Quamatel®

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale КВАМАТЕЛ® (QUAMATEL®)

Composizione:

Principio attivo: famotidina;

1 compressa rivestita con film contiene 20 mg o 40 mg di famotidina rispettivamente;

Eccipienti: biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, povidone K 90, sodio starch glicolato (tipo A), talco, amido di mais, lattosio monoidrato; rivestimento: ossido di ferro rosso (E 172), biossido di silicio colloidale anidro, biossido di titanio (E 171), macrogol 6000, sepiplast 003 (composizione: macrogol-40 (E 431)), cellulosa microcristallina (E 460), ipromelosa (E 464)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche:

Quamatel®, compresse da 20 mg: compresse rivestite con film di colore rosa, convessa, con incisione F 20 su un lato. Diametro delle compresse – circa 8 mm.

Quamatel®, compresse da 40 mg: compresse rivestite con film di colore rosa scuro, convessa, con incisione F 40 su un lato. Diametro delle compresse – circa 8 mm.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per il trattamento delle malattie correlate all'acidità. Antagonisti dei recettori H2.

Codice ATC A02B A03.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La famotidina è un potente inibitore competitivo dei recettori H2 dell'istamina. L'effetto farmacologico principale e clinicamente rilevante della famotidina è l'inibizione della secrezione gastrica. La famotidina riduce sia la concentrazione di acido sia il volume della secrezione gastrica, mentre la produzione di pepsina rimane proporzionale al volume del succo gastrico secreto.

Nei pazienti con ipersecrezione, la famotidina inibisce la secrezione basale e notturna dello stomaco, nonché la secrezione stimolata dall'infusione di pentagastrina, betazolo, caffeina, insulina e dal riflesso vagale fisiologico.

La durata dell'inibizione della secrezione dopo somministrazione di dosi da 20 mg e 40 mg è compresa tra 10 e 12 ore. L'assunzione orale singola di dosi da 20 mg e 40 mg alla sera garantisce un'inibizione della secrezione acida basale e notturna. La secrezione notturna di acido cloridrico è inibita dell'86-94% per almeno 10 ore. Le stesse dosi assunte al mattino riducono la secrezione acida stimolata dal cibo. Tale soppressione è rispettivamente del 76-84% rispetto alla secrezione iniziale dopo 3-5 ore dall'assunzione e del 25-30% dopo 8-10 ore dall'assunzione.

La famotidina ha un effetto trascurabile sui livelli di gastrina a digiuno o dopo l'assunzione di cibo. La famotidina non influenza lo svuotamento gastrico, la funzione esocrina del pancreas, il flusso ematico nel fegato e nel sistema portale.

La famotidina non influenza il sistema enzimatico del citocromo P-450 epatico.

Non sono stati osservati effetti antiandrogeni del farmaco. I livelli ormonali sierici dopo il trattamento con famotidina non sono modificati.

Farmacocinetica.

La cinetica della famotidina è di tipo lineare.

Assorbimento. La famotidina viene rapidamente assorbita. La biodisponibilità per via orale è del 40-45%. La biodisponibilità non è influenzata dalla presenza di cibo nello stomaco, ma può essere leggermente ridotta dall'assunzione di farmaci antiacidi.

Nei pazienti anziani non si osservano variazioni clinicamente significative della biodisponibilità della famotidina correlate all'età.

Il passaggio epatico al primo passaggio ha un effetto minimo sulla biodisponibilità del farmaco.

Distribuzione. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1-3 ore. Con l'assunzione ripetuta non si verifica effetto cumulativo. Il legame con le proteine plasmatiche è relativamente basso e si attesta tra il 15-20%.

Emivita di eliminazione – 2,3-3,5 ore. Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale o insufficienza renale, l'emivita di eliminazione della famotidina può superare le 20 ore.

Metabolismo. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. L'unico metabolita identificato nell'uomo è il solfossido.

