Лоратадин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОРАТАДИН (LORATADIN)

Состав:

действующее вещество: лоратадин;

1 мл сиропа содержит лоратадина 1 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сахарин натрия; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; сорбитол раствор, не кристаллизующийся (содержит Е 420); метилпарагидроксибензоат (Е 218); пропилпарагидроксибензоат (Е 216); ароматизатор «Лесная земляника» (содержит: понсо 4 R (Е 124), азорубин Е 122)); вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропообразная жидкость ярко-красного цвета с характерным запахом, кисло-сладкого вкуса.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин — трёхциклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. При длительном лечении не было выявлено каких-либо клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, в лабораторных исследованиях, в данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не оказывает существенного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норадреналина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После однократного приёма препарата (10 мг) по результатам проведённых кожных проб на гистамин установлено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1–3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и сохраняется в течение 24 часов. При приёме препарата в течение 28 дней не отмечалось развития толерантности.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приёма лоратадин быстро и хорошо всасывается. Приём пищи незначительно удлиняет период всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорциональна дозе.

Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97 до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — умеренно (от 73 до 76 %). Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно после применения.

Биотрансформация. После перорального приёма лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под действием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, до дезлоратадина. Основной метаболит — дезлоратадин — является фармакологически активным и в значительной степени определяет клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно.

Выведение. Приблизительно 40 % введённой дозы выводится с мочой и 42 % — с калом в течение 10 дней, в основном, в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % введённой дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме — как лоратадин, так и дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев составляет 8,4 часа (диапазон — от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон — от 8,8 до 92 часов) — для его основного активного метаболита.

Нарушения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался существенно от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушения функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Cmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в том числе пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к лоратадину или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лоратадин не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако это повышение клинически не проявлялось, включая данные электрокардиограммы.

Дети.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Лоратадин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

При наличии непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом до приема этого лекарственного средства.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб, чтобы избежать ложных результатов.

Лоратадин содержит азокрасители (азорубин и понсо 4R), а также метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о применении лоратадина у беременных женщин крайне ограничены. В целях безопасности рекомендуется избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, применение препарата Лоратадин в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Влияние на способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту следует сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Применять перорально. Сироп можно применять независимо от приёма пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет — по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Дозы для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависят от их массы тела.

Детям с массой тела более 30 кг — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела до 30 кг — 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а детям с массой тела до 30 кг — 5 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка.

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные меры по удалению препарата, не всосавшегося из желудка: промывание желудка, применение измельчённого активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится при гемодиализе, также неизвестно, выводится ли лоратадин при перитонеальном диализе.

После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей в возрасте от 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.

Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥1/1000 до < 1/100), единичные случаи (≥1/10000 до < 1/1000), редкие случаи (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции перечислены в порядке убывания тяжести.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 90 мл в флаконе или банке с мерным стаканчиком в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «ДКП «Фармацевтическая фабрика».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишевка, ул. Королева, д. 4.