Эссобел

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭССОБЕЛ®

Состав:

действующее вещество: escitalopram;

1 таблетка содержит эсциталопрама оксалат, эквивалентный эсциталопраму 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: коповидон, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, покрытие Sepifilm LP 770: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: овальные таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с риской деления с одной стороны и гравировкой «10» с другой стороны;

таблетки по 20 мг: овальные таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с риской деления с одной стороны и гравировкой «20» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эссобел**®** — это антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), что определяет клинические и фармакологические эффекты препарата. Он обладает высоким сродством к основному связывающему элементу и прилегающему к нему аллостерическому элементу транспортера серотонина и не имеет либо имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1‑, α2‑, β‑адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама и обладает собственной терапевтической активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Фармакокинетика.

Всасывание практически полное и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет приблизительно 80 %.

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови — менее 80 %.

Метаболизм происходит в печени с образованием деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба они фармакологически активны. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита осуществляется с участием цитохрома CYP2C19. Возможное незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 30 часов. Почечный клиренс при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почки. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю. У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести (классы А и В по шкале Чайлд–Пью) время полувыведения было в два раза длиннее, а экспозиция — на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с нарушением функции почек при применении рацемического циталопрама наблюдалось более длительное время полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не изучалась, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме крови, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при снижении функции CYP2D6 не отмечалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата;
• одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией;
• комбинация с обратимыми ингибиторами МАО-А (например, моклобемидом) или обратимым неселективным ингибитором МАО линезолидом, поскольку существует риск появления серотонинового синдрома;
• удлинение интервала QT или врождённый синдром удлинённого QT;
• одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
• одновременное лечение пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Неселективные непрямые ИМАО

Сообщалось о случаях серьёзных реакций у пациентов, принимавших селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) в комбинации с неселективным непрямым ИМАО, а также у пациентов, которые недавно завершили лечение СИОЗС и начали приём ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными непрямыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены непрямого ИМАО. Лечение неселективными непрямыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приёма эсциталопрама.

Пимозид

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинению интервала QTc примерно на 10 мсек. Вследствие взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если доказана необходимость этой комбинации, следует начинать с минимальных рекомендованных доз с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приёма обратимого ИМАО моклобемида.

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, которые принимают эсциталопрам. Если такая комбинация крайне необходима, лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Удлинение интервала QT

Фармакокинетических и фармакодинамических исследований эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал, не проводили. Нельзя исключить суммарный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременный приём эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал, такими как противоаритмические препараты класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин, противомалярийные препараты, включая галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказан.

Селегилин

Комбинация с селегилином (непрямой ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические лекарственные препараты

Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому.

Лекарственные препараты, снижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклических, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможна изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свёртывания крови до и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усиливать склонность к кровотечению.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

При сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, необходимо быть осторожными, поскольку возможно увеличение риска развития злокачественных аритмий.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в основном опосредован CYP2C19.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный основный ингибитор ферментов) приводит к умеренному (примерно на 70 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином. В зависимости от результатов мониторинга побочных реакций при совместном применении может возникнуть необходимость перехода на более низкие дозировки (см. раздел «Особенности применения»).

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются в основном этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС) и метаболизирующимися в основном CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению уровней в плазме крови этих двух средств вдвое.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

Особенности применения.

Нижеуказанные особенности применения относятся к терапевтическому классу СИОЗС.

Парадоксальная тревожность

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут испытывать усиление тревожности. Такая парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для снижения вероятности возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется начинать с низкой дозы.

Судорожные припадки

Эсциталопрам следует отменить, если у пациента впервые развился судорожный припадок или участились припадки (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Применение СИОЗС следует избегать у пациентов с нестабильной эпилепсией, а у пациентов с контролируемой эпилепсией — обеспечить тщательное наблюдение.

Мания

СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения пациентов с анамнезом мании/гипомании. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида. Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или более, пациенты должны тщательно наблюдаться до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с тяжелым депрессивным расстройством. Эти предостережения относятся также к лечению пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с анамнезом суицидального поведения до начала лечения имеют самый высокий риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в тщательном наблюдении в течение лечения. Мета-анализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и их окружение следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, а также о необходимости немедленной медицинской консультации в случае появления этих симптомов.

Акитзия

Применение СИОЗС или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН) связано с развитием акатизии — состояния, характеризующегося неприятным изнуряющим ощущением беспокойства и потребностью двигаться, часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам из группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).

Кровотечения

При приеме СИОЗС возможны кожные кровотечения, экхимозы и пурпура. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые одновременно лечатся антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотиками, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), дипиридамолом и тиклопидином), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

Применение СИОЗС/СИОЗСН может повысить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или лактации» и «Побочные реакции»).

