Этоксисклерол 1 %

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭТОКСИСКЛЕРОЛ 0,5%, ЭТОКСИСКЛЕРОЛ 1%, ЭТОКСИСКЛЕРОЛ 3% (AETHOXYSKLEROL® 0,5%, AETHOXYSKLEROL® 1%, AETHOXYSKLEROL® 3%)

Состав:

действующее вещество: lauromacrogol 400 (polidocanol);

2 мл раствора для инъекций содержит лауромакрогола 400 – 10 мг или 20 мг, или 60 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %; натрия гидрофосфат, дигидрат; калия дигидрофосфат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до слегка зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Склерозирующие средства для местного применения. Код АТХ С05В В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лауромакрогол 400 оказывает склерозирующее и одновременно местноанестезирующее действие. Благодаря этому обеспечивается почти безболезненная облитерация варикозных узлов. Действие направлено в первую очередь на эндотелий. Лауромакрогол 400 обладает высокой аффинностью к повреждённому эндотелию и при этом не действует на неповреждённые участки, поэтому склерозирующий эффект возникает только в истинно варикозно изменённой, а не просто цилиндрически умеренно расширенной вене. Основой склерозирующего действия является раздражение повреждённого эндотелия вены, которое вызывает локальный тромбоз. Благодаря тугой фиксирующей повязке, накладываемой после инъекции, стенки вены сжимаются, что предотвращает реканализацию образующегося тромба, а следовательно, происходит желаемое превращение тромба в фиброзный рубцовый тяж. При правильном выборе концентрации и дозировки, а также корректной технике лечения и ухода за пациентом в период восстановления (компрессионная терапия) лауромакрогол 400 хорошо обеспечивает надёжную и длительную облитерацию.

Фармакокинетика.

Уже через 12 часов после внутривенного введения лауромакрогола 400 89 % введённой дозы удаляется из крови. В результате проведённого исследования у пациентов с варикозом (диаметр более 3 мм) после введения Этоксисклерола 3 % были установлены следующие показатели: конечный период полувыведения — 0,94–1,27 часа, объём распределения — 17,9 л, общий клиренс — 12,4 л/час.

Клинические характеристики.

Показания.

Склеротерапия сосудистых сеток, варикозных вен центральной вены, ретикулярного варикоза, мелких, средних и крупных варикозных узлов; геморрой 1-й и 2-й степени.

В зависимости от размера варикозных узлов используют различные концентрации препарата; для лечения геморроя применяют Этоксисклерол 3 %.

Показания	Концентрация Этилсклерола
	0,5 %	1 %	3 %	Способ применения
Сосудистые сетки	х			В виде раствора
Варикозные ветви центральной вены	х	х		В виде раствора
Ретикулярный варикоз		х		В виде раствора
Малые варикозные узлы		х		В виде раствора и пены
Средние и крупные варикозные узлы			х	В виде раствора и пены
Геморрой 1-й и 2-й степени			х	В виде раствора

Противопоказания.

При лечении варикоза препарат противопоказан в следующих случаях:

абсолютные противопоказания к применению препарата:

• известная гиперчувствительность к лауромакроголу 400 или к другим компонентам препарата;
• острые тяжелые системные заболевания (особенно неизлечимые);
• постельный режим;
• облитерирующий эндартериит III и IV стадии;
• тромбоэмболическая болезнь;
• высокий риск возникновения тромбоза (например, при наследственной тромбофилии или при наличии множественных факторов риска, таких как заместительная гормональная терапия, применение гормональных контрацептивов, ожирение, курение, все заболевания и состояния, сопровождающиеся ограничением свободного передвижения);

абсолютные противопоказания к применению препарата в форме пены (дополнительно):

• симптоматическое «открытое овальное окно» в анамнезе;

относительные противопоказания к применению препарата:

• лихорадочные состояния;
• бронхиальная астма или известная склонность к аллергии;
• общая слабость организма;
• облитерирующий эндартериит II стадии;
• отеки ног (которые не корректируются компрессионным методом);
• воспалительные заболевания кожи в месте введения;
• симптомы микроангиопатии или нейропатии;
• ограниченная подвижность у пациента;

относительные противопоказания к применению препарата в форме пены (дополнительно):

• бессимптомное «открытое овальное окно» в анамнезе;
• психические, неврологические симптомы или симптомы со стороны органов зрения.

