Loratadina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO LORATADINA (LORATADIN)

Composizione:

Principio attivo: loratadina;

1 ml di sciroppo contiene 1 mg di loratadina;

Eccipienti: propilenglicole; saccarina sodica; glicerolo; acido citrico monoidrato; soluzione di sorbitolo non cristallizzante (contenente E 420); metil p-idrossibenzoato (E 218); propil p-idrossibenzoato (E 216); aromatizzante «Fragola selvatica» (contenente: Ponceau 4R (E 124), azorubina E 122)); acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido, viscoso, di colore rosso brillante, con odore caratteristico, sapore dolce-acidulo.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Loratadina – un agente antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori periferici H1.

Quando somministrato alla dose raccomandata, non esercita effetti sedativi o anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato, non sono state osservate alterazioni clinicamente significative nei parametri vitali, negli esami di laboratorio, nei dati dell’esame fisico del paziente o nell’elettrocardiogramma. La loratadina non ha un’influenza significativa sui recettori istaminergici H2. Non inibisce l’assorbimento della noradrenalina e non influenza praticamente il sistema cardiovascolare né l’attività del pacemaker cardiaco.

Dopo una singola dose del farmaco (10 mg), sulla base di test cutanei all’istamina, si è osservato che l’effetto antistaminico è clinicamente evidente entro 1-3 ore, raggiunge il picco tra le 8 e le 12 ore dall’assunzione e dura fino a 24 ore. Non è stata rilevata insorgenza di tolleranza durante l’assunzione del farmaco per 28 giorni.

Farmacocinetica

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita. L’assunzione di cibo prolunga leggermente il tempo di assorbimento della loratadina, ma non influenza l’effetto clinico. La biodisponibilità della loratadina e della desloratadina è direttamente proporzionale alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega fortemente (dal 97 al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega in misura moderata (dal 73 al 76%). Il periodo di emivita della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma di volontari sani è di circa 1 e 2 ore rispettivamente dopo somministrazione.

Bi trasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita e metabolizzata principalmente tramite il citocromo CYP3A4 e CYP2D6, trasformandosi soprattutto in desloratadina. Il metabolita principale, desloratadina, è farmacologicamente attivo e contribuisce maggiormente all’effetto clinico. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (Tmax) è di 1-1,5 ore per la loratadina e di 1,5-3,7 ore per la desloratadina.

Eliminazione. Circa il 40% della dose somministrata viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose somministrata viene eliminato con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell’1% della sostanza attiva viene escreto in forma invariata e attiva – sia come loratadina che come desloratadina.

L’emivita media finale nei volontari sani adulti è di 8,4 ore (intervallo: da 3 a 20 ore) per la loratadina e di 28 ore (intervallo: da 8,8 a 92 ore) per il suo principale metabolita attivo.

Insufficienza renale. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, l’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e la concentrazione massima nel plasma (Cmax) della loratadina e del suo metabolita attivo risultano più elevate rispetto ai valori osservati nei pazienti con funzionalità renale normale. Il periodo medio di emivita della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto a quello dei volontari sani. Nell’emodialisi, nei pazienti con insufficienza renale cronica, non si osserva alcun effetto sulla farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Insufficienza epatica. Nei pazienti con danno epatico cronico alcolico, i valori di AUC e Cmax della loratadina risultano circa il doppio rispetto ai valori osservati nei pazienti con funzionalità epatica normale, mentre i corrispondenti parametri del metabolita attivo non mostrano variazioni significative. Il periodo di emivita della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in relazione alla gravità della malattia epatica.

Pazienti anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi sia nei volontari sani adulti che negli anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al loratadina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La loratadina non potenzia l'effetto depressivo dell'alcol sulle reazioni psicomotorie.

L'assunzione concomitante di loratadina con inibitori del CYP3A4 o del CYP2D6 può determinare un aumento dei livelli plasmatici di loratadina, con conseguente potenziamento degli effetti indesiderati.

L'assunzione concomitante di loratadina con chetokonazolo, eritromicina o cimetidina ha determinato un aumento della concentrazione plasmatica di loratadina, ma tale aumento non si è manifestato clinicamente, neppure in base ai dati dell'elettrocardiogramma.

Popolazione pediatrica.

Gli studi sull'interazione con altri medicinali sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche d'uso.

La loratadina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica.

Se è presente un'intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

L'assunzione del medicinale deve essere interrotta almeno 48 ore prima di effettuare test allergici cutanei, al fine di prevenire risultati falsi.

La loratadina contiene coloranti azoici (rosso allura C.I. 16035 e Ponceau 4R) e metilparaossibenzoato, propilparaossibenzoato, che possono causare reazioni allergiche (eventualmente ritardate).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I dati sull'uso della loratadina in donne in gravidanza sono molto limitati. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Loratadina durante la gravidanza.

Allattamento. I dati fisico-chimici indicano l'escrezione della loratadina/metaboliti nel latte materno. Poiché non può essere escluso un rischio per il neonato, il medicinale Loratadina non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla fertilità femminile o maschile.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri mezzi meccanici.

La loratadina non ha alcun effetto oppure un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare altri macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere informato che molto raramente sono stati segnalati episodi di sonnolenza, che possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con altri macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Modalità di somministrazione.

Da assumere per via orale. Lo sciroppo può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Posologia.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 10 ml di sciroppo (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Dosaggio per bambini tra i 2 e i 12 anni in base al peso corporeo.

Bambini con peso superiore a 30 kg: 10 ml di sciroppo (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Bambini con peso fino a 30 kg: 5 ml di sciroppo (5 mg di loratadina) una volta al giorno.

Pazienti anziani.

Non è richiesta alcuna correzione della posologia nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica grave si raccomanda una dose iniziale più bassa, poiché è possibile una riduzione del clearance della loratadina. Negli adulti e nei bambini con peso corporeo superiore a 30 kg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni; nei bambini con peso corporeo fino a 30 kg, la dose iniziale raccomandata è di 5 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini al di sotto dei 2 anni di età non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio sono stati osservati sintomi anticolinergici: sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo di tempo necessario. Si raccomandano misure standard per rimuovere il farmaco non assorbito dallo stomaco: lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivo in polvere con acqua.

La loratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se la loratadina venga eliminata mediante dialisi peritoneale.

Dopo le cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Effetti indesiderati.

Nei bambini di età compresa tra i 2 e i 12 anni sono stati osservati eventi indesiderati quali cefalea, nervosismo o aumento della stanchezza.

Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni sono stati osservati sonnolenza, cefalea, aumento dell'appetito e insonnia.

La frequenza degli effetti indesiderati è stata definita nel modo seguente: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10000 a <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota (non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

All'interno di ciascun gruppo, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 90 ml in flacone o barattolo con bicchierino dosatore, in confezione da scatola.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «D.C.P. «Fabbrica farmaceutica».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 12430, regione di Žytomyr, distretto di Žytomyr, villaggio di Stanyschiwka, via Korolova, n. 4.