Липотион

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЛИПОТИОН (LIPOTION)

Состав:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 флакон (50 мл) раствора содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 600 мг;

вспомогательные вещества: трометамол, натрия хлорид, 1М раствор трометамола, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

α-липоевая кислота — это вещество, подобное витамину, эндогенного происхождения, выполняющее функцию кофермента при оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых «конечных продуктов расширенной гликации». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион.

α-липоевая кислота вмешивается в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов гликации, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, который является антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, подтверждают теорию о том, что функциональность периферических нервов может улучшаться под действием α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как ощущение жжения, боли, онемения и «ползания мурашек».

Фармакокинетика.

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. В отношении системной доступности α-липоевой кислоты существенных различий у разных пациентов не выявлено. α-липоевая кислота подвергается биотрансформации путем окисления боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения α-липоевой кислоты из плазмы крови у человека составляет приблизительно 25 минут, а общий клиренс плазмы крови — 10–15 мл/мин на килограмм массы тела. В конце инфузии 600 мг в течение 12 минут концентрация в плазме крови составляет приблизительно 47 мкг/мл. В исследованиях на животных (крысы, собаки) радиоактивная маркировка позволила определить преимущественно почечное выведение в виде метаболитов в количестве 80–90 %. У людей также лишь незначительная часть в виде неизменённого вещества обнаруживается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно в виде окисления боковых цепей (бета-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиоловых групп.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к вспомогательным веществам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с тиоктовой кислотой снижается эффективность цисплатина.

При одновременном применении с тиоктовой кислотой может усиливаться гипогликемическое действие инсулина и/или других противодиабетических средств. При одновременном применении таких лекарственных средств, особенно в начале лечения, следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Для предотвращения симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства.

Внимание.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может негативно влиять на процесс лечения тиоктовой кислотой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией, как правило, рекомендуется по возможности воздерживаться от употребления алкоголя. Это ограничение распространяется также на перерывы между курсами лечения.

Особенности применения.

При парентеральном применении тиоктовой кислоты наблюдались реакции повышенной чувствительности различной степени тяжести вплоть до анафилактического шока (см. раздел «Побочные реакции»). Во время введения препарата пациенты должны находиться под тщательным врачебным наблюдением. При появлении первых признаков (зуд, тошнота, слабость) следует немедленно прекратить лечение и при необходимости оказать соответствующую помощь.

После применения тиоктовой кислоты может наблюдаться необычный запах мочи; это явление не имеет клинического значения.

При применении тиоктовой кислоты сообщалось о развитии аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с генотипом лейкоцитарного антигена человека, таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03 аллели, более чувствительны к развитию АИС. Аллель HLA-DRB1*04:03 (чувствительность к развитию АИС: 1,6) особенно отмечалась у кавказцев, с более высокой распространенностью на юге по сравнению с севером Европы, а аллель HLA-DRB1*04:06 (чувствительность к развитию АИС: 56,6) — особенно у японских и корейских пациентов. АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов во время применения препарата (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит 52,487 мг/флакон натрия, поэтому следует соблюдать осторожность при его применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендуется применять в период беременности из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Нет данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тиоктовая кислота не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для внутривенного введения.

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный контроль диабета.

Дозировка.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 50 мл раствора для инъекций (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно.

В начальный период лечения раствор для инъекций следует вводить внутрь венно в течение 2–4 недель.

Способ применения.

Лекарственное средство вводят непосредственно из флакона (т.е. без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг в сутки (содержимое 1 флакона) в течение не менее 30 минут.

Внутривенное введение можно проводить с помощью инъекционного шприца в течение не менее 12 минут.

Правила проведения инфузии.

Поскольку α-липоевая кислота чувствительна к воздействию света, флаконы следует хранить в оригинальной упаковке до непосредственного применения.

Рекомендуется продолжать лечение тиоктовой кислотой в виде пероральных форм в дозе 600 мг в сутки.

Дети.

Лекарственное средство не применять у детей.

Передозировка.

Симптомы.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль.

При случайном или преднамеренном применении тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г на фоне алкогольной интоксикации отмечались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальный исход. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторных нарушений или головокружения, за которыми следовали генерализованные судороги и развитие лактоацидоза. Последствиями интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение.

При подозрении на значительную интоксикацию тиоктовой кислотой (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для детей) необходимо немедленно госпитализировать больного и начать стандартные мероприятия по лечению интоксикации (вызов рвоты, промывание желудка, приём активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих состояний при интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и быть направлено на устранение симптомов.

До настоящего времени преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации при принудительном выведении тиоктовой кислоты не выявлено.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении тиоктовой кислоты, классифицированы по следующей частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна — аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница, экзема, зуд; анафилактические реакции, аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны обмена веществ и питания:

очень редко — гипогликемия*.

Со стороны нервной системы:

нечасто — дисгевзия; очень редко — инсульт, головная боль*, головокружение*, повышенное потоотделение*.

Со стороны органов зрения:

очень редко — диплопия, нарушения зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто — тошнота и рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко — пурпура.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

очень редко — реакции в месте введения.

После быстрой внутривенной инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

*Вследствие улучшения выведения глюкозы в очень редких случаях может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и затуманенность зрения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важно. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска при применении препарата. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например, с цисплатином). Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, с раствором левулозы).

Лекарственное средство несовместимо с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

В качестве раствора-носителя для инфузии лекарственного средства следует использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Упаковка.

по 50 мл во флаконе; по 1 флакону в светозащитной упаковке; по 1 светозащитной упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ОПЗЧ, квартал Г.О.Паша, 6-я улица, №30, Черкезкой/Текирдаг, Турция/
COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.