При лечении геморроя препарат противопоказан в следующих случаях:

абсолютные противопоказания к применению препарата при геморрое:

• известная гиперчувствительность к лауромакроголу 400 или к другим компонентам препарата;
• острые тяжелые системные заболевания (особенно неизлечимые);
• острые воспаления в области анального отверстия;

относительные противопоказания к применению препарата при геморрое:

• лихорадочные состояния;
• бронхиальная астма или известная склонность к аллергии;
• общая слабость организма;
• хронические воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона);
• известная гиперкоагуляция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лауромакрогол 400 — местный анестетик. При одновременном применении с другими анестетиками существует опасность усиления их влияния на сердечно-сосудистую систему.

Особенности применения.

Препарат содержит 5 % (об./об.) спирта, что следует учитывать пациентам, страдающим алкоголизмом в анамнезе.

Препарат содержит калий (менее 39 мг на ампулу) и натрий (менее 23 мг на ампулу).

Склеротерапия варикозных узлов

Как и все средства для склерозирования, лауромакроголь 400 ни в коем случае нельзя вводить внутрьартериально, поскольку это может вызвать тяжелые некрозы, которые, в свою очередь, могут привести к ампутации. В таких случаях необходимо немедленно обратиться к сосудистому хирургу.

Для всех склерозирующих средств действует строгое ограничение по применению на лице, поскольку после внутрисосудистой инъекции может измениться артериальное давление и возникнуть необратимые поражения глаз, что может привести к слепоте.

Следует также учитывать опасность случайной внутрьартериальной инъекции в области стопы или лодыжки. При облитерации лодыжки с целью предотвращения чрезмерной облитерирующей реакции вводят только небольшую дозу с низкой концентрацией под тщательным контролем.

Рекомендуемый общий объем пены за сеанс — 2–8 мл, максимальный объем пены (для одной или нескольких инъекций) — 10 мл.

При лечении стволовых вен инъекцию в виде пены вводят на минимальном расстоянии 8–10 мм от бедренно-подколенного соединения. Если ультразвуковое исследование показывает пенную эмболию в системе глубоких вен, пациенту необходимо выполнить мышечную активацию, например, сгибание стопы в голеностопном суставе.

Склеротерапия геморроя

С особой осторожностью следует проводить склеротерапию геморроя из-за риска повреждения внутреннего анального сфинктера и последующего недержания кала.

При лечении 11-часовых узлов у мужчин максимально вводят 0,5 мл Этоксисклерола 3 % из-за близости к уретре и предстательной железе.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Данных о применении препарата при беременности недостаточно. В исследованиях на животных препарат проявлял репродуктивную токсичность, но не оказывал тератогенного действия.

Препарат следует применять при беременности только в том случае, когда потенциальная польза превышает риск для плода.

Неизвестно, проникает ли лауромакроголь 400 в грудное молоко.

Если склеротерапия необходима, грудное вскармливание следует прекратить на 2–3 дня.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Сообщений о негативном влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не поступало.

Способ применения и дозы.

Концентрацию препарата подбирают в зависимости от диаметра вены и индивидуального состояния пациента.

Необходимо применять минимально возможную концентрацию препарата.

Дозировка (разовые и суточные дозы).

Нельзя превышать дозу лауромакрогола 400 из расчета 2 мг/кг массы тела в сутки.

Например, пациенту с массой тела 70 кг максимально можно применять дозу 140 мг (за исключением дозировки при геморрое).

140 мг лауромакрогола 400 содержит:

Этоксисклерол 0,5 %: 28 мл раствора для инъекций;

Этоксисклерол 1 %: 14 мл раствора для инъекций;

Этоксисклерол 3 %: 4,6 мл раствора для инъекций.

При желании препарат можно вводить в виде пены.

Для приготовления стандартизованной однородной вязкой пены см. инструкцию для индивидуальных систем.

При применении препарата в виде пены не следует превышать дозу 10 мл пены на сеанс и в день, независимо от массы тела пациента.

