Нифуроксазид

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НИФУРОКСАЗИД

Состав:

действующее вещество: нифуроксазид;

1 таблетка содержит нифуроксазида 0,1 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника. Противомикробные средства, применяемые при кишечных инфекциях. Нифуроксазид. Код АТС А07А Х03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нифуроксазид — это противомикробное средство, производное нитрофурана. Механизм действия полностью не выяснен. Антимикробные и противопаразитарные свойства нифуроксазида, возможно, обусловлены наличием аминогруппы. Местная активность и отсутствие проникновения в органы и ткани организма определяют уникальность нифуроксазида по сравнению с другими производными нитрофурана, поскольку данный антидиарейный препарат не оказывает системного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, E. coli, Salmonellae, Shigellae.

Фармакокинетика.

После перорального приёма лекарственное средство частично всасывается (10–20 %) из желудочно-кишечного тракта и в значительной степени подвергается метаболизму, при этом основными компонентами, циркулирующими в крови, являются метаболиты. Биотрансформация нифуроксазида происходит в кишечнике, около 20 % принятой дозы выводится в неизменённом виде. Нифуроксазид и его метаболиты выводятся с калом. Скорость выведения препарата зависит от количества принятого лекарственного средства и от моторики желудочно-кишечного тракта. В целом выведение нифуроксазида происходит медленно, он сохраняется в желудочно-кишечном тракте в течение длительного времени.

В терапевтических дозах нифуроксазид практически не угнетает нормальную микрофлору кишечника, не вызывает появления устойчивых микробных форм, а также развития перекрёстной устойчивости бактерий к другим антибактериальным препаратам. Терапевтический эффект достигается с первых часов лечения.

Доклинические данные по безопасности.

Нифуроксазид проявляет мутагенный потенциал.

Канцерогенный потенциал нифуроксазида оценивали на мышах (по 50 особей каждого пола в группе) и крысах (по 52 особи каждого пола в группе), которые получали нифуроксазид с рационом в течение 2 лет в дозах 0, 200, 600 или 1800 мг/кг/сут. Несмотря на мутагенные свойства, канцерогенность нифуроксазида не была доказана ни у мышей, ни у крыс.

Дозы, применявшиеся мышам и крысам (5400 мг/м² и 10 800 мг/м² соответственно), превышали максимальную дозу для человека 1800 мг (493 мг/м² при весе пациента 60 кг) в 11 и 22 раза соответственно, пересчитано на площадь поверхности тела.

Клинические характеристики.

Показания.

Острая диарея инфекционной этиологии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нифуроксазиду и другим производным 5-нитрофурана или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного приема других пероральных лекарственных средств из-за сильных адсорбционных свойств нифуроксазида.

Нифуроксазид не рекомендуется применять одновременно с сорбентами, препаратами, которые могут вызывать реакции типа «дисульфирама» (антабусные реакции), и препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС).

Особенности применения.

Лечение нифуроксазидом не исключает соблюдение диетического режима и регидратации. Если диарея не прекращается после 3 дней лечения, необходимо пересмотреть дозировку и принять решение о проведении регидратации; при необходимости следует применять сопутствующую регидратационную терапию в зависимости от возраста и состояния пациента, а также интенсивности диареи.

В случае назначения пероральной или внутривенной регидратации необходимо соблюдать инструкции по разведению и применению соответствующих растворов. Если такая регидратация не требуется, необходимо обеспечить компенсацию потерь жидкости за счёт употребления большого количества напитков, содержащих соль и сахар (исходя из средней суточной потребности в 2 л воды).

Следует учитывать рекомендации по диетическому режиму при диарее: избегать употребления свежих овощей и фруктов, острой пищи, замороженных продуктов и напитков. Рекомендуется отдавать предпочтение рису. Решение об употреблении молочных продуктов следует принимать в каждом конкретном случае индивидуально.

Если диарея сопровождается клиническими проявлениями, указывающими на тяжёлое течение (ухудшение общего состояния, лихорадка, симптомы интоксикации), нифуроксазид следует назначать в сочетании с антибактериальными препаратами, применяемыми для лечения кишечных инфекций, поскольку препарат не всасывается в кишечнике и не поступает в системный кровоток. Нифуроксазид не следует назначать в качестве монотерапии для лечения кишечных инфекций, осложнённых септицемией.

Во время лечения нифуроксазидом запрещено употреблять алкогольные напитки, а также препараты, содержащие спирт, из-за возможности развития реакции, подобной дисульфирамовой, которая проявляется усилением диареи, рвотой, болью в животе, ощущением жара, гиперемией кожи, шумом в ушах, затруднённым дыханием, тахикардией, чувством страха.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Данные о применении нифуроксазида для лечения беременных женщин ограничены. Данные исследований на животных в отношении репродуктивной токсичности недостаточны. Нифуроксазид обладает мутагенным потенциалом. Поэтому нифуроксазид не рекомендуется применять во время беременности и не следует назначать женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли нифуроксазид или его метаболиты в грудное молоко. Поскольку биодоступность нифуроксазида низкая (всасывание из желудочно-кишечного тракта составляет приблизительно 10–20 % дозы), его концентрация в молоке, вероятно, будет низкой. Однако нельзя исключить влияние на микробиом желудочно-кишечного тракта младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с отсутствием клинического опыта применения лекарственных средств, содержащих нифуроксазид, во время грудного вскармливания их применение не рекомендуется.

Фертильность

По результатам исследований на животных отсутствует достаточная информация о влиянии нифуроксазида на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нифуроксазид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 7 лет применять по 2 таблетки 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Препарат принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Продолжительность лечения — не более 7 дней. При лечении острой диареи обязательно постоянное пероральное или внутривенное восполнение дефицита жидкости в организме в зависимости от общего состояния пациента.

Дети.

Нифуроксазид, таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г, применять детям в возрасте от 7 лет. Детям в возрасте до 7 лет применять нифуроксазид в форме суспензии.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Возможны побочные реакции редко.

Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: индивидуальные реакции гиперчувствительности к нифуроксазиду проявляются болями в животе, тошнотой, рвотой и усилением диареи. При появлении таких симптомов незначительной интенсивности нет необходимости в применении специальной терапии или прекращении приема нифуроксазида, поскольку симптомы быстро исчезают. Если обострение выражено, следует прекратить прием нифуроксазида. В дальнейшем пациенту необходимо избегать приема нифуроксазида и других производных нитрофурана.

Со стороны кожи: возможны аллергические реакции, включая зуд, кожные высыпания, крапивницу. Описан один случай пустулеза у пожилого человека и один случай узелкового зуда при наличии контактной аллергии к нифуроксазиду.

В отдельных случаях могут возникнуть одышка, тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек и анафилактический шок.

Появление аллергической реакции требует отмены препарата. В дальнейшем пациенту необходимо избегать приема нифуроксазида и других производных нитрофурана.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

№ 10, № 30 (10×3) в блистере.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель/заявитель.

ТОВ «Тернофарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя.

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Тел./факс: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua