Квамател®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства КВАМАТЕЛ® (QUAMATEL®)

Состав:

действующее вещество: фамотидин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 20 мг или 40 мг фамотидина соответственно;

вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, повидон К 90, натрия крахмалгликолят (типа А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат; оболочка: оксид железа красный (Е 172), диоксид кремния коллоидный безводный, диоксид титана (Е 171), макрогол 6000, сепифилм 003 (состав: макрогол-40 (Е 431)), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), гипромеллоза (Е 464)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Квамател®, таблетки, по 20 мг: таблетки розового цвета, выпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой F 20 с одной стороны. Диаметр таблеток — около 8 мм.

Квамател®, таблетки по 40 мг: таблетки темно-розового цвета, выпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой F 40 с одной стороны. Диаметр таблеток — около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения кислотозависимых заболеваний. Антагонисты H₂-рецепторов.

Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H₂-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочного сока, при этом выделение пепсина остается пропорциональным объему выделяемого желудочного сока.

У пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином и физиологическим вагальным рефлексом.

Длительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов. Однократный пероральный прием доз 20 мг и 40 мг вечером обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты. Ночная секреция соляной кислоты подавляется на 86–94 % не менее чем на 10 часов. Те же дозы, принимаемые утром, снижают стимулированную пищей секрецию кислоты. Это подавление составляет соответственно 76–84 % от исходной секреции через 3–5 часов после приема и 25–30 % через 8–10 часов после приема.

Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после приема пищи. Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и поральной системе.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р-450 в печени.

Антиандрогенного действия препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40–45 %. Биодоступность не изменяется в зависимости от наличия пищи в желудке, однако несколько снижается при одновременном приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимых, связанных с возрастом изменений биодоступности фамотидина не наблюдается.

Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабое влияние на биодоступность препарата.

Распределение. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не наблюдается. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое и составляет 15–20 %.

Период полувыведения — 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек при недостаточности период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Биотрансформация. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выводится почками (65–70 %) и путем метаболизма (30–35 % введенного препарата). Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на определенную степень канальцевой экскреции. 25–30 % перорально введенной дозы и 65–70 % внутривенно введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Клинические характеристики.

Показания.

• Доброкачественная язва желудка.
• Язва двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов).
• Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера−Эллисона.
• Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).
• Профилактика развития симптомов, а также эрозий или язв, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства.

У препаратов данного класса наблюдается перекрёстная чувствительность. Поэтому Квамател® не следует назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим блокаторам H2-рецепторов в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

Если лекарственное средство Квамател®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, применяют одновременно с лекарственными средствами, всасывание которых зависит от кислотности желудочного сока, следует учитывать изменение всасывания таких лекарственных средств.

Все лекарственные средства, которые ингибируют секрецию желудочного сока, могут изменять биодоступность и скорость абсорбции некоторых лекарственных средств, что может привести к снижению абсорбции атазанавира вследствие изменения pH желудка. Из-за повышения рН желудка фамотидин может уменьшить всасывание кетоконазола и итраконазола при одновременном применении. Поэтому кетоконазол следует принимать не менее чем за 2 часа до применения таблеток Квамател®.

Всасывание таблеток Квамател® может уменьшаться при применении лекарственных средств, которые противодействуют или нейтрализуют кислотность желудочного сока (антациды), что может привести к снижению концентрации фамотидина в плазме крови. Поэтому антациды следует принимать через 1–2 часа после применения таблеток Квамател®.

Необходимо избегать одновременного применения сульфата алюминия (сукральфата) в течение двух часов до и после приёма фамотидина.

Применение пробенецида может замедлять выведение фамотидина, поэтому следует избегать одновременного применения таблеток Квамател® и пробенецида.

Фамотидин не влияет на активность ферментов печеночного метаболизма группы цитохрома

Р-450.

Клинические исследования показали, что фамотидин не усиливает действие аминопирина, антипирена, диазепама, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.

В тесте с индоцианином зелёным как показателем печеночного кровотока и/или экстракции препарата печенью существенного эффекта не выявлено.

В исследованиях с участием пациентов, получавших терапию фенпрокумоном, фармакокинетического взаимодействия с фамотидином и влияния на антикоагулянтную активность фенпрокумона выявлено не было.

Кроме того, исследования с фамотидином не выявили увеличения ожидаемого уровня алкоголя в крови в результате употребления алкоголя.

Существует риск потери эффективности карбоната кальция, применяемого для связывания фосфатов у пациентов, находящихся на гемодиализе, при одновременном введении с фамотидином.

По возможности следует избегать одновременного применения суспензии для перорального приёма позаконазола и фамотидина, поскольку фамотидин может уменьшить абсорбцию позаконазола в форме суспензии для перорального приёма при одновременном применении.

Одновременное применение фамотидина с ингибиторами тирозинкиназы (ИТК), такими как дазатиниб, эрлотиниб, гефитиниб, пазопаниб, может привести к снижению концентрации ИТК в плазме крови и, как следствие, к снижению эффективности; поэтому одновременное применение фамотидина с этими ИТК не рекомендуется. Для получения дополнительных рекомендаций, пожалуйста, обратитесь к инструкции по медицинскому применению отдельных лекарственных средств, содержащих ИТК.

Особенности применения.

