Lipotien

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIPOTION (LIPOTION)

Composición:

Principio activo: ácido tióctico (α-lipoico);

1 frasco (50 ml) de solución contiene 600 mg de ácido tióctico (α-lipoico);

Sustancias auxiliares: trometamol, cloruro de sodio, solución 1M de trometamol, agua para inyección.

**Forma farmacéut游戏副本

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El ácido α-lipoico es una sustancia similar a una vitamina de origen endógeno que actúa como coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos.

La hiperglucemia provocada por la diabetes mellitus conduce a la acumulación de los llamados "productos finales de glicación avanzada" (AGE). Este proceso provoca una disminución del flujo sanguíneo endoneural y una hipoxia e isquemia endoneural, acompañadas por una mayor formación de radicales libres de oxígeno, que a su vez dañan el nervio periférico. Asimismo, en los nervios periféricos se observa una reducción en los niveles de antioxidantes como el glutatión.

El ácido α-lipoico interviene en estos procesos, reduciendo la formación de productos finales de glicación, mejorando el flujo sanguíneo endoneural y aumentando los niveles fisiológicos de antioxidantes como el glutatión, que actúa como antioxidante frente a los radicales libres de oxígeno en el nervio diabético.

Estos efectos, observados en experimentos, respaldan la teoría de que la función de los nervios periféricos puede mejorar con el ácido α-lipoico. Esto se aplica a las alteraciones sensoriales en la polineuropatía diabética, que se manifiestan mediante disestesias y parestesias, como sensación de ardor, dolor, entumecimiento y sensación de "hormigueo".

Farmacocinética.

La transformación primaria del ácido α-lipoico tiene lugar en el hígado. En cuanto a la biodisponibilidad sistémica del ácido α-lipoico, no existen diferencias significativas entre distintos pacientes. El ácido α-lipoico se biotransforma mediante oxidación de las cadenas laterales y conjugación, y se elimina principalmente por vía renal.

El periodo de semivida de eliminación del ácido α-lipoico en el plasma sanguíneo en humanos es de aproximadamente 25 minutos, y el aclaramiento plasmático total es de 10–15 ml/min por kilogramo de peso. Al finalizar una infusión de 600 mg durante 12 minutos, la concentración en plasma es de aproximadamente 47 μg/ml. En estudios con animales (ratas, perros), el marcado radiactivo permitió determinar una eliminación predominantemente renal en forma de metabolitos, en un porcentaje del 80–90 %. En humanos, igualmente, solo una pequeña fracción de la sustancia intacta se encuentra en la orina. La biotransformación ocurre principalmente mediante oxidación de las cadenas laterales (beta-oxidación) y/o metilación S de los respectivos grupos tiol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los síntomas de la polineuropatía diabética periférica (sensoriomotora).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra simultáneamente con ácido tióctico, se reduce la eficacia de la cisplatina.

La administración conjunta con ácido tióctico puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y/o de otros agentes antidiabéticos. Cuando se utilizan conjuntamente estos medicamentos, especialmente al comienzo del tratamiento, se debe realizar un control regular de los niveles de glucosa en sangre. Para prevenir la aparición de síntomas de hipoglucemia, en algunos casos puede ser necesario reducir la dosis de insulina y/o del agente antidiabético oral.

Atención.

El consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión del cuadro clínico de neuropatía, y por tanto puede afectar negativamente al proceso de tratamiento con ácido tióctico. Por ello, generalmente se recomienda a los pacientes con polineuropatía diabética abstenerse, en lo posible, del consumo de alcohol. Esta restricción también se aplica a los períodos entre ciclos de tratamiento.

Características de uso.

Al administrar ácido tióctico por vía parenteral, se han observado reacciones de hipersensibilidad de diversa gravedad, hasta anafilaxia (ver sección «Reacciones adversas»). Durante la administración del medicamento, los pacientes deben permanecer bajo estricta vigilancia médica. Si aparecen los primeros signos (picazón, náuseas, debilidad), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento y, si es necesario, proporcionar la ayuda adecuada.

Tras la administración de ácido tióctico, puede observarse un olor inusual en la orina; este fenómeno carece de relevancia clínica.

Durante el uso de ácido tióctico, se han notificado casos de síndrome de insulina autoinmune (SIA). Los pacientes con genotipo de antígeno leucocitario humano, como los alelos HLA-DRB1*04:06 y HLA-DRB1*04:03, son más susceptibles a desarrollar SIA. El alelo HLA-DRB1*04:03 (susceptibilidad al desarrollo de SIA: 1,6) se ha observado especialmente en caucásicos, con mayor prevalencia en el sur que en el norte de Europa, y el alelo HLA-DRB1*04:06 (susceptibilidad al desarrollo de SIA: 56,6) se ha observado especialmente en pacientes japoneses y coreanos. El SIA debe considerarse en el diagnóstico diferencial de la hipoglucemia espontánea en pacientes durante el tratamiento con este medicamento (ver sección «Reacciones adversas»).

