Оспамокс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОСПАМОКС (OSPAMOX®)

Состав:

действующее вещество: амоксициллин;

5 мл суспензии содержат амоксициллина 125 мг или 250 мг, или 500 мг в форме амоксициллина тригидрата;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия бензоат (Е 211), аспартам (Е 951), тальк, цитрат натрия безводный, камедь гуаровая, диоксид кремния осажденный, ароматизатор лимонный порошкообразный, ароматизатор персиково-абрикосовый порошкообразный, ароматизатор апельсиновый порошкообразный.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до желтоватого цвета; суспензия от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХ J01C A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов [а именно: пенициллин-связывающие белки (ПСБ)] в процессе биосинтетического метаболизма бактериального пептидогликана, являющегося неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что вызывает лизис и гибель клеток. Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы.

Соотношение фармакокинетики/фармакодинамики.

Время, в течение которого концентрация антибиотика превышает минимальную ингибирующую концентрацию (T > МИК), является крайне важным фактором для успешного лечения бактериальных инфекций с помощью амоксициллина.

Механизмы резистентности.

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

• инактивация бактериальными бета-лактамазами;
• изменение ПСБ, что снижает сродство антибактериального препарата к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизм эфлюксного насоса могут вызывать резистентность бактерий или способствовать её развитию, в частности, у грамотрицательных бактерий.

Граничные значения.

Граничные значения МИК для амоксициллина, установленные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST), версия 5.0.

Микроорганизмы	Предельные значения МИК (мг/л)
	Чувствительные ≤	Резистентные ≥
Enterobacteriaceae	81	8
Staphylococcus spp.	Примечание2	Примечание2
Enterococcus spp. 3	4	8
Стрептококки групп A, B, C и G	Примечание4	Примечание4
Streptococcus pneumoniae	Примечание5	Примечание5
Стрептококки группы Viridans	0,5	2
Haemophilus influenzae	26	26
Moraxella catarrhalis	Примечание7	Примечание7
Neisseria meningitidis	0,125	1
Грамположительные анаэробные бактерии, кроме Clostridium difficile 8	4	8
Грамотрицательные анаэробные бактерии8	0,5	2
Helicobacter pylori	0,1259	0,1259
Pasteurella multocida	1	1
Предельные значения, не относящиеся к отдельным видам10	2	8
1Энтеробактерии дикого типа считаются чувствительными к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают классифицировать изоляты дикого типа E. coli и P. mirabilis как промежуточные. В таких случаях используется пороговое значение МИК S ≤ 0,5 мг/л. 2 Большинство стафилококков продуцируют пенициллиназу. Они устойчивы к амоксициллину. Метициллин-резистентные изоляты, за редким исключением, устойчивы ко всем бета-лактамным препаратам. 3 О чувствительности к амоксициллину можно судить по чувствительности к ампициллину. 4 О чувствительности стрептококков групп A, B, C и G к пенициллинам можно судить по чувствительности к бензилпенициллину. 5 Предельные значения относятся только к неменингитным изолятам. При промежуточной чувствительности к ампициллинам следует избегать применения амоксициллинов перорально. О чувствительности можно судить по МИК ампициллина. 6 Предельные значения устанавливаются при внутривенном введении. Следует учитывать, что бета-лактамаза-положительные изоляты являются резистентными. 7 Следует учитывать, что организмы, продуцирующие бета-лактамазу, являются резистентными. 8 О чувствительности к амоксициллину можно судить по чувствительности к бензилпенициллину. 9 Предельные значения основаны на эпидемиологических пороговых точках (ECOFF), отделяющих изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью. 10 Предельные значения, не относящиеся к отдельным видам, рассчитаны исходя из дозировок не менее 0,5 г × 3 или 4 раза в сутки (1,5 ̶ 2 г/сут).

Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона.

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro.

К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:

грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С, G), Listeria monocytogenes.

Нестойко чувствительны (приобретённая резистентность может стать проблемой).

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Shigella spp., Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные аэробы: коагулаза-негативные стафилококки, Staphylococcus aureus 1, Streptococcus pneumoniae, группа стрептококковых бактерий Viridans.

