Миарин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МИАРИН (MIARIN)

Состав:

действующее вещество: mianserin;

1 таблетка содержит миансерина гидрохлорид — 10 мг или 30 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; повидон; кислота лимонная, моногидрат; магния стеарат;

оболочка: полиэтиленгликоль 8000, гипромеллоза (Е5), гипромеллоза (Е15), гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: белые или почти белые, круглые, гладкие, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «10»;

таблетки по 30 мг: белые или почти белые, круглые, гладкие, двояковыпуклые таблетки с гравировкой «30».

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессанты. Код АТХ N06A X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Миансерин, действующее вещество лекарственного средства Миарин, относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. В химической структуре миансерина отсутствует боковая цепь, характерная для трициклических антидепрессантов, которая обусловливает антихолинергическую активность последних. Миансерин усиливает центральную норадренергическую нейротрансмиссию за счёт блокады α2-ауторецепторов и подавления обратного нейронального захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологические и электроэнцефалографические исследования у людей подтвердили антидепрессивное действие миансерина. Антидепрессивная эффективность миансерина была подтверждена в плацебо-контролируемых исследованиях. Было показано, что она сопоставима с эффективностью других современных антидепрессантов. Кроме того, миансерин обладает анксиолитическими свойствами, улучшает сон за счёт его углубления и удлинения, что имеет особое значение при лечении пациентов с тревожностью или нарушениями сна, возникающими при депрессивных расстройствах. Считается, что седативные свойства миансерина связаны с его влиянием на альфа1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы.

Миансерин также хорошо переносится пожилыми людьми и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В терапевтических дозах миансерин практически не проявляет антихолинергической активности и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. При передозировке вызывает значительно меньшее кардиотоксическое действие по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметиками и антигипертензивными средствами, действие которых обусловлено влиянием на бета-адренорецепторы (бетанидин) или альфа-адренорецепторы (клонидин, метилдопа).

Фармакокинетика.

При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 3 часа после приёма препарата. Биодоступность составляет 20 %. Миансерин связывается с белками плазмы крови примерно на 95 %. Период полувыведения миансерина составляет от 20 до 60 часов, поэтому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стационарная концентрация миансерина в плазме крови достигается в течение 6 дней лечения препаратом. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7–9 дней. Основные пути биотрансформации миансерина — деметилирование и окисление с последующей конъюгацией метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Депрессивные состояния различного происхождения.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к миансерину или к любому компоненту лекарственного средства.
• Маниакальное состояние.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Применение миансерина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Миарин способен усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом.

Миансерин нельзя вводить одновременно с ингибиторами МАО (такими как моклобемид, трансилципромин и линезолид и др.) и в течение двух недель после прекращения терапии ингибитором МАО. Также должно пройти около двух недель, прежде чем пациенты, получавшие лечение миансерином, могут начать терапию ингибиторами МАО.

Миансерин не влияет на действие таких лекарственных препаратов, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (по отдельности или в комбинации с гидралазином). Несмотря на это, необходимо контролировать артериальное давление пациентов, получающих одновременно с Миарином гипотензивные препараты.

Сопутствующее лечение противосудорожными препаратами, которые являются индукторами CYP3A4 (такими как фенитоин и карбамазепин), может привести к снижению уровня миансерина в плазме крови. Следует рассмотреть необходимость коррекции дозы при начале или прекращении сопутствующего лечения этими препаратами.

Подобно другим антидепрессантам, Миарин может влиять на метаболизм производных кумарина, таких как варфарин. Поэтому пациенты, принимающие такие лекарственные средства, нуждаются в постоянном наблюдении.

Риск удлинения интервала QT и/или желудочковых аритмий (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт») возрастает при одновременном назначении с другими лекарствами, вызывающими удлинение интервала QT (например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики). Всегда необходимо ознакомиться с инструкцией по применению другого препарата, назначаемого одновременно, чтобы понять, влияет ли он на интервал QT.

Особенности применения.

Применение у детей и подростков (в возрасте до 18 лет)

Миарин не следует применять для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет). В клинических исследованиях явления, связанные с суицидом (попытки суицида и суицидальные мысли), а также враждебность (особенно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с группой плацебо. Если на основании клинической необходимости решение о лечении всё же принято, за пациентом необходимо тщательно наблюдать на предмет появления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков в отношении роста, полового созревания, а также когнитивного и поведенческого развития.

Суицид / суицидальные мысли или ухудшение состояния

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и самоубийств. Этот риск сохраняется до достижения полной ремиссии. Поскольку улучшение может наступить не в первые недели лечения, за пациентами необходимо тщательно наблюдать до наступления такого улучшения. Общие клинические данные свидетельствуют о том, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или те, у которых перед началом лечения выявлялся значительный уровень суицидальных мыслей, имеют повышенный риск возникновения суицидальных мыслей или попыток суицида во время лечения, поэтому за ними требуется пристальное наблюдение. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Во время лечения, особенно в начале терапии и при изменении дозы, необходимо тщательно наблюдать за пациентами, особенно за теми, у которых повышен риск. Пациентов (и лиц, ухаживающих за ними) следует предупредить о необходимости выявлять любые клинические признаки ухудшения заболевания, суицидальное поведение или мысли, необычные изменения поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью.