Обширный варикоз необходимо лечить в несколько сеансов.

Для пациентов с варикозом, склонных к реакциям гиперчувствительности, при первом сеансе лечения применяют только одну инъекцию. В зависимости от результатов лечения и размера зоны облитерации при следующем сеансе можно делать несколько инъекций, не превышая максимальной дозы.

Склеротерапия сосудистых сеток: в зависимости от размеров варикозных узлов назначают по
0,1–0,2 мл Этоксисклерола 0,5 % внутрисосудисто.

Склеротерапия варикоза ветвей центральной вены: в зависимости от размеров варикозных узлов назначают по 0,1–0,2 мл Этоксисклерола 1 % внутрисосудисто.

Склеротерапия ретикулярного варикоза: в зависимости от размеров варикозных узлов назначают по 0,1–0,3 мл Этоксисклерола 1 % внутрисосудисто.

Склеротерапия мелких варикозных узлов: в зависимости от размеров варикозных узлов назначают по 0,1–0,3 мл Этоксисклерола 1 % в виде раствора внутрисосудисто.

При применении Этоксисклерола 1 % в виде пены, например, для лечения варикоза коллатеральных вен назначают до 4 мл препарата (максимум – 6 мл) на инъекцию. Для лечения перфорантных вен назначают до 2 мл препарата (максимум – 4 мл) на инъекцию. При этом не следует превышать максимальную суточную дозу.

Склеротерапия средних варикозных узлов: в зависимости от размеров варикозных узлов при первом применении назначают по 0,5–1 мл Этоксисклерола 3 % в виде раствора внутрисосудисто. В зависимости от течения и размеров варикозных узлов вводят до 2 мл раствора на последующих сеансах, не превышая максимальной суточной дозы.

Этоксисклерол 3 % в виде пены (например, для лечения крупных и мелких подкожных вен) вводят до 4 мл на инъекцию (максимум – 6 мл при лечении крупных подкожных вен). При этом не следует превышать максимальную суточную дозу.

Склеротерапия крупных варикозных узлов: при первом применении назначают 1 мл Этоксисклерола 3 % в виде раствора. В зависимости от течения и размеров варикозных узлов назначают несколько инъекций (2–3) до 2 мл на последующих сеансах. При этом не следует превышать максимальную суточную дозу.

Этоксисклерол 3 % в виде пены (например, для лечения крупных и мелких подкожных вен) вводят до 4 мл на инъекцию (максимум – 6 мл при лечении крупных подкожных вен). При этом не следует превышать максимальную суточную дозу.

Концентрация лекарственного средства в виде пены в зависимости от показаний.

1 %*	3%*
Варикозное расширение коллатеральных вен	Варикозное расширение больших подкожных вен
Варикозное расширение перфорирующих вен	Варикозное расширение малых подкожных вен

*Указанные концентрации относятся к препарату в виде раствора для приготовления пены.

Геморрой: в течение одного лечебного сеанса не следует превышать дозу 3 мл Этоксисклерола 3 %. В зависимости от течения заболевания вводят до 1 мл раствора в каждый узел путем инъекции непосредственно под слизистую оболочку. Исключением являются узлы в 11-часовом положении у мужчин, при которых вводится максимум 0,5 мл.

Способ применения.

Склеротерапия сосудистых сеточек

Склеротерапия варикоза ветвей центральной вены

Склеротерапия ретикулярного варикоза

Мелкие варикозные узлы

Склерозирование проводят, когда нога находится в горизонтальном положении или слегка приподнята под углом 30–45°. Все инъекции вводят исключительно внутривенно, включая лечение сосудистой сеточки.

Применяют очень тонкие иглы (например, инсулиновые) и шприцы с плавным поршнем. Прокол выполняют по касательной, препарат вводят медленно. При применении препарата в виде пены размер иглы должен быть не менее 25 G.

Средние и крупные варикозные узлы

Независимо от способа венепункции (пациент в положении стоя — только с помощью канюли, пациент в положении сидя — с помощью готового шприца для инъекции) склерозирование проводят, когда нога находится в горизонтальном положении или слегка приподнята под углом 30–45°.

Все инъекции выполняют исключительно внутривенно.

Введение препарата в виде пены путем прямой инъекции в невидимые стволовые вены, перфорантные вены и варикозные узлы в паховой области или подколенной ямке необходимо проводить под контролем ультразвука (желательно в дуплекс-режиме). При склеротерапии других невидимых варикозных узлов для прокола и инъекции также рекомендуется применение ультразвука.

В зависимости от уровня и степени варикоза может потребоваться проведение нескольких курсов терапии.

Тромбы, которые иногда могут образовываться, удаляют путем прокола-надреза и выдавливания.

Компрессионная терапия после введения препарата в виде раствора.

После введения препарата в виде раствора место инъекции следует плотно прижать марлевым тампоном и наложить тугую эластичную компрессионную повязку. Пациенту следует сразу после введения препарата пройтись не менее 30 минут, желательно в пределах стационара.

Компрессионная терапия после введения препарата в виде пены.

После введения препарата в виде пены ногу пациента следует иммобилизовать на 2–5 минут. Следует избегать применения пробы Вальсальвы и мышечной активации у пациента.

Также следует воздержаться от немедленного наложения повязки. Компрессионную повязку накладывают примерно через 10 минут при лечении крупных и мелких подкожных вен и примерно через 5 минут при лечении коллатеральных варикозных узлов, рецидивирующих варикозных узлов или перфорантных вен.

Продолжительность компрессионной терапии.

Повязку следует носить 2–3 дня после склеротерапии сосудистых сеточек, в других случаях — в течение 5–7 дней.

Повязку следует носить 3–5 недель после склеротерапии средних и крупных варикозных вен.

Пациентам с обширным варикозным расширением вен рекомендуется компрессионная терапия бинтами короткого растяжения в течение нескольких месяцев.

Для предотвращения сползания повязки, особенно на бедре, под компрессионную повязку рекомендуется наложить несползающую повязку из пористого синтетического материала.

Успех склеротерапии зависит от последующего надлежащего компрессионного лечения.

Склеротерапия геморроя.

Препарат вводят под слизистую оболочку непосредственно в геморроидальный узел или в верхнюю часть геморроидального узла в притоковую зону.

С особой осторожностью следует проводить склеротерапию в области внутреннего анального сфинктера в связи с риском повреждения и последующего недержания.

Облитерацию узлов средних и крупных размеров проводят исключительно внутривенно, предотвращая воздушную эмболию.

При лечении узлов в 11-часовом положении у мужчин максимально вводят 0,5 мл Этоксисклерола 3 % из-за близости к уретре и предстательной железе.

Количество повторных курсов лечения определяют в зависимости от степени геморроя.

Дети.

Препарат не применяют детям.

Передозировка.

Меры первой помощи и антидоты

Анафилактические реакции

Анафилактические реакции возникают редко, однако могут представлять потенциальную угрозу для жизни. При проведении склерозирующей терапии всегда должны быть готовы препараты для противошоковых мероприятий.

Лечение местной интоксикации после неправильного применения препарата при лечении варикоза нижних конечностей:

• внутриартериальная инъекция
  1. Оставить канюлю на месте введения; если канюля уже удалена, прокол перемещают.
  2. Вводят 5–10 мл местного анестетика без добавления адреналина.
  3. Вводят гепарин 10 000 МЕ.
  4. Ишемическую ногу следует обернуть ватой и опустить вниз.
  5. Госпитализировать пациента в отделение сосудистой хирургии.
• паравенозная инъекция

В зависимости от дозы и концентрации препарата, введенного паравенозно, вводят 5–10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, по возможности — вместе с гиалуронидазой. При остром болевом синдроме вводят местный анестетик (без адреналина).

Побочные реакции.

Склеротерапия варикозных узлов

Ниже описанные побочные реакции установлены на основании сообщений о применении лауромакрогола 400, поступивших со всего мира. В некоторых случаях побочные реакции были тяжелыми, однако в большинстве случаев — временными. Во многих случаях сообщения были спонтанными, без отнесения к определенной группе пациентов и без контрольной группы, поэтому невозможно точно оценить частоту, а также точно установить причинно-следственную связь возникновения побочной реакции с воздействием препарата.