1 Почти все штаммы S. aureus устойчивы к амоксициллину из-за продукции пенициллиназы. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы устойчивы к амоксициллину.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, обладающие естественной устойчивостью к антибиотику².

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium².

² Естественная опосредованная чувствительность при отсутствии приобретённого механизма резистентности.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis устойчивы).

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Фармакокинетика.

Всасывание. Амоксициллин полностью растворим в водном растворе при физиологическом значении pH. Он быстро и хорошо всасывается при пероральном применении. При пероральном применении биодоступность амоксициллина составляет приблизительно 70 %. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 1 час.

Результаты фармакокинетических исследований, в которых амоксициллин в дозе 250 мг три раза в сутки назначали натощак в группе здоровых добровольцев, приведены ниже.

Cmax	Tmax*	AUC(0-24 ч)	T1/2
(мкг/мл)	(ч)	(мкг∗ч/мл)	(ч)
3,3 ± 1,12	1,5 (1,0–2,0)	26,7 ± 4,56	1,36 ± 0,56
*Среднее значение (диапазон)

В дозах от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры AUC и Cmax) амоксициллина линейно пропорциональна дозе. Одновременный приём пищи не влияет на абсорбцию.

Гемодиализ может использоваться для выведения амоксициллина.

Распределение. Около 18 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови, а видимый объём распределения составляет приблизительно 0,3–0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживался в желчном пузыре, брюшинной ткани, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Исследования на животных не выявили признаков значительного накопления веществ, производных от любого компонента препарата, в тканях организма.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, может проникать в грудное молоко. Установлено, что амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация. Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10–25 % исходной дозы.

Выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. У здоровых добровольцев средний период полувыведения амоксициллина составляет приблизительно один час, а средний общий клиренс — приблизительно 25 л/ч. Около 60–70 % принятой дозы выводится в течение первых 6 часов после приёма разовой дозы 250 мг или 500 мг амоксициллина в неизменённом виде с мочой. Различные исследования показали, что выведение с мочой составляет 50–85 % амоксициллина в течение 24-часового периода. Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Возраст. Период полувыведения амоксициллина идентичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У детей (включая доношенных и недоношенных новорождённых) в первую неделю жизни интервал приёма не должен превышать двух раз в день из-за незрелости почечного пути выведения. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению функции почек, дозировку следует подбирать с осторожностью, рекомендуется также контроль функции почек.

Пол. После перорального назначения амоксициллина здоровым мужчинам и женщинам не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек. Общий сывороточный клиренс амоксициллина пропорционально уменьшается с понижением функции почек.

Нарушение функции печени. Пациенты с нарушением функции печени должны принимать лекарственное средство с осторожностью. Функцию печени следует регулярно контролировать.

Клинические характеристики.

Показания.

Амоксициллин предназначен для лечения следующих инфекций:

• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
• обострение хронического бронхита;
• внесетебельная пневмония;
• острый цистит;
• бессимптомная бактериурия в период беременности;
• острый пиелонефрит;
• брюшной и паратифоидный тиф;
• дентальные абсцессы с распространённой флегмоной;
• инфекции протезированных суставов;
• эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
• болезнь Лайма.

Препарат применяют для лечения и профилактики эндокардитов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательным веществам лекарственного средства. Наличие в анамнезе тяжёлых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина в почках, что может приводить к повышению его уровня в плазме крови и удлинению действия. Одновременное применение с амоксициллином не рекомендуется.

Аллопуринол. Совместное применение с амоксициллином может увеличивать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.

Тетрациклины. Тетрациклины и другие препараты, обладающие бактериостатическим действием (макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Параллельное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).

Пероральные антикоагулянты. Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко используются в клинической практике; при этом сообщений о взаимодействии не поступало. Однако описаны отдельные случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО. Кроме того, может возникнуть необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Пенициллины могут уменьшать экскрецию метотрексата, что может привести к потенциальному повышению его токсичности. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому необходимо контролировать уровень его концентрации в сыворотке крови.

Дигоксин. Усиливается абсорбция дигоксина, поэтому необходима коррекция его дозы.

Амоксициллин следует с осторожностью применять совместно с пероральными гормональными контрацептивами, поскольку уровень эстрогенов и прогестерона в плазме может временно снизиться, что может уменьшить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные средства контрацепции.

