteraciones de la hemostasia, estados que puedan cursar con hemorragias (úlcera del tracto gastrointestinal), durante intervenciones quirúrgicas mayores (incluyendo procedimientos odontológicos), en pacientes con síntomas de hemorragia grave o con antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico; así como en pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico. El medicamento se elimina por los riñones, por lo que debe prestarse especial atención a los pacientes con insuficiencia renal.
Pacientes de edad avanzada. Durante el tratamiento prolongado de pacientes ancianos, se recomienda un control regular de los parámetros de función renal; si fuera necesario, la dosis deberá ajustarse según la depuración de creatinina (ver sección «Posología y forma de administración»).
En el tratamiento de pacientes con mioclonía cortical, debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento debido al riesgo de generalización de la mioclonía o aparición de convulsiones.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por cada 24 g de piracetam, es decir, es prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No se debe utilizar este medicamento durante el embarazo ni durante la lactancia.
Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
En estudios clínicos, al administrar dosis de entre 1,6 y 15 g por día, se observaron con mayor frecuencia hiperquinesia, somnolencia, nerviosismo y depresión en pacientes tratados con piracetam en comparación con el grupo placebo. No existen datos sobre la capacidad para conducir vehículos cuando se administran dosis de entre 15 y 20 gramos diarios.
Debe tenerse precaución al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria.
Vía de administración y dosis.
El medicamento en forma de solución inyectable debe utilizarse en casos agudos o cuando no sea posible la administración de formas orales de piracetam. El medicamento puede administrarse bien por vía intravenosa (se inyecta lentamente durante varios minutos), bien en forma de infusión (se administra de forma continua durante 24 horas).
El medicamento está indicado para adultos.
Tratamiento de los estados acompañados de deterioro de la memoria y trastornos cognitivos.
La dosis diaria inicial es de 4,8 g durante la primera semana de tratamiento. Habitualmente, la dosis se divide en 2-3 administraciones. La dosis de mantenimiento es de 2,4 g por día. Posteriormente, puede reducirse gradualmente la dosis en 1,2 g por día.
Tratamiento de la mioclonía cortical.
La dosis diaria inicial es de 24 g, administrada durante 3 días. Si transcurrido este tiempo no se ha alcanzado el efecto terapéutico deseado, continuar la administración del medicamento a la misma dosis (24 g/día) hasta un máximo de 7 días. Si al séptimo día de tratamiento no se ha obtenido el efecto terapéutico deseado, debe suspenderse el tratamiento. Si se ha alcanzado el efecto terapéut0, a partir del día en que se logre una mejoría estable, debe comenzarse a reducir la dosis del medicamento en 1,2 g de piracetam cada 2 días, hasta que reaparezcan los síntomas de mioclonía cortical. Esto permitirá determinar la dosis media eficaz.
El tratamiento con otros fármacos antimioclónicos debe mantenerse en las dosis previamente prescritas. El tratamiento debe continuar hasta la desaparición de los síntomas de la enfermedad. Para prevenir la reaparición o empeoramiento del estado del paciente, no debe interrumpirse bruscamente la administración del medicamento. Es necesario reducir gradualmente la dosis en 1,2 g de piracetam cada 2-3 días. Cada 6 meses deben administrarse cursos repetidos del tratamiento, ajustando la dosis según el estado del paciente, hasta la desaparición o reducción de las manifestaciones de la enfermedad.
Pacientes de edad avanzada.
Se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada con alteraciones renales diagnosticadas o sospechadas (véase la sección «Pacientes con alteración de la función renal»). Durante el tratamiento, debe controlarse el aclaramiento de creatinina para un ajuste adecuado de la dosis en estos pacientes.
Pacientes con alteración de la función renal.
Dado que el medicamento se elimina por los riñones, debe tenerse precaución al tratar pacientes con insuficiencia renal.
El aumento del período de semivida está directamente relacionado con el deterioro de la función renal y la disminución del aclaramiento de creatinina. Esto también se aplica a los pacientes de edad avanzada, en los que el nivel de eliminación de creatinina depende de la edad. El intervalo entre administraciones debe ajustarse según el grado de deterioro de la función renal.