Из-за возможного риска суицида, особенно в начале лечения, пациенту следует выдавать только ограниченное количество таблеток Миарина.

Предупреждение

• Во время лечения Миарином сообщалось о подавлении функции костного мозга, которое обычно проявляется в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза. Симптомы чаще всего возникают через 4–6 недель лечения и обычно исчезают после отмены препарата. Симптомы наблюдались у пациентов всех возрастных групп, однако чаще встречаются у пожилых людей. Если у пациентов наблюдаются такие симптомы, как лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, лечение следует прекратить и провести клинический анализ крови.
• Миарин, как и другие антидепрессанты, может усиливать гипоманиакальное состояние у предрасположенных лиц с биполярным депрессивным расстройством. В таких случаях приём Миарина следует прекратить.
• При лечении пациентов с сахарным диабетом или сердечной, печеночной или почечной недостаточностью необходимо соблюдать общие меры предосторожности, а также постоянно контролировать дозы сопутствующих препаратов.
• В пострегистрационный период применения миансерина сообщались случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии (включая случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»). Миансерин с осторожностью назначают пациентам с факторами риска удлинения интервала QT / тахикардии типа «пируэт», включая пациентов с врождённым синдромом удлинённого интервала QT, пациентов в возрасте от 65 лет, женщин, пациентов с органическими сердечно-сосудистыми заболеваниями / дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), заболеваниями почек или печени, при применении лекарств, которые подавляют метаболизм миансерина, а также при одновременном применении других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Перед началом лечения следует скорректировать имеющуюся гипокалиемию и гипомагниемию. Если интервал QT достигает > 500 мс или увеличивается на > 60 мс, рассматривают вопрос о прекращении лечения миансерином или снижении дозы препарата. Пациенты с закрытоугольной глаукомой, а также пациенты с подозреваемой гипертрофией предстательной железы также должны находиться под наблюдением врача, хотя антихолинергические побочные эффекты не связаны с приёмом Миарина.
• При появлении желтухи лечение следует прекратить.
• В случае возникновения судорог лечение следует прекратить.

Эпилепсия

Как и трициклические антидепрессанты, миансерин снижает порог судорожной готовности, поэтому его следует применять с особой осторожностью или избегать применения у пациентов с эпилепсией и другими факторами риска, такими как поражения головного мозга различной этиологии, одновременный приём нейролептиков, отказ от алкоголя или наркотиков с противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов).

Применение в период беременности или лактации.

Исследования на животных и некоторые данные о безопасности для человека указывают на то, что миансерин не является вредным для плода или новорождённого. Миансерин выделяется с грудным молоком лишь в незначительном количестве. Однако при применении Миарина в период беременности или лактации необходимо взвешивать пользу от его применения для матери и возможный риск для плода/новорождённого.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В первые несколько дней лечения Миарином могут изменяться психомоторные реакции. Пациентам с депрессией, получающим антидепрессанты, следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, не разжёвывая.

Дозу лекарственного средства определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Для взрослых рекомендуемая начальная доза Миарина составляет 30 мг в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней для достижения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза составляет 60 мг, максимальная — 90 мг.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с дозы 30 мг в сутки. Дозу необходимо определять индивидуально для каждого пациента. Ниже нормальной поддерживающая доза может быть достаточной для получения удовлетворительной клинической реакции.

• Суточную дозу можно разделить на несколько приёмов или принимать однократно на ночь (с учётом благоприятного влияния на сон).
• Лечение соответствующей дозой обычно приводит к положительной клинической реакции в течение 2–4 недель. При неудовлетворительной реакции дозу можно увеличить. Если реакция отсутствует в течение следующих 2–4 недель, лечение следует прекратить.
• После достижения клинического улучшения лечение целесообразно продолжать ещё 4–6 месяцев.
• Прекращение лечения препаратом в отдельных случаях вызывает синдром отмены.

Дети.

Миарин не следует применять для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Симптомы значительного превышения рекомендованных доз Миарина в целом ограничиваются продолжительным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания развиваются редко. Также сообщалось о случаях удлинения интервала QT на ЭКГ и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходимо проводить ЭКГ-мониторинг.

Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка с последующей симптоматической терапией и поддержанием основных жизненных функций организма.

Побочные реакции.

У пациентов с депрессией могут появляться симптомы, связанные с самим заболеванием (сухость во рту, запор, нарушение аккомодации). Поэтому иногда трудно определить, какие симптомы обусловлены заболеванием, а какие возникают при лечении Миарином.

Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии миансерином или сразу после прекращения лечения.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

По 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке — для дозировки 10 мг; по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке — для дозировки 30 мг.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Адамед Фарма С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Маршалка Йозефа Пилсудского 5, Пабьянице, 95-200, Польша

Заявитель.

ООО «ЗДРАВО»

Местонахождение заявителя.

Украина, 04114, г. Киев, ул. Автозаводская, 54/19, лит. А, офис