Нейроксон

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НЕЙРОКСОН® (NEUROXON®)

Состав:

действующее вещество: citicoline;

1 мл раствора содержит цитиколина натрия в пересчете на цитиколин – 100 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); сорбат калия; глицерин; сорбит (Е 420); глицеринформаль; цитрат натрия; сахарин натрия; кислота лимонная, моногидрат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для перорального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость или с желтым оттенком с характерным запахом. Допускается опалесценция.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.

Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие уменьшению отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет энергетический запас нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста объёма ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

Цитиколин практически полностью всасывается при пероральном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — в течение 36 часов, в которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза — в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 быстро снижается, примерно в течение 15 часов, затем — уменьшается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и её неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к цитиколину или к другим компонентам препарата.
• Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

Пациентам с наследственными нарушениями толерантности к фруктозе не следует применять Нейроксон, раствор для приёма внутрь, поскольку препарат содержит сорбит. Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызывать аллергические реакции (обычно замедленного типа).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют достаточные данные о применении цитиколина у беременных женщин. Данные о выделении цитиколина с грудным молоком и его воздействии на плод неизвестны. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для внутреннего применения. Рекомендуемая доза препарата Нейроксон®, раствор для перорального применения, для взрослых составляет от 500 мг (5 мл) до 2000 мг (20 мл) в сутки, которую следует разделить на 2–3 приема в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат следует принимать с помощью дозирующего шприца по следующей схеме:

• перед применением необходимо полностью вдавить поршень дозирующего шприца;
• оттянуть поршень и набрать необходимую дозу, при этом количество жидкости в шприце должно соответствовать назначенной дозе;
• препарат принимать непосредственно или разбавлять в половине стакана воды (120 мл), независимо от приема пищи.

После каждого применения необходимо промывать дозирующий шприц водой.

Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражений головного мозга и устанавливаются врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.

Передозировка. Случаи передозировки не сообщались.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Психические нарушения: галлюцинации.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гиперемия, экзантема, пурпура.

Общие реакции: озноб, отеки.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать и не охлаждать! В процессе хранения возможно появление легкой опалесценции, которая исчезает при выдерживании препарата при комнатной температуре (≈ 20 °С).

Несовместимость. Неизвестна.

Упаковка. По 45 мл в стеклянные флаконы, укупоренные крышками. На флаконы наклеена этикетка. Каждый флакон вместе с дозатором помещен в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.