Медогистин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства МЕДОГИСТИН® (MEDOHISTINE)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 16 мг или 24 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; кислота лимонная безводная; повидон; кросповидон; масло растительное гидрогенизированное.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 16 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки с фаской и риской, диаметром приблизительно 9 мм;

таблетки по 24 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки с фаской и риской, диаметром приблизительно 10 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07CA01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаемых данными исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить приток крови к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах striavascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также проявляет увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови и моче.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmax) бетагистина ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях. Следовательно, приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью). После приёма бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма препарата и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение. 2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся неинтенсивным.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. На основании данных исследования in vitro не ожидается угнетение активности цитохромных ферментов P450 in vivo. Данные, полученные in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), включая изоформу В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по изоформе В МАО). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом Медогистин® необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных о применении бетагистина у беременных женщин. Результаты исследований на животных не выявили прямых или косвенных вредных эффектов в отношении репродуктивной токсичности при дозах, соответствующих клинически применяемым. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределённая для приёма в течение суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения на ранней стадии заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Таблетки следует принимать, запивая водой, независимо от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на данный момент данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет считать, что коррекция дозы для данной категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Медогистин® не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль.

Помимо случаев, о которых сообщалось во время клинических исследований, нижеперечисленные нежелательные явления сообщались спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. По имеющимся данным частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Частота неизвестна: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

1. Медохими ЛТД (Центральный Завод)/
   Medochemie LTD (Central Factory).

2. Фармацевтиш Аналитиш Лабораториум Дуивен Б.В./
   Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1. ул. Константинуполес, 1–10, Лимассол, 3011, Кипр/
   1–10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

2. Дейкграф, 30, Дуивен, 6921 РЛ, Нидерланды/
   Dijkgraaf 30, Duiven, 6921 RL, Netherlands.