Fexofast

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale FEXOFAST

Composizione:

principio attivo: fexofenadina cloridrato;

1 compressa rivestita con film contiene 120 mg o 180 mg di fexofenadina cloridrato;

eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, lattosio monoidrato, croscarmellosa sodica, povidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, talco, ipromellosa, glicole propilenico, biossido di titanio (E 171), giallo tramonto FCF (E 110) (compresse da 180 mg).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

compresse da 120 mg: compresse rivestite con film, di colore bianco o quasi bianco, rotonde, bombate.

compresse da 180 mg: compresse rivestite con film, di colore arancione, ovale.

Categoria farmacoterapeutica. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X26.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Fexofenadina cloridrato è un antistaminico non sedativo appartenente al gruppo di antagonisti specifici dei recettori H1. La fexofenadina è il metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina. Stabilizza le membrane dei mastociti e impedisce il rilascio di istamina. Allevia i sintomi dell’allergia: starnuti, rinorrea, prurito, arrossamento oculare e lacrimazione. Non esercita effetti sedativi.

L’effetto antistaminico della fexofenadina cloridrato, somministrata una o due volte al giorno, si manifesta entro 1 ora, raggiunge il massimo dopo 6 ore e dura fino a 24 ore. Non sono state osservate manifestazioni di tolleranza, neppure dopo 28 giorni di trattamento. L’effetto clinico è stato osservato dopo singole dosi orali comprese tra 10 e 130 mg. La dose di 120 mg è sufficiente per garantire un’efficacia della durata di 24 ore.

Anche a concentrazioni nel plasma sanguigno 32 volte superiori a quelle terapeutiche, la fexofenadina non ha mostrato alcun effetto sui canali del potassio lenti del cuore umano.

La fexofenadina cloridrato (5-10 mg/kg per os) previene il broncospasmo di origine antigenica in animali sensibilizzati e, a concentrazioni superiori a quelle terapeutiche (10-100 micromoli), induce il rilascio di istamina dai mastociti peritoneali.

Farmacocinetica.

La fexofenadina cloridrato viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale. La concentrazione massima viene raggiunta approssimativamente dopo 1-3 ore. Con una dose giornaliera di 120 mg, il valore medio della concentrazione massima è di circa 427 ng/ml. Con una dose giornaliera di 180 mg, il valore medio della concentrazione massima è di circa 494 ng/ml.

Il 60-70% della fexofenadina è legato alle proteine plasmatiche. La sostanza attiva non attraversa la barriera emato-encefalica.

La fexofenadina è quasi completamente esente da metabolismo (sia epatico che extraepatico): nelle urine e nelle feci di uomo e animale è stata riscontrata solo la fexofenadina in forma invariata.

L’eliminazione della fexofenadina dal plasma avviene con una riduzione bi-esponenziale e un'emivita terminale compresa tra 11 e 15 ore dopo somministrazione ripetuta. La cinetica di singole e multiple dosi è lineare per dosi orali fino a 120 mg due volte al giorno. Nella fase di saturazione, dosi fino a 240 mg due volte al giorno hanno determinato un aumento dell’AUC leggermente superiore alla proporzione (8,8%). Ciò indica che la farmacocinetica della fexofenadina è quasi lineare con dosi giornaliere comprese tra 40 e 240 mg.

La maggior parte della dose viene eliminata attraverso la bile; fino al 10% della dose somministrata viene escreta inalterata nelle urine.

Proprietà mutagene e cancerogene.

Diversi test di mutagenicità in vitro e in vivo non hanno evidenziato proprietà mutagene per il fexofenadina cloridrato.

Gli studi sulla cancerogenicità del fexofenadina cloridrato sono stati condotti basandosi su ricerche in cui l’esposizione alla fexofenadina è stata determinata (mediante i parametri plasmatici dell’AUC) dopo la somministrazione di terfenadina in studi farmacocinetici secondari. L’uso di terfenadina nei ratti e nei topi (fino a 150 mg/kg di peso corporeo al giorno) non ha evidenziato segni di cancerogenicità.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Compresse 120 mg: trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Compresse 180 mg: trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al fexofenadina cloridrato o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La fexofenadina non viene metabolizzata nel fegato e pertanto non interagisce con altri farmaci attraverso questo meccanismo.

La fexofenadina è un substrato della glicoproteina-P (P-gp) e del peptide trasportatore di anioni organici (OATP). L'assunzione concomitante di fexofenadina con inibitori o induttori del P-gp può influenzare l'esposizione alla fexofenadina. È stato dimostrato che l'assunzione concomitante di fexofenadina cloridrato con inibitori del P-gp come eritromicina o ketoconazolo porta ad un aumento dei livelli plasmatici di fexofenadina da 2 a 3 volte. Tali variazioni non sono state accompagnate da alcun effetto sull'intervallo QT e non sono state associate ad un aumento degli effetti indesiderati rispetto ai farmaci somministrati singolarmente.

