Фексофаст

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ФЕКСОФАСТ (FEXOFAST)

Состав:

действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 120 мг или 180 мг фексофенадина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), желтый краситель FCF (Е 110) (для таблеток 180 мг).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые.

таблетки 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, продолговатые.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадина гидрохлорид — неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, применяемого 1 и 2 раза в сутки, проявляется в течение 1 часа, достигает максимума через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Признаков развития толерантности выявлено не было даже после 28-дневного применения. Клинический эффект отмечался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, превышающих терапевтические в 32 раза, фексофенадин не оказывал влияния на медленные калиевые каналы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5–10 мг/кг перорально) подавляет бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных, а при концентрациях выше терапевтических (10–100 мкмоль) предотвращает высвобождение гистамина из перитонеальных макроцитов.

Фармакокинетика.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается примерно через 1–3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации составляет около 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации составляет около 494 нг/мл.

60–70 % фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин практически не метаболизируется (как в печени, так и вне её): в моче и кале человека и животных в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы происходит по биэкспоненциальному типу с терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного применения. Кинетика однократных и многократных доз является линейной при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. На стадии насыщения дозы до 240 мг дважды в сутки вызывали увеличение AUC, которое было несколько больше пропорционального (на 8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40–240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизменённом виде выводится до 10 %.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

Исследования канцерогенности фексофенадина гидрохлорида проводились на основе исследований, в которых экспозиция фексофенадином была определена (с использованием показателей плазменной AUC) после назначения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности выявлено не было.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки 120 мг: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Таблетки 180 мг: симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к фексофенадина гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фексофенадин не метаболизируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими лекарственными средствами данным путем.

Фексофенадин является субстратом Р-гликопротеина (Р-gp) и полипептида, транспортирующего органические анионы (OATP). Одновременное применение фексофенадина с ингибиторами или индукторами Р-gp может повлиять на экспозицию фексофенадина. Установлено, что одновременное применение фексофенадина гидрохлорида с ингибиторами Р-gp — эритромицином или кетоконазолом — приводит к повышению уровня фексофенадина в плазме крови в 2–3 раза. Эти изменения не сопровождались каким-либо влиянием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных реакций по сравнению с лекарственными средствами, применяемыми отдельно.

Клиническое исследование взаимодействия лекарственных средств показало, что одновременное применение апалутамида (слабого индуктора Р-gp) и однократной пероральной дозы 30 мг фексофенадина приводило к снижению AUC фексофенадина на 30 %.

Взаимодействие с омепразолом не наблюдалось.

Применение антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния, за 15 минут до приема препарата Фексофаст по 180 мг снижает биодоступность фексофенадина гидрохлорида вследствие его связывания в желудочно-кишечном тракте. Следует соблюдать двухчасовой интервал между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния.

Особенности применения.

Фексофаст следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, а также при наличии заболеваний печени или почек на основании отсутствия достаточного опыта применения фексофенадина гидрохлорида у пациентов этих групп.

Пациентам, которые ранее перенесли или в настоящее время страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями, следует учитывать, что препараты класса антигистаминных средств могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и усиленное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о применении препарата у беременных женщин недостаточны. Несколько исследований на животных не указывают на наличие прямого или опосредованного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадин гидрохлорид можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период кормления грудью

Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат нельзя применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и имеющихся на данный момент данных о побочных эффектах негативного влияния фексофенадина гидрохлорида на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не выявлено. Пациентам можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую концентрации внимания. Однако поскольку у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций, таких как сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Перед тем как приступать к управлению транспортным средством, пациентам, принимающим Фексофаст, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию на препарат.

Способ применения и дозы.

Таблетки, покрытые оболочкой, следует принимать целиком, до еды, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет применять для:

• симптоматического лечения сезонного аллергического ринита — по 1 таблетке 120 мг 1 раз в сутки;
• симптоматического лечения хронической идиопатической крапивницы — по 1 таблетке 180 мг 1 раз в сутки.

Группы риска

Коррекция дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек или печени не требуется.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Дети.

Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Сообщалось о возникновении головокружения, сонливости и сухости во рту при передозировке фексофенадина гидрохлорида. По сравнению с плацебо однократные дозы до 800 мг, а также дозы по 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца и по 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года применялись у здоровых добровольцев без каких-либо клинически значимых побочных эффектов. Максимально переносимая доза фексофенадина гидрохлорида не установлена.

В случае передозировки Фексофаста следует применять стандартные меры (промывание желудка) для выведения препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен для выведения фексофенадина из крови.

Побочные реакции.

Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота.

Общие расстройства и реакции в месте введения. Нечасто: повышенная утомляемость.

Во время пострегистрационного наблюдения сообщалось о следующих нежелательных эффектах у взрослых (частота возникновения этих эффектов неизвестна):

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, проявлявшиеся в виде ангионевротического отека, ощущения сжатия в груди, одышки, ощущения приливов и системной анафилаксии.

Со стороны психики. Бессонница, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна или ночные кошмары/необычные сновидения (болезненные сновидения).

Со стороны сердца. Тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпания, крапивница, зуд.

Нарушения зрения. Расплывчатость зрения.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Микро Лабс Лимитед / Micro Labs Limited

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

92, Сипкот Индастриал Комплекс, Хосур, Тамил Наду, ИН–635 126, Индия / 92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN-635 126, India