Омепразол-виста
Украина
Содержание
ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОМЕПРАЗОЛ-ВИСТА (OMEPRAZOLE-VISTA)
Состав:
действующее вещество: омепразол;
1 капсула содержит омепразола 20 мг или 40 мг в составе гастрорезистентных капсул;
вспомогательные вещества: сахар сферический (крахмал кукурузный, сахароза); гипромеллоза 2910 (Е 464); тальк (Е 553b); диоксид титана (Е 171); натрия гидрофосфат, дигидрат (Е 339 ii); метакрилатный сополимер (тип А) 30 % дисперсия (натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, метакрилатный сополимер); триэтилцитрат (Е 1505);
состав капсулы (корпус и крышка): диоксид титана (Е 171), вода очищенная, желатин;
состав чернил (SW-9008): шеллак, спирт безводный, спирт изопропиловый, пропиленгликоль, спирт бутиловый, аммиака раствор концентрированный, гидроксид калия, вода очищенная, оксид железа черный (Е 172).
Лекарственная форма. Капсулы гастрорезистентные твердые.
Основные физико-химические свойства:
капсулы по 20 мг: белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы №3 с тиснением ‘OM’ на крышке и ‘20’ на корпусе, содержащие пеллеты сферической формы от белого до бежевого цвета.
капсулы по 40 мг: белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы №1 с тиснением ‘OM’ на крышке и ‘40’ на корпусе, содержащие пеллеты сферической формы от белого до бежевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТХ А02В С01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор протонной помпы (ИПП) париетальных клеток. Он быстро действует и обеспечивает контроль путем обратимого подавления секреции кислоты желудочного сока при дозировании 1 раз в сутки.
Омепразол является слабым основанием, которое концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+К+-АТФазу — кислотную помпу. Это воздействие на конечный этап образования кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. Фармакодинамические эффекты
Все зарегистрированные фармакодинамические эффекты основаны на влиянии омепразола на секрецию кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное подавление секреции кислоты в желудке как днем, так и ночью, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.
Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки приводит к среднему снижению внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80 % в течение 24 часов, которое сохраняется и далее, со средним уменьшением пиковой секреции кислоты после стимуляции пентагастрином примерно на 70 % через 24 часа после приема лекарственного средства.
Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг пациентами с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥ 3 в среднем в течение 17 из 24 часов после приема лекарственного средства.
В результате снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Подавление секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме крови в определенный момент времени.
Во время лечения омепразолом случаев тахифилаксии не наблюдалось.
Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)
H. pylori ассоциируется с пептической язвой, включая язву желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока являются главными факторами развития пептической язвенной болезни. H. pylori — основной фактор развития атрофического гастрита, ассоциированного с повышенным риском развития рака желудка.
Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков связана с высоким уровнем излечения и длительной ремиссией пептических язв.
Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их применения можно рассмотреть в тех случаях, когда известна повышенная чувствительность, исключающая применение любой тройной комбинации.
Другие эффекты, связанные с подавлением кислотности
При длительном лечении была зарегистрирована несколько более высокая частота возникновения кист желудочных желез. Такие изменения являются физиологическим следствием значительного подавления секреции кислоты, они доброкачественные и, по-видимому, являются обратимыми.
Снижение кислотности желудочного сока любыми лекарственными средствами, в частности ИПП, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Применение лекарственных средств, снижающих кислотность желудочного сока, может привести к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванных Salmonella, Campylobacter и у госпитализированных пациентов также Clostridium difficile.
Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами в сыворотке крови увеличивается уровень гастрина в ответ на снижение секреции кислоты. В результате снижения кислотности желудочного сока возрастает уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может мешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекращать в течение периода от 5 дней до 2 недель перед определением уровня CgA. Это позволит уровню CgA, который может быть ложно завышен после лечения ИПП, вернуться к референсному диапазону.
При длительном лечении омепразолом у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноидных клеток, что, возможно, связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Клиническое значение полученных данных не установлено.
Дети
Во время неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшал рефлюксные симптомы. В ходе простого слепого исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации снизилась на 50 % через 8 недель лечения независимо от дозы.
Эрадикация H. pylori у детей
Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) позволило сделать вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori: 74,2 % (23/31 пациент) при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4 % (3/32 пациентов) при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено доказательств каких-либо клинических преимуществ в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не дает никакой информации по поводу детей в возрасте до 4 лет.
Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол и магниевая соль омепразола являются кислото-нестойкими, поэтому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием, в капсулах или таблетках. Всасывание омепразола происходит быстро, пиковый плазменный уровень достигается примерно через 1–2 часа после применения дозы. Всасывание омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 часов. Одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет приблизительно 40 %. После повторного применения дозы 1 раз в сутки биодоступность возрастает приблизительно до 60 %.
Распределение
Объем распределения у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97 % связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от специфических изоформ CYP2C19, ответственных за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. В результате высокой аффинности омепразола к CYP2C19 существует потенциал конкурентного подавления и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.
У приблизительно 3 % представителей европеоидной расы и у 15–20 % представителей азиатской расы наблюдается дефицит функционального фермента CYP2C19, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3А4. После повторного применения дозы 20 мг омепразола 1 раз в сутки показатель AUC у «медленных метаболизаторов» был в 5–10 раз выше, чем у пациентов с функциональным ферментом CYP2C19 («быстрых метаболизаторов»). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3–5 раз выше. Эти данные не влияют на дозировку омепразола.
Выведение
Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после повторного применения дозы 1 раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы крови в интервале между приемом двух доз без тенденции к кумуляции при применении 1 раз в сутки. Почти 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальное — с калом, в основном путем билиарной секреции.
AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости дозы и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, вероятно, вызванным подавлением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Не было выявлено влияния какого-либо метаболита омепразола на секрецию кислоты в желудке. Особые группы пациентов
Нарушения функции печени
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функции печени нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденции к накоплению при применении 1 раз в сутки.
Нарушения функции почек
Фармакокинетика омепразола, в частности системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.
Дети
При лечении детей в возрасте от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались плазменные концентрации, сопоставимые с таковыми у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен в результате низкой способности к метаболизму омепразола.
Клинические характеристики
Показания
- Лечение язв двенадцатиперстной кишки.
- Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки.
- Лечение доброкачественных язв желудка.
- Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка.
- Эрадикация H. pylori в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни.
- Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
- Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с применением НПВС, у пациентов из группы риска.
- Лечение рефлюкс-эзофагита.
- Долгосрочная поддерживающая терапия пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
- Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Лечение синдрома Золлингера – Эллисона.
Применение у детей:
Дети в возрасте от 1 года и с массой тела ≥ 10 кг
- Лечение рефлюкс-эзофагита.
- Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети в возрасте от 4 лет
- В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата.
Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка
Подавление желудочной кислотности при лечении омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Концентрация нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижается при одновременном применении этих препаратов с омепразолом.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19.
Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного приёма омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев экспозиция атазанавира снизилась на 75 %. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. При одновременном приёме омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комплексом атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев экспозиция атазанавира снизилась на 30 % по сравнению с применением комплекса атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.
Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев приводило к повышению биодоступности дигоксина на 10 %. Очень редко сообщали о случаях токсичности дигоксина. С осторожностью следует применять дигоксин и высокие дозы омепразола у пожилых пациентов. В таких случаях показан усиленный терапевтический мониторинг дигоксина со стороны врача. У здоровых добровольцев наблюдалась фармакокинетическая (ФК)/фармакодинамическая (ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки перорально), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Противоречивые данные о клинических проявлениях этого ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были получены в ходе наблюдательных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Другие действующие вещества
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и, таким образом, клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного приёма препарата с позаконазолом и эрлотинибом.
Действующие вещества, метаболизирующиеся с участием CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 — основного фермента, участвующего в метаболизме омепразола. Таким образом, при его одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может замедляться, а системная экспозиция — повышаться. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если дозу фенитоина корректируют, после окончания лечения омепразолом необходим мониторинг и дальнейшая коррекция дозы.
У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.
Неизвестные механизмы взаимодействия
При одновременном приёме омепразола с саквинавиром/ритонавиром концентрация саквинавира в плазме крови увеличивалась примерно на 70 %, что ассоциировалось с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом. Необходим усиленный мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) при одновременном приёме с омепразолом и при необходимости коррекции дозы такролимуса. Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4
Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества, обладающие известной способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), могут вызывать повышение уровня омепразола в сыворотке, уменьшая скорость его метаболизма. Совместное лечение омепразолом и вориконазолом может приводить к более чем двукратному увеличению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции доз у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени и при длительном лечении.
Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4
Действующие вещества, обладающие известной способностью индуцировать CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (например, рифампицин, зверобой продырявленный), могут привести к снижению уровня омепразола в сыворотке крови, ускоряя скорость его метаболизма.
Особенности применения
При наличии таких тревожных симптомов, как значительная непреднамеренная потеря массы тела, непрерывная рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена, при подозрении или наличии язвы необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку применение лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать постановку правильного диагноза.
Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинацию атазанавира с ИПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг. Лечение ИПП может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно, вызванных Clostridium difficile. Омепразол является ингибитором CYP2C19. При начале или окончании лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2C19, например, с клопидогрелем. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.
Повышение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого влияния необходимо прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения определения уровня CgA. Если уровень CgA и гастрина не вернулся в диапазон эталонных значений после первоначальных измерений, измерение этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ИПП. У пациентов, принимавших омепразол, наблюдался острый тубулоинтерстициальный нефрит (ТИН). Он может возникнуть в любой момент терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности. При подозрении на ТИН следует прекратить применение омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.
Омепразол, как и другие средства, ингибирующие кислотность, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
Применение ИПП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ИПП могут повышать риск переломов в целом на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентов с риском остеопороза следует обеспечивать надлежащим лечением и адекватным потреблением витамина D и кальция.
У пациентов, которые принимают ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев, может развиться тяжёлая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших препарат в течение 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьёзным проявлениям, как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию этого осложнения. У большинства пациентов проявления гипомагниемии исчезают, а состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ИПП.
У пациентов, которым требуется длительное применение ИПП и которые одновременно принимают дигоксин или другие лекарственные средства, способные вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически — во время лечения.
Очень редко, соответственно редко, сообщалось о тяжёлых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (AGEP), которые могут быть угрожающими жизни или летальными, в связи с применением омепразола.
Применение ИПП иногда может быть ассоциировано с появлением подострого кожного красного волчанки (ПККВ). При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подвергавшихся воздействию солнечного излучения, и сопровождающихся артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе случаев ПККВ, развивавшихся после применения ИПП, может повышать риск появления подострого ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы.
В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может требовать более длительного применения лекарственного средства, хотя это не рекомендуется.
При длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.
Важная информация о вспомогательных веществах
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.
Данный лекарственный препарат содержит сахар: 1 капсула по 20 мг содержит 47 мг сахарозы, 1 капсула по 40 мг содержит 94 мг сахарозы. С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом.
Применение в период беременности или грудного вскармливания
Беременность. Результаты трёх проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 беременных женщин, роды которых прошли успешно) не выявили негативного влияния омепразола на течение беременности и/или на здоровье плода/новорождённого ребёнка. Препарат можно применять в период беременности.
Грудное вскармливание. Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на организм младенца при применении в терапевтических дозах маловероятно.
Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола в исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение омепразола, как головокружение и нарушения зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку применение омепразола может маскировать симптомы и затруднить постановку диагноза.
Дозировка для взрослых
Лечение язв двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. У пациентов, не полностью излечившихся после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохой реакцией заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, и заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.
Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки
Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.
Лечение доброкачественных язв желудка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. У пациентов, не полностью излечившихся после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохой реакцией заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка
Рекомендуемая доза для профилактики рецидива у пациентов с плохой реакцией язвы желудка на терапию составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Эрадикация H. pylori при язвенной болезни
При выборе антибактериальных лекарственных средств для эрадикации H. pylori следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать национальные, региональные и местные особенности и рекомендации по лечению.
- Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели или
- Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 2 раза в сутки в течение 1 недели, или
- Омепразола 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза в сутки в течение 1 недели.
При каждой схеме, если пациент по-прежнему H. pylori-позитивен, терапию можно повторить.
Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВС, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, не полностью излечившихся после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.
Профилактика НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, входящих в группу риска
Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приёмом НПВС, у пациентов, входящих в группу риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не наступает полное выздоровление после начального курса, рекомендуется дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжёлым эзофагитом рекомендуется доза 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.
Долгосрочная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ
Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз в сутки.
Лечение симптомов ГЭРБ
При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг*, дозу следует корректировать индивидуально. Если желаемый результат не достигнут после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.
