Фолиевая кислота

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ФОЛЕИЕВАЯ КИСЛОТА (FOLIC ACID)

Состав:

действующее вещество: кислота фолиевая;

1 таблетка содержит кислоты фолиевой 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкозы моногидрат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью и фаской, от жёлтого до тёмно-жёлтого цвета. Допускается неоднородность окраски и незначительные вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа. Фолиевая кислота и её производные. Кислота фолиевая.

Код АТХ В03В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

После приёма лекарственного средства фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолата, который выполняет функцию кофермента, участвующего в различных процессах метаболизма. Он необходим для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина, глицина и гистидина), нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, участвует в обмене холина. Выполняет защитную функцию в отношении действия тератогенных факторов. Кроме того, способствует нормальному созреванию и функционированию плаценты.

Фолиевая кислота играет важную роль в процессе созревания сперматозоидов, и её можно применять для лечения мужского бесплодия.

При дефиците фолиевой кислоты развивается мегалобластный тип кроветворения, у беременных женщин это может привести к развитию у плода врождённых пороков (дефекты нервной трубки, гидроцефалия и т.д.). Наиболее важным последствием дефицита фолиевой кислоты является снижение способности восстанавливать повреждённые ткани.

Фармакокинетика.

Фолиевая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно из двенадцатиперстной и тонкой кишки. Она равномерно распределяется по всем тканям, избирательно концентрируется в спинномозговой жидкости. Наивысший уровень концентрации в плазме крови достигается через 30–60 минут после перорального применения.

В плазме и печени метаболизируется до 5-метилтетрагидрофолата — активного вещества, которое связывается с глутаминовой кислотой и образует кофермент. В печени сохраняется около 50 % общего запаса фолиевой кислоты. Около 70 % связывается с белками плазмы крови. Выводится с мочой путём клубочковой фильтрации. После приёма дозы 5 мг фолиевая кислота будет выведена с мочой через 5 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Для лечения и профилактики анемий, связанных с дефицитом фолиевой кислоты:

• макроцитарной анемии;
• анемии и лейкопении, вызванных лекарственными средствами и ионизирующим излучением;
• мегалобластной анемии, пострезекционной анемии;
• анемий при воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит), синдроме мальабсорбции (глютеновая энтеропатия или целиакия), спру.

Для профилактики развития у плода врождённых пороков: дефектов нервной трубки (гидроцефалия, мозговые грыжи, «волчьи ворота», «заячья губа») — у женщин из группы риска, планирующих беременность.

Дефицит фолиевой кислоты, связанный с несбалансированным или неудовлетворительным питанием.

Для лечения мужского бесплодия вследствие сниженного сперматогенеза (олигоспермия).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к фолиевой кислоте или другим компонентам лекарственного средства;
• злокачественные новообразования, злокачественные анемии, необработанный дефицит кобаламина;
• болезнь Аддисона — пернициозная анемия или другие состояния дефицита витамина В12, поскольку монотерапия фолиевой кислотой у таких пациентов может способствовать развитию подострой комбинированной дегенерации спинного мозга;
• длительная терапия фолиевой кислотой без лечения дефицита кобаламина. Это может быть необработанная пернициозная анемия или другая причина дефицита кобаламина, включая постоянное вегетарианство.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фолиевая кислота может снижать концентрацию фенобарбитала, фенитоина и примидона в плазме крови, тем самым увеличивая вероятность эпилептических приступов. Схожая, но менее выраженная связь существует со всеми противосудорожными препаратами, включая вальпроат натрия, карбамазепин и барбитураты. Хлорамфеникол и ко-тримоксазол могут влиять на метаболизм фолатов. Сульфасалазин может снижать уровень всасывания фолиевой кислоты. Метотрексат и триметоприм являются специфическими антифолатами. Фолиевая кислота может препятствовать токсическим и терапевтическим эффектам метотрексата. Антибактериальные препараты, пероральные контрацептивы, этанол, сульфасалазин, циклосерин, глутетимид и метотрексат могут влиять на метаболизм фолатов. Этанол и ацетилсалициловая кислота могут увеличивать элиминацию фолиевой кислоты. Фолиевая кислота повышает метаболизм фенитоина. При одновременном применении холестирамина и фолиевой кислоты возможно снижение или изменение абсорбции. Поэтому препарат следует принимать за 1 час до или через 4–6 часов после приема холестирамина. Усвоение фолиевой кислоты снижается при одновременном применении с анальгетиками, противосудорожными препаратами, антацидами, хлорамфениколом, неомицином, полимиксинами, антибиотиками, сульфаниламидами, цитостатиками.

Фолаты повышают эффективность лития. Закис азота может вызвать острый дефицит фолиевой кислоты. Избегать одновременного применения с фторурацилом. Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, могут снижать всасывание фолиевой кислоты, поэтому пациентам следует рекомендовать принимать антациды через 2 часа после применения фолиевой кислоты. Фолиевая кислота может снижать всасывание цинка в кишечнике. Дефицит фолиевой кислоты могут вызывать такие лекарственные средства, как пероральные контрацептивы, противотуберкулёзные препараты, алкоголь, антагонисты фолиевой кислоты, такие как пириметамин, триамтерен, триметоприм, сульфаниламиды.

