Етова-500

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭТОВА-400 (ETOVA-400) ЭТОВА-500 (ETOVA-500)

Состав:

действующее вещество: etodolac;

1 таблетка содержит этодолака 400 или 500 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, повидон, тальк, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, краситель Opadry коричневый (Этова-400), краситель Opadry жёлтый (Этова-500).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Этова-400: таблетки розово-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, гладкие с обеих сторон;

Этова-500: таблетки жёлтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этодолак — нестероидное противовоспалительное средство, производное индолоуксусной кислоты, отличающееся от других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наличием ядра тетрагидропираноиндола. Этодолак обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Препарат снижает синтез простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), вследствие чего уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), снижается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкину-1). Этодолак обладает умеренной селективностью к ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.

Фармакокинетика.

При применении внутрь этодолак быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 95 %, свободная фракция составляет 1,2–4,7 %.

Период полувыведения из плазмы крови — приблизительно 7 часов. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60 % в виде метаболитов). Объём распределения — 0,4 л/кг, плазменный клиренс — 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака составляет не менее 80 %. Приём пищи и антацидов не влияет на биодоступность.

Клинические характеристики.

Показания.

Для неотложного или длительного лечения остеоартритов, ревматоидных артритов.

Лечение болевого синдрома различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например, приступов бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) в результате приема ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других НПВС; активная или рецидивирующая язва желудка/кишечника или кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВС в анамнезе; цитопения, тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность. Период беременности и грудного вскармливания. Детский возраст.

Противопоказан для лечения боли при аортокоронарном шунтировании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку этодолак связывается с белками крови, может потребоваться коррекция дозы других лекарственных средств, которые также хорошо связываются с белками крови.

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов (см. раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные лекарственные средства. Снижает гипотензивное действие.

Диуретики. Снижает диуретическое действие. Диуретики повышают риск нефротоксичности НПВС. Сердечные гликозиды. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в крови.

Литий. Снижается выведение лития.

Метотрексат. Снижается выведение метотрексата.

Циклоспорин. Может повышаться нефротоксичность, связанная с циклоспорином. Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут снижать действие мифепристона.

Кортикостероиды. Повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Может удлиняться протромбиновое время при применении этодолака с другими НПВС, поэтому при применении с варфарином повышается риск кровотечения.

Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПВС повышают риск судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоновые антибиотики, повышается риск развития судорог.

Антитромботические лекарственные средства и ингибиторы селективного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Такролимус. При одновременном применении НПВС с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Зидовудин. Повышается риск гематотоксичности при одновременном применении НПВС с зидовудином. Имеются данные о повышенном риске гемартроза и гематом у ВИЧ-позитивных пациентов с гемофилией, которые одновременно принимают зидовудин и ибупрофен.

Фенилбутазон. Не рекомендуется одновременное применение фенилбутазона и этодолака, поскольку фенилбутазон повышает (примерно до 80 %) свободную фракцию этодолака. Исследования in vivo не проводились.

Антациды. Одновременное применение антацидов не влияет на общее всасывание этодолака. Антациды могут снижать пиковую концентрацию этодолака на 15–20 %, однако определяющего влияния на пиковую концентрацию они не оказывают.

Лабораторные данные. При применении этодолака возможен ложноположительный результат анализа на билирубин вследствие наличия фенольных метаболитов этодолака в моче.

Особенности применения.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Следует избегать одновременного применения этодолака с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дыхательные расстройства.

Следует соблюдать осторожность при применении этодолака у пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, поскольку НПВС могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность.

У пациентов при применении НПВС возможно дозозависимое снижение образования простагландинов и развитие декомпенсации почек. Высокий риск развития этих реакций имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты пожилого возраста. Необходимо снизить дозу препарата и контролировать функцию почек у этих пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Этодолак необходимо применять с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости, артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.

При длительном применении этодолака необходимо регулярно контролировать функцию печени, почек, периферической крови.

Тромбоциты.

Хотя НПВС не оказывают прямого влияния на тромбоциты, как аспирин, все эти лекарственные средства могут подавлять биосинтез простагландинов, что может влиять на функцию тромбоцитов. Необходимо наблюдать за пациентами, у которых возможен негативный эффект на функцию тромбоцитов.

Пожилой возраст.