При печеночной недостаточности препарат Квамател® следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Если пациенту трудно глотать или сохраняются дискомфортные ощущения в животе, рекомендуется обратиться к врачу.

Злокачественные новообразования желудка

Перед началом лечения язвы желудка препаратом Квамател® необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка. Ослабление симптомов язвы желудка под действием терапии препаратом Квамател® не исключает наличия злокачественных опухолей желудка.

Почечная недостаточность

Поскольку фамотидин в основном выводится почками, пациентам с нарушением функции почек его следует применять с осторожностью. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин рекомендуется снижение суточной дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены. Применение препарата Квамател®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, детям и подросткам не рекомендуется.

Пожилые пациенты

При применении фамотидина пожилыми пациентами в ходе клинических исследований не было выявлено различий в частоте или типах побочных реакций по сравнению с общей популяцией взрослых. Сам по себе пожилой возраст не требует коррекции дозы.

Общие положения

При длительном применении высоких доз лекарственного средства рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови и оценки функции печени.

При длительной язвенной болезни не рекомендуется резкое прекращение применения лекарственного средства после ослабления симптомов.

Лекарственное средство Квамател® содержит лактозу.

При непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, лекарственного средства Квамател® 20 мг содержит 105 мг лактозы, а 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, лекарственного средства Квамател® 40 мг содержит 90 мг лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, общий дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или лактации.

Фертильность

Контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

Беременность.

По данным исследований на животных, фамотидин проникает через плаценту. Контролируемые исследования с участием беременных женщин для подтверждения этого факта не проводились. Препарат Квамател® не рекомендуется назначать в период беременности. Препарат может быть назначен беременным только при наличии серьезных клинических показаний. Перед принятием решения о применении препарата Квамател® в период беременности врач должен оценить потенциальную пользу лечения и возможные риски.

Период лактации. Фамотидин проникает в грудное молоко человека. Поскольку действие фамотидина на грудных детей неизвестно и, возможно, он может нарушать секреторную функцию желудка ребенка, женщинам, кормящим грудью, следует прекратить применение препарата или прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Некоторые пациенты испытывали головокружение и головную боль во время приема фамотидина. Пациентов следует предупредить, чтобы они избегали вождения автотранспорта, работы с другими механизмами или выполнения действий, требующих повышенного внимания, при появлении этих симптомов (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Препарат проявляет наивысшую эффективность при его применении вечером перед сном. При применении фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принимать утром, а вторую — вечером перед сном. Таблетку Квамател® проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки (доброкачественная)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения —
4–8 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвы после достижения терапевтического эффекта применяют поддерживающую дозу — 1 таблетка 20 мг 1 раз в сутки перед сном. Продолжительность лечения —
1–4 недели.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

1 таблетка 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 вечером) в течение 6–12 недель.

Если гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь сопровождается эрозивным воспалением пищевода или язвой, рекомендуемая доза препарата Квамател® составляет 40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 недель.

Профилактика развития симптомов и эрозий или образования язв, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия)

Рекомендуемая доза — 20 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера–Эллисона

Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 часов у пациентов, ранее не получавших антисекреторную терапию. Затем дозу необходимо скорректировать в зависимости от состояния больного.

Пациенты, ранее принимавшие другие H₂-антигистаминные средства, могут перейти на прием препарата Квамател® с применением более высокой начальной дозы — 40 мг каждые 6 часов. Дозу корректируют в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния пациента. Применение препарата должно продолжаться до тех пор, пока существуют клинические показания. При необходимости суточную дозу можно повышать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента до достижения оптимальной дозы. Согласно литературным данным, максимальные дозы фамотидина, применявшиеся пациентам с тяжелыми формами заболевания, составляли до 160 мг каждые 6 часов.

Нарушения функции почек

Поскольку фамотидин в основном выводится почками, пациентам с нарушением функции почек
следует применять его с осторожностью.

Если клиренс креатинина <30 мл/мин, а уровень креатинина сыворотки >3 мг/100 мл, следует уменьшить суточную дозу до 20 мг или увеличить интервал между приемами доз до 36–48 часов.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены. Применение препарата Квамател®, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, детям и подросткам не рекомендуется.

Передозировка.

Побочные реакции при передозировке схожи с теми, которые наблюдаются при обычной клинической практике (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты с синдромом Золлингера–Эллисона переносили ежедневный прием фамотидина внутрь в дозе 800 мг в течение более 1 года без развития серьезных нежелательных эффектов.

Лечение при передозировке

При приеме внутрь высокой дозы препарата требуется промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, а также клиническое наблюдение.

Побочные реакции.

Фамотидин, как правило, хорошо переносится.

Ниже указанные побочные реакции отмечались очень редко или редко. Однако во многих случаях причинно-следственная связь с применением фамотидина не была установлена.

* Выявлены редкие случаи гинекомастии, однако в контролируемых клинических исследованиях случаи не были более частыми, чем при применении плацебо. Эффект обратим при прекращении лечения.

После регистрации лекарственного средства важным является сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет проводить мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности.

Квамател®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг:

4 года.

Квамател®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг:

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Квамател® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг:

14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Квамател® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг:

14 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Н−1103, Будапешт, ул. Демреи, 19−21, Венгрия.