Uno studio clinico sull'interazione tra farmaci ha mostrato che l'assunzione concomitante di apalutamide (un debole induttore del P-gp) e una singola dose orale di 30 mg di fexofenadina determina una riduzione del 30% dell'AUC della fexofenadina.

Non è stata osservata interazione con omeprazolo.

L'assunzione di antiacidi contenenti idrossidi di alluminio o magnesio 15 minuti prima di Fexofast 180 mg riduce la biodisponibilità del fexofenadina cloridrato a causa del legame che si forma nel tratto gastrointestinale. Si raccomanda di mantenere un intervallo di due ore tra l'assunzione di fexofenadina cloridrato e antiacidi contenenti idrossidi di alluminio o magnesio.

Caratteristiche d'uso.

Fexofast deve essere utilizzato con cautela nei pazienti di età avanzata e in presenza di malattie epatiche o renali, a causa della mancanza di esperienza sufficiente sull'uso di fexofenadina cloridrato in questi gruppi di pazienti.

Nei pazienti che hanno avuto o presentano attualmente malattie cardiovascolari, si deve tenere presente che i farmaci della classe degli antistaminici possono favorire l'insorgenza di effetti indesiderati come tachicardia e palpitazioni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I dati sull'assunzione da parte di donne in gravidanza sono insufficienti. Gli studi effettuati sugli animali sono limitati e non indicano un’influenza diretta o indiretta sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Il cloridrato di fexofenadina può essere utilizzato durante la gravidanza solo in caso di assoluta necessità, quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Periodo dell’allattamento

Poiché la fexofenadina passa nel latte materno, il medicinale non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare o nell’usare macchinari.

Sulla base del profilo farmacodinamico e dei dati attualmente disponibili sugli effetti indesiderati, non è stato osservato alcun effetto negativo del cloridrato di fexofenadina sulla capacità di guidare l’automobile o di lavorare con altri macchinari. I pazienti possono guidare veicoli o svolgere lavori che richiedono concentrazione. Tuttavia, poiché in alcuni pazienti possono manifestarsi effetti indesiderati come sonnolenza, si raccomanda cautela nel guidare veicoli a motore o nell’usare macchinari.

Prima di guidare un veicolo, ai pazienti che assumono Fexofast si raccomanda di verificare la propria reazione individuale al medicinale.

Modalità e dosaggio.

Le compresse rivestite con film devono essere ingerite intere, prima dei pasti, senza masticare e accompagnate da acqua.

Negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età:

• per il trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale: 1 compressa da 120 mg una volta al giorno;
• per il trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica: 1 compressa da 180 mg una volta al giorno.

Gruppi a rischio

Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti anziani né nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica.

La durata del trattamento è stabilita dal medico in base all'andamento della malattia.

Bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati capogiri, sonnolenza e secchezza della bocca in seguito a sovradosaggio di fexofenadina cloridrato. Rispetto al placebo, dosi singole fino a 800 mg e dosi di 690 mg due volte al giorno per 1 mese, nonché dosi di 240 mg una volta al giorno per 1 anno sono state somministrate a volontari sani senza effetti collaterali clinicamente significativi. La dose massima tollerata di fexofenadina cloridrato non è stata stabilita.

In caso di sovradosaggio di Fexofast, si devono adottare le misure standard (ad esempio lavanda gastrica) per rimuovere il farmaco. Si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. L'emodialisi non è efficace nell'eliminare la fexofenadina dal sangue.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici sono classificati per sistemi e frequenza: molto comuni (> 1/10), comuni (> 1/100, <1/10), non comuni (> 1/1000, <1/100), rari (> 1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000).

Dal sistema nervoso. Comune: cefalea, sonnolenza, capogiri.

Dal tratto gastrointestinale. Comune: nausea.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione. Non comune: aumento della stanchezza.

Durante la sorveglianza post-marketing sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati negli adulti (frequenza sconosciuta):

Dal sistema immunitario. Reazioni di ipersensibilità manifestate come angioedema, sensazione di costrizione toracica, dispnea, sensazione di calore e anafilassi sistemica.

Dal sistema psichico. Insonnia, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso, disturbi del sonno o incubi/strani sogni (sogni dolorosi).

Dal sistema cardiaco. Tachicardia, palpitazioni.

Dal tratto gastrointestinale. Diarrea.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo. Eruzioni cutanee, orticaria, prurito.

Disturbi della vista. Offuscamento della vista.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 10 compresse in blister; 1 o 3 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. Micro Labs Limited

Indirizzo del produttore e sede operativa.
92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN–635 126, India / 92, Sipcot Industrial Complex, Hosur, Tamil Nadu, IN-635 126, India