El cálculo de la dosis debe basarse en la evaluación del aclaramiento de creatinina del paciente. El aclaramiento de creatinina debe calcularse mediante la siguiente fórmula:
Aclaramiento de creatinina = [140 - edad (en años)]×peso corporal (kg) (×0,85 para mujeres)
72×concentración de creatinina en plasma (mg/dl)
|
El tratamiento en estos pacientes debe prescribirse según el grado de insuficiencia renal, siguiendo estas recomendaciones:
| Grado de insuficiencia renal |
Depuración de la creatinina (ml/min) |
Dosificación |
| Función renal normal (ausencia de insuficiencia renal) |
> 80 |
Dosis habitual, dividida en 2 o 4 administraciones |
| Leve |
50-79 |
2/3 de la dosis habitual en 2-3 administraciones |
| Moderada |
30-49 |
1/3 de la dosis habitual en 2 administraciones |
| Grave |
< 30 |
1/6 de la dosis habitual en una sola administración |
| Fase terminal |
- |
Contraindicado |
Pacientes con alteración de la función hepática
En pacientes con alteración de la función hepática no es necesario ajustar la dosis. En caso de trastornos hepáticos o renales diagnosticados o sospechados, el ajuste de la dosis se realizará tal como se indica en la sección «Pacientes con alteración de la función renal».
Niños. No utilizar.
Sobredosis.
Síntomas: intensificación de las manifestaciones de los efectos adversos del medicamento. Se han observado síntomas de sobredosis tras la administración oral del medicamento en una dosis de 75 g.
Tratamiento: tratamiento sintomático. No existe antídoto específico; puede emplearse hemodiálisis (eliminación del 50-60 % de la piracetam).
Reacciones adversas.
Reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos.
La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100 < 1/10), poco frecuente (≥ 1/1000 < 1/100), raro (≥ 1/10000 < 1/1000), muy raro (< 1/10000), casos aislados (no es posible estimar la frecuencia con los datos disponibles).
| Sistema u órgano según clasificación de órganos y sistemas de la OMS |
Frecuente (≥1/100 a <1/10) |
Infrecuente (≥1/1000 a <1/100) |
| Trastornos del sistema nervioso |
Hiperquinesia |
|
| Trastornos del metabolismo y de la nutrición |
Aumento de peso |
|
| Trastornos psiquiátricos |
Nerviosismo |
Depresión |
| Trastornos generales y en el sitio de administración |
Astenia |
Reacciones adversas observadas durante la vigilancia poscomercialización, enumeradas a continuación por sistemas orgánicos.
Del sistema sanguíneo y linfático.
Casos aislados: trastornos hemorrágicos.
Del sistema inmunitario.
Casos aislados: hipersensibilidad, reacciones anafilactoides.
Trastornos psíquicos.
Frecuentes: nerviosismo.
Infrecuentes: depresión.
Casos aislados: hiperexcitabilidad, ansiedad, confusión, alucinaciones.
Del sistema nervioso.
Frecuentes: hiperquinesia.
Infrecuentes: somnolencia.
Casos aislados: ataxia, alteración del equilibrio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, cefalea, insomnio, temblores.
Del oído y del laberinto.
Casos aislados: vértigo.
Del sistema gastrointestinal.
Casos aislados: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos.
De la piel y tejidos subcutáneos.
Casos aislados: angioedema, dermatitis, erupciones cutáneas, urticaria, prurito.
Del sistema reproductivo y de la lactancia.
Casos aislados: aumento de la actividad sexual.
Del sistema vascular.
Muy raro: hipotensión, tromboflebitis.
Alteraciones generales y en el lugar de administración:
Infrecuentes: astenia.
Muy raro: dolor en el lugar de administración, escalofríos.
Estudios.
Frecuentes: aumento de peso corporal.
Periodo de validez.
4 años.
No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
No se han realizado estudios. No se debe mezclar el medicamento con otros productos farmacéuticos.
Envase.
5 ml, 10 ml o 20 ml en ampolla. Caja con 10 ampollas.
5 ml, 10 ml o 20 ml en ampolla. Blíster con 5 ampollas. Caja con 2 blísteres.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. S.A. «Farmak».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.