Лечение синдрома Золлингера – Эллисона
Для пациентов с синдромом Золлингера – Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Наблюдения более чем у 90 % пациентов с тяжёлыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения показали эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приёма.
Дозировка для детей
Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг
Лечение рефлюкс-эзофагита
Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ
Рекомендации по дозировке:
| Возраст |
Масса тела |
Дозировка |
| ≥ 1 года |
10–20 кг |
10 мг* 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки. |
| ≥ 2 лет |
> 20 кг |
20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз в сутки. |
Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.
Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при ГЭРБ: продолжительность лечения составляет 2–4 недели. Если желаемый результат не достигнут через 2–4 недели, пациент должен пройти дополнительное обследование.
Дети в возрасте от 4 лет
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.
Выбор соответствующей комбинированной (с антибиотиками) терапии должен осуществляться с учётом официальных национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных лекарственных средств.
Лечение должно проводиться под наблюдением врача.
Рекомендации по дозировке:
| Масса тела |
Дозировка |
| 15–30 кг |
Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Лекарственные средства принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели. |
| 31–40 кг |
Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Лекарственные средства принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели. |
| > 40 кг |
Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Лекарственные средства принимать вместе 2 раза в сутки в течение 1 недели. |
* При необходимости применения дозы 10 мг лекарственное средство следует применять в соответствующей дозировке.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Нарушение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени достаточной является суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Способ применения
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы нельзя жевать или делить), запивая небольшим количеством воды. Для пациентов с трудностями при глотании и для детей, которые могут пить или проглатывать полутвёрдую пищу
Капсулы можно открыть и сразу проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, либо смешать с кислым напитком, например, с фруктовым соком, яблочным пюре или негазированной водой. Полученную смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приёмом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды.
В качестве альтернативы пациенты могут рассасывать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы с кишечнорастворимой оболочкой нельзя жевать.
Дети
Лекарственное средство применяется детям в возрасте от 1 года и массой тела более 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также детям в возрасте от 4 лет — для лечения (в комбинации с антибиотиками) язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.
Передозировка
Симптомы. Имеются весьма ограниченные данные о последствиях передозировки омепразолом у человека. По литературным данным, описаны дозы до 560 мг омепразола, а также сообщалось о случаях однократного перорального приёма дозы до 2400 мг омепразола, что в 120 раз превышает обычную рекомендуемую дозу.
Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, боли в животе, головной боли, диарее. Отдельные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Однако все указанные симптомы были преходящими, серьёзных последствий не отмечалось.
Лечение. Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) при увеличении дозы. При необходимости лечение симптоматическое.
Побочные реакции
Наиболее частыми побочными реакциями (у 1–10 % пациентов) являются головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.
О тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами и острый генерализованный экзантематозный пустулез, сообщалось при лечении омепразолом.
О следующих побочных реакциях сообщали во время проведения клинических исследований омепразола или постмаркетингового применения. Ни одна из реакций не была признана дозозависимой.
Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – <1/10), нечасто (≥1/1000 – <1/100), редко (≥1/10000 – <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Побочные реакции классифицированы по следующим группам в зависимости от их влияния на органы или системы органов.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактическую реакцию/шок.
Со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия; гипомагниемия, которая может вызвать гипокалиемию; тяжелая гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии.
Со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – тревожность, спутанность сознания, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкусового восприятия.
Со стороны органов зрения: редко – нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – головокружение.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, диарея, запор, тошнота/рвота, метеоризм, полипы из фундальных желез (доброкачественные); редко – сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна – микроскопический колит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение уровня печеночных ферментов; редко – гепатит с/без желтухи; очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко – алопеция, повышенная чувствительность к свету (фоточувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна – подострый кожный красный волчанок.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – перелом бедра, запястья или позвоночника; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия.
Общие нарушения: нечасто – недомогание, периферические отеки; редко – повышенное потоотделение.
Дети
Безопасность омепразола оценивали у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотностью. Существуют ограниченные данные о долгосрочном исследовании безопасности применения омепразола у 46 детей, которые получали поддерживающую терапию омепразолом при лечении тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Данных о долгосрочных исследованиях влияния лечения омепразолом на половое созревание и рост не имеется.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 14 капсул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Това Фармасьютикал Юроп С.Л.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Калле Де Сант Марті 75-97, Полигоно Индастриал Марторельес, Марторельес, 08107, Испания.