El medicamento contiene 52,487 mg/frasco de sodio, por lo que se debe tener precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no se recomienda durante el embarazo debido a la falta de datos clínicos adecuados.

No existen datos sobre la excreción de ácido tióctico en la leche materna; por lo tanto, no se recomienda su uso durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

El ácido tióctico no afecta o afecta de forma insignificante la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración intravenosa.

La base del tratamiento de la polineuropatía diabética es un control óptimo de la diabetes.

Dosis.

En pacientes adultos con síntomas de polineuropatía diabética periférica (sensoriomotora), la dosis diaria recomendada es de 50 ml de solución inyectable (equivalente a 600 mg de ácido tióctico al día) por vía intravenosa.

Durante el período inicial del tratamiento, la solución inyectable debe administrarse por vía intravenosa durante 2–4 semanas.

Vía de administración.

El medicamento debe administrarse directamente del frasco (es decir, sin diluyente) en forma de infusión intravenosa gota a gota a adultos en una dosis de 600 mg por día (contenido de 1 frasco) durante al menos 30 minutos.

La administración intravenosa también puede realizarse mediante jeringa inyectable durante un período no inferior a 12 minutos.

Normas para la administración de la infusión.

Dado que el ácido alfa-lipoico es sensible a la luz, los frascos deben mantenerse en su envase original hasta su uso inmediato.

Se recomienda continuar el tratamiento con ácido tióctico en formas orales en una dosis de 600 mg al día.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños.

Sobredosis.

Síntomas.

En caso de sobredosis pueden aparecer náuseas, vómitos y cefalea.

Tras la administración accidental o intencional de ácido tióctico en dosis de 10–40 g en estado de intoxicación alcohólica, se han descrito casos aislados con signos graves de intoxicación, incluyendo desenlaces letales. Las manifestaciones clínicas de la intoxicación incluyeron alteraciones psicomotoras o mareo, seguidos de convulsiones generalizadas y desarrollo de acidosis láctica. Las consecuencias de la intoxicación por ácido tióctico incluyen hipoglucemia, shock, rabdomiólisis, hemólisis, coagulación intravascular diseminada (CIVD), supresión de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento.

Ante la sospecha de una intoxicación significativa por ácido tióctico (por ejemplo, más de 10 comprimidos de 600 mg en adultos o más de 50 mg/kg de peso corporal en niños), se debe hospitalizar inmediatamente al paciente y comenzar las medidas estándar para el tratamiento de la intoxicación (inducción del vómito, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de las convulsiones generalizadas, la acidosis láctica y otras consecuencias potencialmente mortales debe basarse en los principios actuales de terapia intensiva y estar dirigido al alivio de los síntomas.

Hasta la fecha, no se ha demostrado ninguna ventaja del hemodiálisis, la hemoperfusión ni otros métodos de filtración para la eliminación forzada del ácido tióctico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que pueden presentarse durante el uso del ácido tióctico se clasifican según la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 - <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 - <1/100), raras (≥1/10000 - <1/1000), muy raras (<1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y linfático:

muy raras: trombopatía.

Del sistema inmunitario:

frecuencia desconocida: reacciones alérgicas, tales como erupciones cutáneas, urticaria, eccema, prurito; reacciones anafilácticas, síndrome de insulina autoinmune (ver sección «Precauciones de uso»).

Del metabolismo y nutrición:

muy raras: hipoglucemia*.

Del sistema nervioso:

poco frecuentes: disgeusia; muy raras: accidente cerebrovascular, cefalea*, mareo*, sudoración excesiva*.

Del órgano de la vista:

muy raras: diplopía, trastornos visuales.

Del aparato digestivo:

poco frecuentes: náuseas y vómitos.

De la piel y tejidos subcutáneos:

muy raras: púrpura.

De forma general y en el lugar de administración:

muy raras: reacciones en el lugar de administración.

Tras una inyección intravenosa rápida puede aparecer sensación de presión en la cabeza y dificultad respiratoria, que desaparecen espontáneamente.

*Debido a la mejora en la captación de glucosa, en casos muy raros puede observarse una disminución del nivel de glucosa en sangre. Debido a esto, se han descrito síntomas de hipoglucemia, tales como mareo, sudoración excesiva, cefalea y visión borrosa.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una evaluación continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales del sistema sanitario deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar protegido de la luz y fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El ácido tióctico reacciona in vitro con complejos de iones metálicos (por ejemplo, con el cisplatino). El ácido tióctico forma compuestos complejos con moléculas de azúcares (por ejemplo, solución de levulosa).

El medicamento es incompatible con la solución de glucosa, la solución de Ringer y otras soluciones que se sabe que reaccionan con grupos SH o con enlaces disulfuro.

Como solución vehículo para la infusión del medicamento, únicamente debe emplearse solución de cloruro sódico al 0,9 %.

Envase.

50 ml en un frasco; 1 frasco en un estuche protector contra la luz; 1 estuche protector contra la luz en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

UORLDMEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ş./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

COSB G.O.Pasa Mah. 6. Cad. No:30, Cerkezkoy/Tekirdag, Turkey.

Titular del registro.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.