Фенобарбитал ic

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЕНОБАРБИТАЛ ИС (PHENOBARBITAL IS)

Состав:

действующее вещество: phenobarbital;

1 таблетка содержит фенобарбитала 5 мг или 50 мг, или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза (для дозировок 50 мг и 100 мг).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки — риска.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоэпилептические средства. Барбитураты и их производные. Код АТХ N03A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты. Оказывает выраженное противосудорожное действие, снижает возбудимость нейронов эпилептической локализации. Выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Проявляет снотворный эффект. Угнетает активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание в центральной нервной системе (ЦНС) эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глутамата, аспартата).

Фармакокинетика.

Препарат медленно, но практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (80 %) и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 часа после приёма. Эффект наступает в течение 30–60 минут. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 суток, у новорождённых — до 7 суток. Проникает через гистогематические барьеры, в грудное молоко, через плаценту. Выводится из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45 % связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками как в неизменённом виде (до 25 % дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизменённого фенобарбитала почками зависит от pH мочи и может повышаться в щелочной среде.

У пациентов, ранее принимавших препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия лекарственного средства сокращается за счёт ускоренного метаболизма фенобарбитала в печени, поскольку барбитураты вызывают индукцию ферментов. У пациентов пожилого возраста метаболизм фенобарбитала снижен, поэтому у этих пациентов период полувыведения удлиняется, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приёмами лекарственного средства.

Клинические характеристики.

Показания.

Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорождённых.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, выраженная артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, тяжёлые заболевания печени, поражение почек с нарушением их функций, сахарный диабет, миастения, порфирия, депрессия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе), респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом. Период беременности (I триместр). Период грудного вскармливания. Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, таким образом, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами, включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин, сульфаниламиды), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противосудорожные (противоэпилептические), психотропные (трициклические антидепрессанты), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммунносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорин, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные сахароснижающие лекарственные средства и др. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Возможен эффект на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, нейролептиков, транквилизаторов. При применении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Алкоголь усиливает действие лекарственного средства и может увеличивать его токсичность. Лекарственное средство повышает токсичность метотрексата. Лекарственные средства, обладающие свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), и препараты, содержащие вальпроевую кислоту, усиливают действие барбитуратов. Пациентов, получающих одновременно лечение вальпроатами и фенобарбиталом, следует контролировать на наличие признаков гипераммониемии. В половине зарегистрированных случаев гипераммониемия протекала бессимптомно и не обязательно приводила к энцефалопатии. Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении вместе с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение фенобарбитала вместе с зидовудином усиливает токсичность обоих лекарственных средств.

Особенности применения.

Фенобарбитал категорически противопоказан при депрессивных расстройствах со склонностью пациента к суицидальному поведению.

При применении фенобарбитала были зарегистрированы случаи развития опасных для жизни кожных реакций, в частности синдрома Стивенса − Джонсона или токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла). Поэтому при появлении характерных симптомов этих состояний (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями, и поражений слизистых оболочек) применение лекарственного средства Фенобарбитал ИС следует прекратить и в дальнейшем ни в коем случае не применять лекарственные средства, содержащие фенобарбитал. Риск развития синдрома Стивенса − Джонсона или синдрома Лайелла наиболее высок в первые недели лечения. Ранняя диагностика и немедленное прекращение применения лекарственного средства, которое могло вызвать симптомы синдрома Стивенса − Джонсона или токсического эпидермального некролиза, позволяют добиться наилучших результатов в лечении.

Следует избегать длительного применения фенобарбитала в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Для барбитуратов характерен синдром отмены.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью при артериальной гипотензии (см. раздел «Противопоказания»), декомпенсированной сердечной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»), нарушении функции печени (см. раздел «Противопоказания»), бронхиальной астме (см. раздел «Противопоказания»), гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Отмену препарата необходимо проводить постепенно в течение длительного времени.

Из-за содержания лактозы лекарственное средство не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности или лактации.

Применение фенобарбитала в течение I триместра беременности противопоказано. При применении фенобарбитала в течение III триместра беременности возможно возникновение физической зависимости, что приводит к появлению синдрома отмены у новорождённого, проявляющегося судорогами, возбуждением, нарушением свёртывания крови.

Применение фенобарбитала во время родов может привести к угнетению дыхания у новорождённого.

Фенобарбитал в значительных количествах проникает в грудное молоко и может угнетать ЦНС ребёнка, поэтому в случае необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство принимать перорально, после еды. Дозы устанавливать в зависимости от состояния пациента.

Взрослые.

Разовые дозы — от 50 до 200 мг, кратность приёма — 2 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы. Наибольшая суточная доза для взрослых — 500 мг.

Дети.

Детям в возрасте до 3 лет необходимое количество таблеток растереть до порошкообразного состояния, растворить в небольшом количестве воды и применять в виде суспензии.

Срок лечения зависит от течения заболевания.

Дети.

Применяют в педиатрической практике (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Симптомы острого отравления барбитуратами лёгкой или средней степени тяжести: головокружение, повышенная утомляемость, даже глубокий сон, от которого больного невозможно разбудить. Возможны реакции гиперчувствительности: ангионевротический отёк, зуд, сыпь (в частности, крапивница).

Симптомы острого тяжёлого отравления барбитуратами: угнетение ЦНС вплоть до глубокой комы, сопровождающейся тканевой гипоксией; поверхностное дыхание, сначала учащённое, затем замедленное дыхание, угнетение дыхания вплоть до его остановки; угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, снижение артериального давления вплоть до коллаптоидного состояния; снижение температуры тела, уменьшение диуреза, учащённое сердцебиение или брадикардия, ослабление или отсутствие рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость.

При отсутствии лечения возможно летальное исход вследствие сосудистой недостаточности, паралича дыхания или отёка лёгких.

Лечение: терапия симптоматическая (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма: дыхание, пульс, артериальное давление). Больным может потребоваться интенсивная терапия. Необходимо стабилизировать и нормализовать дыхание и кровообращение. Дыхательная недостаточность устраняется путём проведения искусственной вентиляции лёгких, шок купируется введением плазмы и плазмозаменителей. В случае если с момента приёма лекарственного средства прошло немного времени (не более 6 часов), необходимо провести промывание желудка с последующим введением сорбента (активированный уголь) и сульфата натрия. С целью ускоренного выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожную сыпь (в частности, крапивницу), зуд.

Со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, гиперкинез (у детей), нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, замедленность реакций, головная боль, когнитивные нарушения, бессонница (преимущественно у детей, пожилых людей), сонливость, головокружение, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, ощущение тяжести в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, мегалобластная анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затруднённое дыхание.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная светочувствительность кожи (фотосенсибилизация), полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса − Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативный дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Сообщалось о случаях снижения минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм влияния фенобарбитала на метаболизм костной ткани не установлен.

Прочие: повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лейкоцитоз, лимфоцитоз, лейкопения, коллапс.

При длительном применении фенобарбитала может развиться дефицит фолатов, импотенция, лекарственная зависимость, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене препарата и сопровождается кошмарными сновидениями, нервозностью.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км Старокиевского шоссе, 40-А.