Другие виды взаимодействий.

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови вследствие увеличения его элиминации.

Появление диареи может приводить к снижению абсорбции других лекарственных средств и негативно влиять на их эффективность.

Повышенный уровень амоксициллина в плазме крови и моче может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.

При определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.

Наличие амоксициллина может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

При высоких концентрациях амоксициллин может снижать уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.

Особенности применения.

Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо изучить анамнез на наличие/отсутствие реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенам. Возможна перекрестная гиперчувствительность (10–15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.

Сообщалось о тяжелых реакциях повышенной чувствительности, имевших в отдельных случаях летальные исходы (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции) у пациентов, получавших лечение пенициллином. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Куниса — серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). Такие реакции более вероятны у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и у пациентов с атопическими заболеваниями. При появлении аллергической реакции следует прекратить применение амоксициллина и начать соответствующую альтернативную терапию.

Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять только в том случае, если патогенный микроорганизм идентифицирован или есть основания полагать, что возбудитель инфекции, скорее всего, чувствителен к действию амоксициллина (см. раздел «Фармакологические свойства»). Это особенно касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.

Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата или имеет склонность к судорогам (например, наличие в анамнезе эпилептических припадков, леченной эпилепсии, менингита) (см. раздел «Побочные реакции»).

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. В таком случае необходимо прекратить лечение, и в дальнейшем применение амоксициллина противопоказано.

Амоксициллин может вызывать возникновение тяжелых кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона и медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS). При возникновении тяжелых кожных реакций применение амоксициллина следует прекратить, назначить соответствующее лечение и/или принять необходимые меры.

Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку появление сыпи, напоминающей коревую, в этом случае может быть связана с гиперчувствительностью к пенициллинам. Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом из-за повышенного риска развития эритематозных высыпаний на коже.

Реакция Яриша – Герксгеймера. При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша – Герксгеймера (см. раздел «Побочные реакции»), возникающая вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма — спирохету Borrelia burgdorferi.

Резистентность. Длительное применение препарата иногда может приводить к избыточному росту микрофлоры, нечувствительной к препарату. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотик-ассоциированного колита — от легкой степени до угрожающей жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Также следует принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.

Пациентам с тяжелыми расстройствами желудочно-кишечного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует применять препарат из-за риска снижения всасывания.

Длительная терапия. При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать показатели функций систем организма, включая мочевыделительную, гепатобилиарную и гемопоэтическую системы. Сообщалось о повышении уровней печеночных ферментов и случаях изменения показателей крови.

Антикоагулянты. Очень редко сообщалось о удлинении протромбинового времени у пациентов, принимавших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и, при необходимости, корректировать дозу последних.

Кристаллурия.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия (включая острое поражение почек), преимущественно при парентеральной терапии. Во время приема высоких доз амоксициллина следует поддерживать достаточное потребление жидкости и диурез с целью снижения вероятности амоксициллиновой кристаллурии. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость катетеров (см. раздел «Побочные реакции» и «Передозировка»).

У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать показатели функций почек, печени и крови.

При применении амоксициллина в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению других лекарственных средств, входящих в комбинированную терапию.

С особой осторожностью следует применять суспензию пациентам с фенилкетонурией, поскольку препарат содержит аспартам (Е 951).

Оспамокс содержит бензоат натрия (Е 211) и цитрат натрия, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограниченным содержанием натрия.

Сообщалось о случаях возникновения синдрома медикаментозного энтероколита (drug-induced enterocolitis syndrome – DIES), преимущественно у детей, получавших амоксициллин (см. раздел «Побочные реакции»). Синдром медикаментозного энтероколита — аллергическая реакция с основным симптомом — продолжительная рвота (через 1–4 часа после <приема> <использования> <применения> лекарственного средства) при отсутствии аллергических кожных или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в животе, диарею, гипотензию или лейкоцитоз с нейтрофилией. Были тяжелые случаи, включая прогрессирование до шока.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет приблизительно 25–30 % от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные о применении амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного влияния на плод/новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея), кандидоз или высыпания на коже.

Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у человека отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы.

