Нейрогистин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НЕЙРОГИСТИН NEUROHISTIN

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;

вспомогательные вещества: повидон К 90; целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; диоксид кремния коллоидный безводный; кросповидон (тип А); кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 8 мг: цилиндрические, плоские таблетки с фаской с обеих сторон, с маркировкой В 8 на одной стороне, гладкие — с другой.

Таблетки по 16 мг: цилиндрические, плоские таблетки с фаской с обеих сторон, с маркировкой В 16 на одной стороне, гладкие — с другой.

Таблетки по 24 мг: цилиндрические, плоские таблетки с фаской с обеих сторон, с маркировкой В 24 на одной стороне, гладкие — с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований, проведённых на животных и людях.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге

Улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, обусловлено расслаблением прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также увеличивает мозговой кровоток в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что продемонстрировано снижением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном применении бетагистин быстро и почти полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата вместе с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту, которая не обладает фармакологической активностью.

После перорального приёма бетагистина концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после применения препарата и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность

Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo с другими лекарственными средствами не проводились. С учетом данных исследований in vitro подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo не ожидается.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая изоформу В МАО (например, селегилин).

Были сообщения о взаимодействии с этанолом, с веществом, содержащим пириметамин, с дапсоном, а также о потенцировании действия бетагистина при одновременном применении сальбутамола.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая β-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может влиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении бетагистином пациентов с крапивницей, кожными высыпаниями или аллергическим ринитом, поскольку существует возможность обострения симптомов этих патологий.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелой формой гипотонии.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Недостаточно данных о применении бетагистина у беременных женщин.

Результаты исследований на животных не выявили прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности при дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев острой необходимости.

Период грудного вскармливания.

Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались исключительно очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность.

Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Зарегистрированы случаи сонливости при приеме бетагистина. Пациентам следует избегать деятельности, требующей концентрации внимания, например управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Начальная доза для взрослых, включая пожилых людей, составляет 8–16 мг, равномерно распределённых на 3 приёма в течение суток во время приёма пищи. Таблетки следует глотать, запивая водой.

Поддерживающая доза составляет 24–48 мг в сутки.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через две-три недели лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Имеются данные о том, что назначение лечения на ранней стадии заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на различных этапах.

Нейрогистин можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (указаны в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Хотя клинические данные у этой группы пациентов до сих пор ограничены, обширный опыт применения бетагистина в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата Нейрогистин, его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах

640 мг.

Более тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли Нейрогистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, сонливость.

Помимо случаев, о которых сообщалось во время клинических исследований, спонтанно в процессе постмаркетингового применения и из научной литературы известны нижеперечисленные нежелательные явления. По имеющимся данным, частоту установить невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Учащенное сердцебиение.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Catalent Germany Schoerndorf GmbH.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления его деятельности.

Steinbeisstraße 1 и 2, Schoerndorf, Баден-Вюртемберг, 73614, Германия.