Eliminazione. La famotidina viene eliminata dai reni (65-70%) e attraverso il metabolismo (30-35% della dose somministrata). La clearance renale è di 250-450 ml/min, indicando un certo grado di escrezione tubulare. Il 25-30% della dose orale e il 65-70% della dose endovenosa somministrata viene ritrovato nelle urine in forma invariata. Una piccola parte della dose somministrata può essere eliminata sotto forma di solfossido.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ulcera gastrica benigna.
• Ulcera duodenale (trattamento e prevenzione delle recidive).
• Condizioni di ipersecrezione, come il morbo di Zollinger−Ellison.
• Trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo (esofagite da reflusso).
• Prevenzione dello sviluppo di sintomi, erosioni o ulcere associate alla malattia da reflusso gastroesofageo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Nei farmaci di questa classe si è osservata una sensibilità crociata. Pertanto, Quamatel® non deve essere somministrato ai pazienti con anamnesi di ipersensibilità ad altri antagonisti dei recettori H2.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche clinicamente rilevanti.

Quando il medicinale Quamatel®, compresse rivestite con film, viene somministrato contemporaneamente a farmaci il cui assorbimento dipende dall'acidità del succo gastrico, si deve tener conto di una possibile alterazione dell'assorbimento di tali medicinali.

Tutti i farmaci che inibiscono la secrezione del succo gastrico possono alterare la biodisponibilità e la velocità di assorbimento di alcuni medicinali, portando a una riduzione dell'assorbimento di atazanavir a causa del cambiamento del pH gastrico. A causa dell'aumento del pH gastrico, la famotidina può ridurre l'assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo quando somministrata contemporaneamente. Pertanto, il ketoconazolo deve essere assunto almeno 2 ore prima della compressa di Quamatel®.

L'assorbimento delle compresse di Quamatel® può essere ridotto quando somministrato insieme a farmaci che contrastano o neutralizzano l'acidità del succo gastrico (antiacidi), il che può portare a una riduzione della concentrazione plasmatica di famotidina. Pertanto, gli antiacidi devono essere assunti da 1 a 2 ore dopo la somministrazione delle compresse di Quamatel®.

Si deve evitare la somministrazione contemporanea di sucralfato entro due ore prima e dopo l'assunzione di famotidina.

L'uso di probenecid può rallentare l'eliminazione della famotidina; pertanto, si deve evitare la somministrazione contemporanea delle compresse di Quamatel® e probenecid.

La famotidina non influenza l'attività degli enzimi epatici del citocromo P-450.

Studi clinici hanno dimostrato che la famotidina non potenzia l'effetto di aminopirina, antipirina, diazepam, fenitoina, propranololo, teofillina e warfarin.

Nel test con verde indocianina come indicatore del flusso ematico epatico e/o dell'estrazione epatica del farmaco, non è stato osservato alcun effetto significativo.

Negli studi condotti su pazienti in terapia con fenprocumone non è stata riscontrata alcuna interazione farmacocinetica con famotidina né alcun effetto sull'attività anticoagulante del fenprocumone.

Inoltre, gli studi con famotidina non hanno mostrato un aumento del livello atteso di alcol nel sangue in seguito all'assunzione di alcol.

Esiste il rischio di perdita di efficacia del carbonato di calcio, utilizzato per il legame del fosfato nei pazienti in emodialisi, quando somministrato contemporaneamente alla famotidina.

Se possibile, si deve evitare la somministrazione contemporanea della sospensione orale di posaconazolo e famotidina, poiché la famotidina può ridurre l'assorbimento della sospensione orale di posaconazolo quando somministrata contemporaneamente.

La somministrazione contemporanea di famotidina con inibitori della tirosina chinasi (ITK), come dasatinib, erlotinib, gefitinib, pazopanib, può portare a una riduzione della concentrazione plasmatica degli ITK e, di conseguenza, a una riduzione dell'efficacia; pertanto, non è raccomandata la somministrazione contemporanea di famotidina con questi ITK. Per ulteriori raccomandazioni, si prega di consultare il foglio illustrativo dei singoli medicinali contenenti ITK.

Caratteristiche particolari di impiego.

In caso di insufficienza epatica, Quamatel® deve essere somministrato con cautela e in dosi ridotte.

Se il paziente ha difficoltà a deglutire o persiste un senso di disagio addominale, si raccomanda di rivolgersi al medico.

