Канестен

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Канестен® (Canesten®)

Состав:

действующее вещество: клотримазол;

1 вагинальная таблетка содержит 100 мг или 200 мг, или 500 мг клотримазола;

вспомогательные вещества: лактат кальция, пентагидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; гипромеллоза; кислота молочная; лактоза, моногидрат; стеарат магния; крахмал кукурузный; диоксид кремния коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Вагинальные таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Для дозы 100 мг: вагинальная таблетка белого или желтоватого цвета с маркировкой «Р3» с одной стороны и «BAYER» — с другой.

Для дозы 200 мг: вагинальная таблетка белого или желтоватого цвета с маркировкой «NR» с одной стороны и «BAYER» — с другой.

Для дозы 500 мг: вагинальная таблетка белого или желтоватого цвета с маркировкой «MU» с одной стороны и «BAYER» — с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинаций с кортикостероидами. Клотримазол.

Код АТС G01A F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм антимикотического действия клотримазола связан с подавлением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны.

Клотримазол обладает широким спектром антимикотической активности in vitro и in vivo и действует на дерматофиты, дрожжеподобные, плесневые и диморфные грибы.

При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих типов грибов составляют приблизительно менее чем 0,062–8,0 мкг/мл субстрата.

Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью, в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции.

In vitro активность ограничена пролиферирующими элементами гриба; споры гриба обладают лишь незначительной чувствительностью.

Дополнительно к антимикотическому действию клотримазол также активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательных микроорганизмов (Bacteroides).

In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением Enterococci) в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата. Первично резистентные штаммы чувствительных видов грибов встречаются редко. Развитие вторичной резистентности при лечении у чувствительных грибов до настоящего времени наблюдалось крайне редко. Доклинические исследования, проведённые с участием добровольцев с применением однократной и повторной токсической дозы, не выявили повреждающего токсического, генотоксического действия и влияния на репродукцию.

Фармакокинетика.

Исследования фармакокинетики после вагинального применения показали, что лишь незначительное количество клотримазола (3–10 %) всасывается. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Поэтому пиковая концентрация клотримазола в плазме после вагинального применения в дозе 500 мг была менее 10 нг/мл. Это означает, что возникновение измеримых системных эффектов или побочных реакций после интравагинального применения клотримазола маловероятно.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (обычно рода Candida), и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное лечение клотримазолом, применяемым вагинально, и такролимусом перорально (FK-506; иммунодепрессант) или сиролимусом может привести к повышению уровня такролимуса/сиролимуса в плазме крови. Таким образом, следует тщательно контролировать состояние больного с целью выявления симптомов передозировки такролимусом или сиролимусом, при необходимости — проверять их уровни в плазме крови.

Особенности применения.

Следует избегать контакта с глазами. Не глотать.

Пациенту рекомендуется проконсультироваться с врачом:

при первых признаках заболевания;

если симптомы сохраняются дольше 7 дней;

если симптомы вновь появляются в течение 2 месяцев или более 4 раз в течение последних 12 месяцев;

при выявленной гиперчувствительности к любым противогрибковым средствам или производным имидазола;

при наличии в анамнезе венерических заболеваний или при тяжелом анамнезе венерических заболеваний у партнера;

при наличии более двух эпизодов кандидозного вагинита в течение последних 6 месяцев;

если у пациента высокая температура тела (38 °C или выше), боль в нижней части живота, дизурия, боль в спине, гнойные вагинальные выделения с неприятным запахом, язвы вульвы и вагинальные язвы, покраснение, диарея, тошнота, рвота, вагинальное кровотечение, сопровождающееся болью в плече.

Во время применения этого препарата следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнеру. Может снижаться эффективность и безопасность латексных изделий (таких как презервативы и диафрагмы).

Поскольку обычно поражаются как влагалище, так и наружные половые органы (половые губы и прилегающие области), следует применять комбинированное лечение обеих областей, включая местное лечение кремом для наружного применения.

Во время лечения препаратом Канестен®, таблетками вагинальными, рекомендуется лечение обоих партнеров с применением крема.

Во время менструации лечение проводить не следует. Лечение следует завершить до начала менструации.

Не используйте тампоны, интравагинальные спринцевания, спермициды или другие вагинальные продукты во время применения этого препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические исследования влияния клотримазола на фертильность у женщин не проводились, однако исследования на животных не выявили влияния клотримазола на фертильность.

Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния с точки зрения репродуктивной токсичности. Количество исследований с применением клотримазола в период беременности ограничено, поэтому рекомендуется избегать применения Канестен®, таблеток вагинальных в течение I триместра беременности.

Во время беременности следует применять таблетки вагинальные без использования аппликатора.

Во время лечения препаратом Канестен®, таблетками вагинальными, следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами. Канестен®, таблетки вагинальные, не влияют на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами или оказывают лишь незначительное влияние.

Способ применения и дозы.

1 вагинальную таблетку применять вечером. Курс лечения вагинальными таблетками 100 мг составляет 6 дней; 200 мг — 3 дня; 500 мг — 1 день.

Вагинальные таблетки следует вводить во влагалище как можно глубже, вечером, наиболее удобно лежа на спине с слегка согнутыми ногами.

Таблетки Канестен® должны увлажняться во влагалище для полного растворения; в противном случае нераствившиеся кусочки вагинальной таблетки могут выйти из влагалища. Во избежание этого важно вводить лекарственное средство во влагалище как можно глубже, перед сном. Если вагинальные таблетки не растворяются полностью за одну ночь, следует рассмотреть возможность применения вагинального крема.

Дети. Не применять детям в возрасте до 12 лет. Детям в возрасте от 12 лет применять после консультации с врачом; не использовать аппликатор.

Передозировка.

Нет острого риска интоксикации, поскольку передозировка маловероятна после однократного вагинального применения или нанесения на кожу (применение на больших участках кожи при условиях, способствующих повышенной абсорбции), а также после случайного перорального применения. Специфического антидота не существует.

При случайном пероральном применении редко может возникнуть необходимость в промывании желудка, если была принята опасная для жизни доза в течение предыдущего часа или если присутствуют видимые симптомы передозировки (например, головокружение, тошнота или рвота). Промывание желудка следует проводить только при наличии надлежащей защиты дыхательных путей.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая обморок, гипотензию, одышку, крапивницу.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: шелушение кожи в области половых органов, зуд, сыпь, отек, эритема, дискомфорт, ощущение жжения, раздражение, тазовая боль, вагинальное кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки вагинальные по 100 мг № 6, по 200 мг № 3 или по 500 мг № 1 в блистере из алюминиевой фольги с аппликатором в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Байер АГ / Bayer AG

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Кайзер-Вильгельм-Алее, 51368, Леверкузен, Германия /
Kaiser-Wilhelm-Allee, 51368, Leverkusen, Germany.