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Обратимые, селективные МАО-ингибиторы типа А

Комбинировать эсциталопрам и МАО-ингибиторы типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в отдельных случаях у пациентов, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергическое средство следует срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены

Симптомы отмены при прекращении лечения, особенно резком, являются распространенными. В исследованиях негативные реакции при прекращении лечения возникали примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо.

Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность и дозу, темп снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара током), нарушения сна (включая бессонницу, яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы легкие или умеренные по тяжести и проходят в течение 2 недель, однако могут быть более продолжительными (2–3 месяца или дольше) у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от состояния пациента.

Ишемическая болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Сообщали о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с выраженной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корригировать до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабильным сердечным заболеванием до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ. При появлении признаков сердечной аритмии во время лечения эсциталопрамом следует прекратить терапию и выполнить ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка.

Этот мидриатический эффект потенциально может сузить угол передней камеры глаза, что, в свою очередь, может привести к повышению внутриглазного давления и развитию закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Нарушения половой функции

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)/ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН) могут вызывать симптомы половой дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о стойких нарушениях половой функции, при которых симптомы проявлялись длительное время, несмотря на прекращение СИОЗС/ИОЗСН.

Эссобел**®** содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или лактации

Клинические данные о применении эсциталопрама для лечения беременных ограничены.

Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в III триместре.

У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/ИОЗСН на поздних сроках беременности, возможно возникновение таких симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие избыточного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (в течение 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС беременными может повышать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременностей по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременностей. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до родов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность рассудительного мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Эссобел**®** назначают взрослым внутрь по 1 разу в сутки независимо от приёма пищи.

Безопасность применения доз выше 20 мг в сутки не установлена.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 недели. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать, как правило, в течение 6 месяцев с целью закрепления эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть далее увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Продолжительность лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до 20 мг в сутки.

Облегчение симптомов, как правило, наступает через 2–4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива с учётом индивидуальных проявлений заболевания; следует регулярно оценивать эффективность терапии.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива с учётом индивидуальных проявлений заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Обычно назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендованной дозы. Рекомендуемая суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг в сутки.

Почечная недостаточность

При наличии лёгкой и умеренной степени почечной недостаточности ограничений нет. С осторожностью препарат следует применять пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Снижение функции печени

Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

При прекращении лечения препаратом Эссобел**®** дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 недель, чтобы избежать возникновения реакции на прекращение приёма лекарственного средства.

Дети.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических исследований у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям всё же принято решение о назначении, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Передозировка.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи связаны с одновременной передозировкой другими лекарственными средствами. В большинстве случаев сообщалось о лёгких симптомах или бессимптомной передозировке. Сообщения о летальных исходах при передозировке эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку другими лекарственными средствами. Дозы эсциталопрама 400–800 мг не вызывали каких-либо тяжёлых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама — это в основном симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение желудочного лаважа и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечной и жизненно важных функций вместе с симптоматической поддерживающей терапией.

Побочные реакции.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первой или второй недели лечения, и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Со стороны крови: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны метаболизма: снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия².

Со стороны психики: тревожность, беспокойство, нарушения сна, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежет зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальное поведение¹, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, обморок, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия², головная боль.

Со стороны органов зрения: расширение зрачка, затуманенность зрения.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия (включая torsade de pointes).

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное).

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменения функциональных печеночных проб.

Со стороны кожи: повышенное потоотделение, сыпь, облысение, крапивница, зуд, синяки, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы: мужчины: нарушения эякуляции, импотенция, приапизм; женщины: метроррагия, меноррагия, галакторея, послеродовое кровотечение³.

Общие нарушения: утомляемость, лихорадка, отек.

¹ О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

² Такие случаи известны для препаратов всего класса СИОЗС.

³ Этот побочный эффект зарегистрирован для терапевтического класса СИОЗС/СИОЗСН в целом (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или лактации»).

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, при клиническом применении, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или уже существующим удлинением интервала QT, а также при наличии сердечно-сосудистых заболеваний. В одном из исследований среднее отклонение интервала QTc (по формуле Фридерича) от исходного уровня у здоровых добровольцев составило 4,3 мс при применении 10 мг в сутки и 10,7 мс при применении 30 мг/сут.

Эпидемиологические исследования, преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение лечения СИОЗС (особенно резкое) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия и ощущение удара током), нарушения сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы легкой или средней степени тяжести и носят преходящий характер, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или продолжительными. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Район Санкаклар, просп. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.