Нельзя применять совместно с минеральными кислотами, щелочными веществами, восстановителями, поскольку происходит инактивация фолиевой кислоты.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью пациентам с анемиями неустановленной этиологии, дефицитом витамина В12, поскольку фолиевая кислота может мешать диагностике злокачественной анемии, облегчая гематологические проявления заболевания, при этом позволяя прогрессировать неврологическим осложнениям. Дефицит витамина В12 может быть следствием недиагностированной мегалобластной анемии, в частности у детей, пернициозной анемии или макроцитарной анемии неизвестной этиологии, а также может быть связан с другими причинами дефицита кобаламина, например, постоянным вегетарианством. При пернициозной анемии препарат следует применять только совместно с цианокобаламином, поскольку фолиевая кислота, стимулируя гемопоэз, не предотвращает развитие неврологических осложнений (например, фуникулярного миелоза); при спру — в сочетании с аскорбиновой кислотой, цианокобаламином и с проведением гемотерапии.

Следует соблюдать осторожность при назначении фолиевой кислоты пациентам, у которых могут быть фолиевозависимые опухоли.

Длительный приём фолиевой кислоты, особенно в высоких дозах, не рекомендуется из-за риска снижения концентрации цианокобаламина в крови.

При лечении фолиевой кислотой необходим систематический контроль состояния крови.

Пациентам пожилого возраста перед началом длительной терапии следует провести тест на абсорбцию кобаламина.

Препарат содержит глюкозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать данный лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данный лекарственный препарат не предназначен для здоровых беременных женщин. Препарат назначают беременным с дефицитом фолиевой кислоты и женщинам из группы риска, планирующим беременность, для профилактики развития у плода врождённых пороков: дефектов нервной трубки (гидроцефалии, мозговых грыж, «волчьей пасти», «заячьей губы»).

Препарат можно применять в период кормления грудью в рекомендуемых дозах. Фолиевая кислота проникает в грудное молоко.

Дефицит фолиевой кислоты или нарушение её метаболизма связаны с возникновением врождённых пороков и некоторых дефектов нервной трубки. Вмешательство в метаболизм фолиевой кислоты или её дефицит, вызванный действием некоторых лекарственных средств, например противосудорожных, противоопухолевых препаратов, на ранних сроках беременности приводит к врождённым аномалиям. Отсутствие витамина или его метаболитов может также вызвать самопроизвольный аборт и задержку внутриутробного развития.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При правильном применении фолиевая кислота не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

С лечебной целью препарат назначают только взрослым по 2*–5 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 5 мг (1 таблетка). Курс лечения составляет 20–30 дней. Рекомендуется проводить 2*–3 курса с перерывом в 1 месяц. Применение лекарственного средства в течение длительного времени рекомендуется сочетать с приёмом витамина В12 (цианокобаламина).

Женщинам из группы риска, планирующим беременность, и беременным женщинам с дефицитом фолиевой кислоты для профилактики развития у плода врождённых дефектов нервной трубки применять по
5 мг (1 таблетка) 1 раз в день ежедневно в течение 4 недель до наступления беременности и продолжать применение в течение первых 3 месяцев беременности.

Для профилактики дефицита фолиевой кислоты, связанного с несбалансированным или неудовлетворительным питанием, — по 2*–5 мг в сутки. Курс лечения — 20–30 дней.

Через 1 месяц курс лечения рекомендуется повторить.

При мегалобластной анемии назначают по 5 мг (1 таблетка) фолиевой кислоты в сутки в течение
4 месяцев (для профилактики рекомендуемая доза составляет 2* мг в сутки).

Пациентам с болезнью спру, с макроцитарной анемией, мальабсорбцией, с воспалительными заболеваниями кишечника рекомендуется принимать по 5–15 мг (1–3 таблетки) в сутки.

При целиакии рекомендуется принимать 5–15 мг в сутки.

Для лечения мужского бесплодия вследствие сниженного сперматогенеза (олигоспермия) рекомендуется назначать по 5 мг (1 таблетка) в сутки. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

*Применять фолиевую кислоту в соответствующей дозировке.

Дети.

Не применять детям.

Передозировка.

Случаев передозировки не зарегистрировано. Применение в очень больших дозах не должно нанести вред пациенту.

Передозировка фолиевой кислоты может маскировать дефицит витамина В12.

Длительное и значительное превышение рекомендованных доз может привести к опасному накоплению кристаллов фолацина, что вызывает интоксикацию организма и усиление побочных эффектов.

Лечение. Отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Лекарственное средство хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, ощущение горечи.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая эритему, кожную сыпь, зуд, крапивницу, одышку вследствие бронхоспазма, артериальную гипотонию, анафилактические реакции, включая шок.

Со стороны центральной нервной системы: озноб, нарушения ночного сна, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: гипертрофия эпителиальных клеток в канальцах почек и нарушение их функций.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.

По 25 таблеток в блистере. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.

Заявитель.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.