При расчете индивидуальной дозы Оспамокса для лечения инфекций необходимо учитывать:

• предполагаемые патогены и их вероятную чувствительность к противомикробным средствам;
• тяжесть и локализацию инфекционного процесса;
• возраст, массу тела и состояние функции почек пациента, как указано ниже.

Продолжительность лечения определяют в зависимости от типа инфекции и после обсуждения с пациентом. В целом продолжительность лечения должна быть как можно более короткой. Некоторые виды инфекций требуют более длительного лечения (см. раздел «Особенности применения» о пролонгированной терапии).

Взрослые и подростки (≥ 40 кг)

Показания*	Доза*
Острый бактериальный синусит	250–500 мг каждые 8 часов или 750–1000 мг каждые 12 часов При тяжелых инфекциях — 750–1000 мг каждые 8 часов При остром цистите можно назначать 3000 мг дважды в сутки в течение 1 дня
Бессимптомная бактериурия во время беременности
Острый пиелонефрит
Дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом
Острый цистит
Острый отит среднего уха	500 мг каждые 8 часов, 750–1000 мг каждые 12 часов При тяжелых инфекциях — 750–1000 мг каждые 8 часов в течение 10 дней
Острый тонзиллит и фарингит, вызванные стрептококками
Обострение хронического бронхита
Внебольничная пневмония	500–1000 мг каждые 8 часов
Брюшной и паратифоидный тиф	500–2000 мг каждые 8 часов
Инфекции протезированных суставов	500–1000 мг каждые 8 часов
Профилактика эндокардита	Однократная доза 2000 мг перорально, за 30–60 минут до проведения процедуры
Эрадикация Helicobacterpylori (в составе комбинированной терапии)	750–1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразолом, лансопразолом) и другим антибиотиком (например, кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней
Болезнь Лайма (см. раздел «Особенности применения»)	Начальная стадия: 500–1000 мг каждые 8 часов до максимальной дозы 4000 мг/сут в несколько приемов в течение 14 дней (10–21 день) Поздняя стадия (системные поражения): 500–2000 мг каждые 8 часов до максимальной дозы 6000 мг/сут в несколько приемов в течение 10–30 дней
* Следует учитывать рекомендации по надлежащему лечению для каждого показания.

Дети с массой тела < 40 кг

Дети могут принимать амоксициллин в виде пероральной суспензии, приготовленной из порошка для приготовления пероральной суспензии Оспамокс, или диспергируемых таблеток Оспамокс ДТ (при возможности обеспечения схем лечения при применении соответствующих лекарственных форм в соответствующей дозировке). Амоксициллин в виде суспензии назначают детям до 6 месяцев. Детям с массой тела более 40 кг следует назначать дозы для взрослых.

Рекомендуемая дозировка:

Показания+	Доза+
Острый бактериальный синусит	20–90 мг/кг/сут в несколько приемов* (не превышать дозу 3 г/сут).
Острый отит среднего уха
Внесосудистая пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Зубные абсцессы с распространенным целлюлитом
Острый тонзиллит и фарингит, вызванные стрептококками	40–90 мг/кг/сут в несколько приемов* (не превышать дозу 3 г/сут)
Брюшной и паратифоидный тиф	100 мг/кг/сут в 3 приема
Профилактика эндокардита	Разовая доза 50 мг/кг перорально, за 30–60 минут до проведения процедуры
Болезнь Лайма (см. раздел «Особенности применения»)	Начальная стадия: 25–50 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10–21 дня Поздняя стадия (системные поражения): 100 мг/кг/сут в 3 приема в течение 10–30 дней
+ Следует учитывать официальные руководства по надлежащему лечению для каждого показания.
*Прием препарата дважды в сутки следует рассматривать только при назначении высоких доз.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)	Взрослые и дети ≥ 40 кг	Дети < 40 кг#
Более 30	Не требует коррекции дозы	Не требует коррекции дозы
10–30	Максимум 500 мг 2 раза в сутки	15 мг/кг 2 раза в сутки (максимум 500 мг 2 раза в сутки)
Менее 10	Максимум 500 мг в сутки	15 мг/кг 1 раз в сутки (максимум 500 мг в сутки)

#В большинстве случаев преимущественно применяется парентеральная терапия.