В целом отсутствует необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста. Однако следует соблюдать осторожность при подборе дозы, особенно при повышении дозы. У пациентов пожилого возраста повышается частота развития побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышенным риском развития сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении этодолака.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными заболеваниями и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию этодолаком только после тщательного анализа.

Подобный анализ необходим до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Желудочно-кишечные расстройства.

Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут возникнуть в любое время в процессе лечения независимо от наличия предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым требуется совместное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. информацию ниже и раздел

«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), в первую очередь на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно применяющих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел

«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих этодолак, следует отменить лечение.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Системная красная волчанка и заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»).

Поражения кожи.

При применении НПВС очень редко наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Наибольший риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение этодолака.

Фертильность.

Этодолак может влиять на репродуктивную функцию. Препарат не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Для женщин, планирующих беременность, или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения этодолака.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении всасывания глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан к применению в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение этодолака может вызвать развитие головокружения, сонливости, слабости и нарушений зрения (нарушения зрения). Это следует учитывать пациентам при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения таких реакций пациентам следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые: рекомендуемая разовая доза препарата составляет 400 или 500 мг, которую применяют
2 раза в сутки: по 1 таблетке утром и вечером после еды.

Максимальная суточная доза – 1000 мг.

При ревматических заболеваниях продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. При длительном курсе терапии дозу необходимо корректировать каждые 2–3 недели применения препарата.

При лечении болевых состояний, обусловленных острыми воспалительными процессами (такими как зубная боль, миозиты, тендиниты), а также послеоперационных болевых синдромов продолжительность курса лечения составляет 5 дней. При головной и менструальной боли препарат принимают по 1–2 таблетки в сутки по необходимости не более 3 дней.

Дети.

Безопасность и эффективность этодолака у детей не изучались, поэтому его не применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы.

Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, редко – диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, иногда судороги. При значительной передозировке возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение.

Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы препарата необходимо принять активированный уголь. Взрослым в течение 1 часа после приема угрожающей жизни дозы препарата следует провести промывание желудка. Необходимо обеспечить достаточный диурез и контролировать функцию почек и печени. Пациентов следует наблюдать не менее 4 часов после приема потенциально токсической дозы препарата. При возникновении частых и продолжительных судорог требуется внутривенное введение диазепама. В зависимости от клинического состояния пациента могут потребоваться и другие меры.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями были желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: при применении НПВС отмечались реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; анафилактоидные реакции; реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм и одышку; смешанные кожные расстройства, включая различные виды высыпаний, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже — экссудативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, нарушение сознания, галлюцинации, дезориентация (см. раздел «Особенности применения»), парестезия, тремор, слабость, нервозность, возбуждение, судороги, кома, сонливость, изменение вкуса, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани), симптомы которого включают ригидность затылочных мышц, головную боль, тошноту, рвоту.

Со стороны органов зрения: нарушения со стороны глаз (нарушение зрения), неврит зрительного нерва, затуманенность зрения, фотофобия, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия, аритмия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулит, приливы крови к лицу.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышенным риском развития сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особенности применения»), тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, боль в животе, язвенный стоматит, запор, метеоризм, рвота кровью, мелена, язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение пищеварения, изжога, ректальное кровотечение, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»), гастрит, панкреатит, глоссит, жажда, сухость во рту, анорексия, отрыжка, дуоденит, эзофагит со стриктурами или кардиоспазмом либо без них.

Со стороны печеночно-желчной системы: нарушение функции печени (билирубинурия), повышение активности ферментов печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, повышенное потоотделение, гиперпигментация, алопеция, шелушение кожи, экхимозы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, учащение мочеиспускания, нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечную недостаточность, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина, папиллярный некроз почек, олигурия/полиурия, протеинурия, гематурия, цистит, камни в почках.

Со стороны дыхательной системы: инфильтрация легочной ткани с эозинофилией, бронхит, фарингит, ринит, синусит, угнетение дыхания, пневмония, носовое кровотечение.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, слабость, астения, озноб, повышение температуры тела, нарушение водно-электролитного баланса, гипернатриемия, гиперкалиемия.

Прочие: лейкорея; нерегулярное маточное кровотечение; гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом, у которых уровень сахара контролируется; изменение массы тела; инфекции; сепсис; летальные случаи.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ипка Лабораториз Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

П.О. Седжавта, район Ратлам – 457002 (М.П.), Индия.