Кетотифен

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства КЕТОТИФЕН (KETOTIFEN)

Состав:

действующее вещество: кетотифена гидрофумарат;

5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена гидрофумарата (в пересчете на кетотифен и 100 % сухого вещества);

вспомогательные вещества: натрия бензоат (Е 211), мальтит жидкий, сахарин натрия, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением высвобождения биологически активных веществ тучными клетками и базофилами (гистамина, лейкотриенов), подавлением сенсибилизации эозинофильных гранулоцитов цитокинами, блокированием их миграции в очаги воспаления. Препарат подавляет развитие гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов под влиянием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду

Н1-гистаминовых рецепторов. Эффективно предотвращает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов, бронходилататоров. Бронхолитического действия не оказывает. Терапевтический эффект препарата развивается медленно, в течение 1–2 месяцев.

Фармакокинетика.

При приёме внутрь кетотифен всасывается почти полностью. Основной метаболит кетотифена — N-глюкуронид — практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма имеет двухфазный характер: первый период полувыведения составляет 3–5 часов, второй — 21 час. 60–70 % препарата выводится почками и 20–30 % — печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизменённом виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой однократной дозы препарата.

Клинические характеристики.

Показания.

• Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.
• Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата.
• Следует избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств (риск развития обратимой тромбоцитопении) до тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Атропин (средства с атропиноподобным действием): повышается риск возникновения побочных реакций, таких как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Седативные, снотворные: кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС).

Антигистаминные средства: может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол: усиливает депрессивный эффект кетотифена на ЦНС.

Пероральные противодиабетические средства: может вызвать обратимую тромбоцитопению.

Применение кетотифена может снижать потребность в бета-адреномиметических препаратах, кортикостероидах и метилксантине.

Особенности применения.

Препарат не предназначен для неотложного лечения приступа бронхиальной астмы.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает через несколько недель систематического применения.

В начале лечения препаратом Кетотифен не следует резко отменять противоастматические средства, особенно системные глюкокортикостероиды, в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. В таких случаях период восстановления нормальной реакции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы на стресс может продолжаться до 1 года.

Для профилактики седативного эффекта прием препарата можно начинать в первые дни с половины дозы.

При применении препарата Кетотифен может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противомикробную терапию.

С осторожностью необходимо применять кетотифен лицам, склонным к судорогам (например, при эпилепсии в анамнезе), поскольку препарат может снижать порог судорожной готовности.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, так как он усиливает депрессивное действие кетотифена на ЦНС.

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2–4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть продолжительным (от 2–3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно, в течение 2–4 недель, причем в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена у пациентов с нарушениями функции печени.

При одновременном приеме с противодиабетическими лекарственными средствами необходимо контролировать уровень тромбоцитов в периферической крови (возможна транзиторная тромбоцитопения).

Людям с нарушениями толерантности к углеводам (например, при глюкозо-галактозной мальабсорбции), больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входят углеводы (сироп содержит 0,06 г углеводов в 1 мл). Сироп содержит мальтит (гидратированный глюкозный сироп) в жидком состоянии. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя принимать данный препарат.

Частое и продолжительное применение сиропа может быть вредным для зубов (развитие кариеса).

Опыт применения кетотифена свидетельствует о том, что для пожилых пациентов специальных рекомендаций не требуется.

Клинические наблюдения согласуются с фармакокинетическими особенностями и показывают, что для достижения оптимального результата у детей может потребоваться более высокая доза препарата на килограмм массы тела, чем у взрослых. Такие высокие дозы дети переносят так же хорошо, как и минимальные дозы.

Применение в период беременности или лактации.

Кетотифен не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия на животных. В период беременности кетотифен противопоказан для применения в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности его следует назначать только после строгой оценки наличия прямых показаний и в случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому во время приема препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлять скорость реакции, что требует от больного повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 3 лет назначать сироп в разовой дозе 0,25 мл (0,05 мг кетотифена) на 1 кг массы тела; кратность приёма — 2 раза в сутки (утром и вечером). Необходимую дозу отмерить с помощью мерной ложки.

Например, ребёнку с массой тела 10 кг можно применять по 2,5 мл (согласно отметке мерной ложки) сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером во время приёма пищи).

Детям в возрасте от 3 лет назначать по 5 мл/1 мг кетотифена (1 мерная ложка) сиропа 2 раза в сутки (утром и вечером во время приёма пищи).

Терапевтическое действие препарата развивается постепенно, через 2–4 недели от начала лечения, поэтому курс лечения должен быть продолжительным (от 2–3 месяцев). Прекращать лечение следует постепенно, в течение 2–4 недель, причём в этот период может возникнуть рецидив симптомов астмы.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка.

Симптомы. Может проявляться выраженным седативным действием (в том числе сильной сонливостью), обмороками, спутанностью сознания, дезориентацией, нистагмом, головной болью, тахикардией, брадикардией, аритмией, угнетением дыхательного центра, артериальной гипотензией, коматозным состоянием; возможны симптомы стимуляции ЦНС (особенно у детей): повышенная возбудимость, судороги.

Лечение. Проводить симптоматическую терапию: промывание желудка (если препарат принят недавно), применение активированного угля.

При необходимости проводить контроль за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, при возбуждении или судорогах назначать барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции.

Побочные реакции при применении терапевтических доз обычно слабо выражены, возникают, как правило, в начале лечения и спонтанно исчезают после нескольких дней приема.

Инфекции и инвазии: цистит.

Иммунная система: возможны высыпания на коже, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и другие тяжелые реакции со стороны кожи.

Нарушения обмена веществ: отмечается увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита.

Психические расстройства: редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница, тревожность (чаще встречаются у детей).

Нервная система: седативный эффект (включая сонливость), головокружение, судороги.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Гепатобилиарная система: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Мочевыделительная система: дизурия.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения.

В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, однако они обычно проходят спонтанно в процессе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и тревожность, особенно у детей.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона срок годности препарата — 30 суток при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 мл во флаконах, по 100 мл во флаконах и банках вместе с мерной ложкой в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.