Neoplasie maligne dello stomaco

Prima di iniziare il trattamento dell'ulcera gastrica con Quamatel®, è necessario escludere la presenza di neoplasie maligne nello stomaco. L'attenuazione dei sintomi dell'ulcera gastrica in seguito alla terapia con Quamatel® non esclude la presenza di tumori maligni dello stomaco.

Insufficienza renale

Poiché il famotidina viene principalmente eliminata attraverso i reni, nei pazienti con alterata funzionalità renale il farmaco deve essere somministrato con cautela. Quando il clearance della creatinina scende al di sotto di 10 ml/min, si raccomanda una riduzione della dose giornaliera (vedere il paragrafo «Modalità di somministrazione e posologia»).

Popolazione pediatrica

L'efficacia e la sicurezza d'uso del farmaco nei bambini non sono state stabilite. L'uso di Quamatel®, compresse rivestite con film, nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.

Anziani

Durante gli studi clinici, l'uso di famotidina nei pazienti anziani non ha evidenziato differenze nella frequenza o nel tipo di reazioni avverse rispetto alla popolazione generale degli adulti. L'età avanzata di per sé non richiede un aggiustamento della dose.

Informazioni generali

In caso di trattamento prolungato con dosi elevate del medicinale, si raccomanda di effettuare regolarmente esami ematici completi e valutazioni della funzionalità epatica.

Nel caso di ulcera cronica, non è consigliabile interrompere bruscamente il trattamento farmacologico dopo l'attenuazione dei sintomi.

Il medicinale Quamatel® contiene lattosio.

In caso di intolleranza al lattosio, si deve considerare che 1 compressa rivestita con film del medicinale Quamatel® da 20 mg contiene 105 mg di lattosio, e 1 compressa rivestita con film del medicinale Quamatel® da 40 mg contiene 90 mg di lattosio. Questo medicinale non deve essere somministrato a pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Fertilità

Non sono stati effettuati studi controllati su donne in gravidanza.

Gravidanza.

Gli studi sugli animali hanno dimostrato che il famotidina attraversa la placenta. Studi controllati su donne in gravidanza per confermare questo dato non sono stati condotti. L'uso di Quamatel® durante la gravidanza non è raccomandato. Il farmaco può essere somministrato durante la gravidanza solo in presenza di effettive indicazioni cliniche. Prima di decidere l'uso di Quamatel® in gravidanza, il medico deve valutare il beneficio terapeutico potenziale e i possibili rischi.

Allattamento. Il famotidina passa nel latte materno umano. Poiché l'effetto del famotidina sui lattanti non è noto e potrebbe alterare la funzione secretoria gastrica del bambino, le donne che allattano devono interrompere la somministrazione del farmaco o l’allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Alcuni pazienti hanno riferito capogiri e cefalea durante il trattamento con famotidina. I pazienti devono essere avvertiti di evitare la guida di autoveicoli, l'uso di macchinari o qualsiasi attività che richieda particolare attenzione, qualora insorgano tali sintomi (vedere il paragrafo «Effetti indesiderati»).

Modalità e dosaggio di somministrazione

Il farmaco manifesta la massima efficacia se assunto la sera prima di coricarsi. Nel caso in cui la famotidina venga somministrata due volte al giorno, una dose deve essere assunta al mattino e l’altra la sera prima di coricarsi. La compressa di Quamatel® deve essere deglutita intera, senza masticare, accompagnata da un bicchiere d’acqua, indipendentemente dall’assunzione di cibo.

Ulcerazione gastrica e duodenale (benigna)

La dose raccomandata è di 40 mg una volta al giorno prima di coricarsi. La durata del trattamento è di 4-8 settimane.

Prevenzione delle recidive dell’ulcera duodenale

Per la prevenzione delle recidive dell’ulcera dopo il raggiungimento dell’effetto terapeutico, si utilizza una dose di mantenimento pari a 1 compressa da 20 mg una volta al giorno prima di coricarsi. La durata del trattamento è di 1-4 settimane.