Пациенты, получающие гемодиализ

Амоксициллин может выводиться из кровотока при гемодиализе.

Взрослые и дети ≥ 40 кг	Гемодиализ
	15 мг/кг/сут однократная суточная доза. Перед гемодиализом необходимо принять дополнительно 15 мг/кг. Для восстановления терапевтического уровня лекарственного средства в крови необходимо принять 15 мг/кг после гемодиализа.

Пациенты, получающие перитонеальный диализ

Максимальная суточная доза составляет 500 мг амоксициллина.

Пациенты с нарушением функции печени

Дозу следует подбирать с особой тщательностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени через определённые промежутки времени (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Способ применения.

Оспамокс предназначен для приёма внутрь.

Приём пищи не влияет на всасывание амоксициллина.

Лечение рекомендованными дозами внутривенных лекарственных форм можно начинать парентерально и продолжать лекарственными формами для перорального применения.

Приготовление суспензии. Встряхните флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Добавьте питьевую воду двумя порциями (сначала до 2/3, а затем до кольцевой метки на флаконе в виде углубления на стекле), каждый раз встряхивая флакон. ПЕРЕД КАЖДЫМ ПРИЁМОМ ТЩАТЕЛЬНО ВЗБОЛТАТЬ.

Для измерения суспензии прилагается дозирующий шприц с адаптером или мерная ложка объёмом 5 мл с отметками 1,25 мл и 2,5 мл.

Готовую суспензию следует принимать неразбавленной, запивая водой.

Дети.

Лекарственное средство назначают детям с момента рождения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, что может привести к нарушению водно-электролитного баланса.

Наблюдалась амоксициллиновая кристаллурия, которая в некоторых случаях приводила к почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов с нарушением функции почек или у тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, затем принять активированный уголь и осмотический слабительный препарат. Необходимо поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин можно удалить из кровотока путём гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции.

Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея, тошнота и кожные высыпания.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечастко (≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить из-за отсутствия данных).

Инфекции и инвазии: редкие — длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекций и избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, вызывающих кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные — эозинофилия, гемолитическая анемия; редкие — лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, удлинение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при условии прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: редкие — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок; частота неизвестна — реакция Яриша–Герксгеймера.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, мягкий стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; единичные — изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Соответствующие гигиенические процедуры полости рта могут предотвратить изменение цвета зубов, поскольку такой налет, как правило, удаляется при чистке зубов; редкие — антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окрашивание языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не являются тяжелыми и проходят во время лечения или сразу после завершения терапии. Возникновению таких явлений можно предотвратить, если применять амоксициллин во время приема пищи. Частота неизвестна — синдром медикаментозного энтероколита (drug-induced enterocolitis syndrome – DIES).

Со стороны нервной системы: редкие — гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина); частота неизвестна — асептический менингит.

Со стороны сердечной системы: частота неизвестна — синдром Куниса.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожные высыпания, крапивница, зуд; редкие — мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, реакция на лекарства в виде эозинофилии и системных проявлений (синдром DRESS).

Внезапное появление крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии. Частота неизвестна — болезнь линейного иммуноглобулина А (IgA).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: единичные — острый интерстициальный нефрит; частота неизвестна — кристаллурия (включая острое поражение почек).

Прочие: единичные — лихорадка.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Готовую суспензию использовать в течение 14 суток;

готовую суспензию хранить в холодильнике (2–8 °С).

Упаковка.

По 5,1 г или по 8,5 г порошка во флаконе соответственно для 60 мл или 100 мл суспензии (125 мг/5 мл); по 1 флакону в комплекте со шприцем для дозирования с адаптером в картонной коробке;

по 6,6 г или по 11 г порошка во флаконе соответственно для 60 мл или 100 мл суспензии (250 мг/5 мл); по 1 флакону в комплекте со шприцем для дозирования с адаптером в картонной коробке;

по 12 г или по 20 г порошка во флаконе соответственно для 60 мл или 100 мл суспензии (500 мг/5 мл); по 1 флакону вместе с мерной ложечкой в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Сандоз ГмбХ — Производственное подразделение Антиинфекционные ГЛЗ и Химические Операции Кундль (АИХО ГЛЗ Кундль).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.