Местные побочные реакции (например, некроз), особенно кожи и прилегающих тканей (редко — нервных окончаний), наблюдались после случайного введения в окружающие ткани (паравенозная инъекция). Риск возникновения таких реакций возрастает с увеличением концентрации и объема Этоксисклерола.

Побочные реакции приведены по частоте возникновения (согласно MedDRA): очень часто: ≥ 10 %, часто: ≥ 1 % до < 10 %, нечасто: ≥ 0,1 % до < 1 %; редко: ≥ 0,01 % до < 0,1 %; очень редко: < 0,01 %.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, генерализованная крапивница, астма (астматические приступы).

Со стороны нервной системы: очень редко — нарушение мозгового кровообращения, головная боль, мигрень (редко — при применении препарата в виде пены), местные нарушения чувствительности, потеря сознания, спутанность сознания, головокружение, потеря речи, атаксия, гемипарез, оральная гипестезия.

Со стороны органов зрения: очень редко (редко — при применении препарата в виде пены) — нарушение зрения.

Со стороны сердца: очень редко — остановка сердца, стрессовая кардиомиопатия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудистой системы: часто — появление сосудов в области склерозирования, гематома; нечасто — поверхностный тромбофлебит, флебит; редко — тромбоз глубоких вен, возможно, обусловленный основным заболеванием; очень редко — легочная эмболия, вазовагальная потеря сознания, коллапс, васкулит.

Со стороны органов дыхания: очень редко — затрудненное дыхание, ощущение давления в области грудной клетки, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — дисгевзия, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — изменение цвета кожи (гиперпигментация, экхимоз); нечасто — аллергический дерматит, контактная крапивница, кожная реакция, эритема; очень редко — гипертрихоз в области склерозирования.

Со стороны мышечной и соединительной ткани: редко — боль в конечностях.

Общие реакции: часто — боль в месте инъекции (кратковременная), локальный (в месте инъекции) кровяной сгусток в варикозном узле; нечасто — некроз, уплотнение, отек тканей; очень редко — лихорадка, приливы крови, астения, недомогание.

Лабораторные показатели: отклонения от нормы показателей артериального давления, аномальный сердечный ритм.

Травмы, отравления и осложнения процедур: нечасто — повреждение нервов.

Склеротерапия геморроя

При лечении геморроя до и после инъекции наблюдались местные побочные реакции, такие как ощущение жара, боль, дискомфорт, ощущение давления, особенно при 11-часовых узлах у мужчин (в области простаты). Такие реакции являются кратковременными и редко могут продолжаться 2–3 дня. Склерозирование геморроидальных узлов не болезненно, если выбрана правильная техника и в месте инъекции отсутствуют чувствительные нервные волокна.

Побочные реакции приведены по частоте возникновения (согласно MedDRA): очень часто: ≥ 10 %, часто: ≥ 1 % до < 10 %, нечасто: ≥ 0,1 % до < 1 %; редко: ≥ 0,01 % до < 0,1 %; очень редко: < 0,01 %.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек, генерализованная крапивница, астма (астматические приступы).

Со стороны нервной системы: очень редко — потеря сознания, спутанность сознания, головокружение.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудистой системы: очень редко — вазовагальная потеря сознания, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — проктит, анальный зуд; очень редко — тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — аллергический дерматит, контактная крапивница, кожная реакция.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — нарушение эректильной функции.

Общие реакции: часто — ощущение жжения слизистой оболочки, боль в месте введения, ощущение дискомфорта, ощущение давления; нечасто — уплотнение; редко — некроз (местный, реже — с распространением на прилегающие ткани), кровотечение в месте введения, тромбоз в месте инъекции (интрагеморроидальный); очень редко — пирексия.

Лабораторные показатели: очень редко — отклонения от нормы показателей артериального давления.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследования совместимости не проводились, этот лекарственный препарат нельзя смешивать в одном контейнере с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 2 мл раствора в ампуле, по 5 ампул в пластиковой контурной упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Кемиш Фабрик Крейслер & Ко. ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рейнгауштрассе 87–93, 65203 Висбаден, Германия.