Malattia da reflusso gastroesofageo

1 compressa da 20 mg oppure 40 mg (a seconda della gravità della malattia) due volte al giorno (1 compressa al mattino e 1 alla sera) per un periodo di 6-12 settimane.

Se la malattia da reflusso gastroesofageo è accompagnata da infiammazione erosiva dell’esofago o da ulcera, la dose raccomandata del farmaco Quamatel® è di 40 mg due volte al giorno per un periodo di 6-12 settimane.

Prevenzione dello sviluppo di sintomi, erosioni o formazione di ulcere associate alla malattia da reflusso gastroesofageo (trattamento di mantenimento)

La dose raccomandata è di 20 mg due volte al giorno.

Sindrome di Zollinger-Ellison

La dose iniziale è generalmente di 20 mg ogni 6 ore nei pazienti che non hanno precedentemente ricevuto terapia antisecretoria. Successivamente, la dose deve essere adeguata in base alle condizioni del paziente.

Nei pazienti che hanno precedentemente assunto un altro agente H2-antistaminico, è possibile passare al farmaco Quamatel® utilizzando una dose iniziale più elevata, pari a 40 mg ogni 6 ore. La dose deve essere aggiustata in base al livello di secrezione del succo gastrico e allo stato clinico del paziente. Il trattamento deve proseguire finché sussistono indicazioni cliniche. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata in base alle caratteristiche individuali del paziente, fino al raggiungimento della dose ottimale. Secondo i dati letterari, le dosi massime di famotidina utilizzate nei pazienti con forme gravi di malattia hanno raggiunto fino a 160 mg ogni 6 ore.

Alterazione della funzionalità renale

Poiché la famotidina viene eliminata principalmente attraverso i reni, deve essere somministrata con cautela ai pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Se il clearance della creatinina è <30 ml/min e il livello sierico della creatinina è >3 mg/100 ml, la dose giornaliera deve essere ridotta a 20 mg oppure l’intervallo tra le somministrazioni deve essere aumentato a 36-48 ore.

Uso nei pazienti anziani

Non è necessaria alcuna correzione della dose in base all’età.

Nei bambini

L’efficacia e la sicurezza del farmaco nei bambini non sono state stabilite. L’uso del farmaco Quamatel®, compresse rivestite con film, nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.

Sovradosaggio

Le reazioni avverse in caso di sovradosaggio sono simili a quelle osservate nella normale pratica clinica (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison hanno tollerato l’assunzione orale giornaliera di famotidina fino a 800 mg per oltre 1 anno senza sviluppare effetti indesiderati gravi.

Trattamento in caso di sovradosaggio

In caso di assunzione orale di una dose elevata del farmaco, è necessario praticare il lavaggio gastrico, una terapia sintomatica e di supporto, nonché un monitoraggio clinico.

Effetti indesiderati.

La famotidina è generalmente ben tollerata.

Le reazioni avverse riportate di seguito sono state osservate molto raramente o raramente. Tuttavia, in molti casi, non è stato stabilito un rapporto di causalità con l'uso di famotidina.

* Sono stati osservati casi rari di ginecomastia, tuttavia nei trial clinici controllati l'incidenza non è risultata superiore a quella osservata con placebo. L'effetto è reversibile alla sospensione del trattamento.

Dopo l'immissione in commercio del medicinale, è importante segnalare qualsiasi reazione avversa sospettata. Ciò consente di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda agli operatori sanitari di segnalare qualsiasi reazione avversa sospettata.

Periodo di validità.

Quamatel®, compresse rivestite con film, da 20 mg:

4 anni.

Quamatel®, compresse rivestite con film, da 40 mg:

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C, nella confezione originale per proteggere dal contatto con la luce.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

Quamatel® compresse rivestite con film, da 20 mg:

14 compresse in un blister, 2 blister in un imballaggio di cartone.

Quamatel® compresse rivestite con film, da 40 mg:

14 compresse in un blister, 1 blister in un imballaggio di cartone.

Categoria di prescrizione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni «Gedeon Richter», Ungheria.

Sede del produttore e indirizzo del luogo in cui esercita la sua attività.

H-1103 Budapest, via Demrédi, 19−21, Ungheria.