Ниспазм форте®

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИСПАЗМ ФОРТЕ®

Состав:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

1 таблетка содержит 80 мг дротаверина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, смесь для покрытия Opadry® жёлтая 07F220004: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), тальк, сахарин натрия (Е 954), макрогол 4000, краситель хинолиновый жёлтый алюминиевый лак (Е 104), оксид железа красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской деления с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное соединение изохинолина с миотропным спазмолитическим действием за счёт подавления активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что увеличивает концентрацию цАМФ и, вследствие инактивации киназы лёгких цепей миозина, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры.

In vitro дротаверин подавляет активность ФДЭ IV, но не ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III и V. ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения состояний, сопровождающихся гиперперистальтикой, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин не оказывает существенных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического влияния на систему кровообращения.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов.

Средство улучшает кровообращение в тканях за счёт расширения сосудов.

Действие дротаверина выражено сильнее, чем у папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он слабее связывается с белками сыворотки крови. В отличие от папаверина, дротаверин при парентеральном введении не оказывает побочного эффекта в виде стимуляции дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после приёма внутрь. В значительной степени (95–98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45–60 минут после приёма внутрь. Около 65 % принятой дозы поступает в кровообращение в неизменённом виде.

Дротаверин метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50 % — с мочой и около 30 % — с калом. В основном выводится в форме метаболитов, в неизменённом виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменной болезнью (холецистолитиазом, холангилитиазом), холециститом, перихолециститом, холангитом, папиллитом;

• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, мочекаменной болезни, пиелите, цистите, спазмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное средство при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запорами, синдроме раздражённого кишечника, сопровождающемся метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Тяжёлая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Наследственный дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Детский возраст до 12 лет.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при применении дротаверина:

• у пациентов с гипотензией,
• у детей в возрасте до 12 лет, поскольку исследования действия дротаверина у этих пациентов не проводились (см. раздел «Способ применения и дозы»),
• у беременных женщин.

Дротаверин не следует применять во время родов (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах Ніспазм Форте®.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны применять данный лекарственный препарат.

Из-за содержания лактозы лекарственный препарат может вызывать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта у пациентов с непереносимостью лактозы.

Из-за содержания красителя хинолинового жёлтого алюминиевого лака лекарственный препарат может вызывать аллергические реакции.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных показали, что при пероральном применении препарата не наблюдалось никаких признаков прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. В связи с недостаточностью клинических данных препарат можно назначать беременным женщинам только в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальные риски. Активное вещество проникает через плаценту. Препарат нельзя применять во время родов из-за повышенного риска кровотечения в послеродовом периоде.

Неизвестно, выделяется ли дротаверин с грудным молоком; в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Фертильность. Отсутствует информация о влиянии на фертильность человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В терапевтических дозах при пероральном применении дротаверин не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациент должен быть проинформирован, что в случае возникновения головокружения следует избегать управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 120–240 мг в 2–3 приёма.

Дети в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 1/2 таблетки 2–4 раза в сутки).

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата для лечения детей в возрасте до 12 лет противопоказано.

Передозировка.

Случаи передозировки дротаверином неизвестны.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина в исследованиях наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При значительной передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок, провести симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований и, возможно, вызванные дротаверином, распределены по органам и системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях в период пострегистрационного наблюдения является очень важным. Это позволяет осуществлять контроль соотношения польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка. 2 блистера по 10 таблеток в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. мібе ГмбХ Арцнайміттель.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления его деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.

Дата последнего обновления.