Essobel®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ESSOBEL®

Skład:

substancja czynna: escytalopram;

1 tabletka zawiera eskitalopramu oksalat odpowiadający 10 mg lub 20 mg eskitalopramu;

substancje pomocnicze: kopolawidon, laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, sodowa sól kroskarbokselozyny, stearynian magnezu, powłoczka Sepifilm LP 770: hydroksypropylometyloceluloza, celuloza mikrokryształowa, kwas stearynowy, ditlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 10 mg: owalne tabletki powlekane, białego koloru, z ryflowaną linią po jednej stronie oraz oznaczeniem „10” po drugiej;

tabletki 20 mg: owalne tabletki powlekane, białego koloru, z ryflowaną linią po jednej stronie oraz oznaczeniem „20” po drugiej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwdepresyjne. Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny.

Kod ATC N06A B10.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Essobel® jest lekiem przeciwdziałającym depresji, selektywnym inhibitorem zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), co determinuje działanie kliniczne i farmakologiczne leku. Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do głównego elementu wiążącego oraz przyległego do niego miejsca alostericznego transportera serotoniny i nie wykazuje w ogóle lub wykazuje bardzo słabe powinowactwo do szeregu receptorów, w tym do receptorów serotonergicznych 5‑HT1A, 5‑HT2, dopaminergicznych D1 i D2, α1‑, α2‑, β‑adrenergicznych, histaminowych H1, muszynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych oraz opioidowych.

Escytalopram jest enancjomerem S racemicznego cytalopramu, posiadającym własną aktywność terapeutyczną. Wykazano, że enancjomer R nie jest obojętny, lecz przeciwdziała właściwościom serotonergicznym oraz odpowiadającym im efektom farmakologicznym enancjomery S.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie jest praktycznie całkowite i nie zależy od przyjęcia pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4 godzinach od podania. Bio dostępność escytalopramu wynosi około 80%.

Udział escytalopramu i jego głównych metabolitów w wiązaniu z białkami osocza – poniżej 80%.

Metabolizm zachodzi w wątrobie do metabolitów demetylowanych i didemetylowanych. Oba są farmakologicznie aktywne. Biotransformacja escytalopramu do metabolitu demetylowanego zachodzi za pomocą cytochromu CYP2C19. Możliwy jest niewielki udział izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6 w tym procesie. Okres półwydalenia leku wynosi około 30 godzin. Klirens kreatyniny po doustnym przyjęciu wynosi około 0,6 l/min. Okres półwydalenia głównych metabolitów jest dłuższy. Escytalopram oraz jego główne metabolity wydalane są przez wątrobę (drogą metaboliczną) i nerki. Większość dawki wydalana jest w postaci metabolitów z moczem. Kinetika escytalopramu jest liniowa. Stężenie równowagowe osiągane jest po około 1 tygodniu. U pacjentów w wieku podeszłym (od 65 roku życia) escytalopram wydala się wolniej niż u młodszych pacjentów.

U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby o lekkim lub średnim stopniu nasilenia (klasy A i B wg skali Childa–Pugha) czas półwydalenia był dwa razy dłuższy, a ekspozycja o 60% wyższa niż u osób z prawidłową funkcją wątroby.

U pacjentów z obniżoną funkcją nerek po podaniu racemicznego cytalopramu obserwowano dłuższy czas półwydalenia oraz nieco większą ekspozycję. Stężenie metabolitów w osoczu nie było badane, ale może być podwyższone.

Pacjenci z obniżoną funkcją metaboliczną CYP2C19 mieli dwukrotnie wyższe stężenie escytalopramu w osoczu krwi niż pacjenci z prawidłową funkcją CYP2C19. Nie zaobserwowano istotnych zmian ekspozycji przy obniżonej funkcji CYP2D6.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie dużych epizodów depresyjnych, zaburzeń paniki z lub bez agorafobii, społecznych zaburzeń lękowych (fobia społeczna), uogólnionych zaburzeń lękowych, zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na escytalopram lub na inne składniki preparatu;
• jednoczesne leczenie niezwyrodnymi, nieodwracalnymi inhibitorem monoaminooksydazy (MAO), ponieważ istnieje ryzyko rozwoju zespołu serotoniny, objawiającego się pobudzeniem, drżeniem, hipertermią;
• kombinacja z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO liniezydolem, ponieważ istnieje ryzyko pojawienia się zespołu serotoniny;
• wydłużenie odcinka QT lub wrodzony zespół długiego QT;
• jednoczesne stosowanie z lekami, które wydłużają odcinek QT;
• jednoczesne leczenie pimozydem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje farmakodynamiczne

Przeciwwskazane kombinacje

Nieodwracalne, nieselektywne inhibitory MAO

Zgłaszano przypadki poważnych reakcji u pacjentów przyjmujących selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) w połączeniu z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO oraz u pacjentów, którzy niedawno zakończyli leczenie SSRI i rozpoczęli przyjmowanie inhibitorów MAO. W niektórych przypadkach rozwinął się zespół serotoniny. Kombinacja escytalopramu z nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazana. Leczenie escytalopramem należy rozpocząć po upływie 14 dni od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO. Leczenie nieodwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO należy rozpocząć nie wcześniej niż po 7 dniach od przerwania przyjmowania escytalopramu.

Pimozyd

Kombinacja pimozydu i racemicznego cytalopramu prowadziła do średniego wydłużenia odcinka QTc o około 10 ms. Ze względu na interakcję escytalopramu z niskimi dawkami pimozydu oraz nasilenie działania niepożąganego tego ostatniego jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane.

Odwracalny selektywny inhibitor MAO typu A (moklobemid)

Ze względu na ryzyko rozwoju zespołu serotoniny kombinacja escytalopramu z inhibitorem MAO typu A – moklobemidem – nie jest zalecana. Jeśli konieczne jest zastosowanie tej kombinacji, należy początkowo podać minimalne dawki zalecane z dokładnym monitorowaniem klinicznym.

Leczenie escytalopramem można rozpocząć nie wcześniej niż po 1 dniu od przerwania przyjmowania odwracalnego inhibitora MAO – moklobemidu.

Antybiotyk liniezyd nie jest zalecany u pacjentów przyjmujących escytalopram. Jeśli taka kombinacja jest absolutnie konieczna, leczenie należy rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki z obowiązkowym dokładnym monitorowaniem klinicznym.

Wydlużenie odcinka QT

Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych i farmakodynamicznych escytalopramu w kombinacji z innymi lekami wydłużającymi odcinek QT. Nie można wykluczyć efektu sumacyjnego escytalopramu i tych leków. Dlatego jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami wydłużającymi odcinek QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, neuroleptyki (np. pochodne fenytoazyny, pimozyd, haloperidol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwmikrobowe (np. sparfloksacyna, moxifloksacyna, erytromycyna dożylne, pentamidyna, leki przeciwmalariopne, w tym halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna), jest przeciwwskazane.

Selekrydyna

Kombinacja z selekrydyną (nieodwracalny inhibitor MAO typu B) wymaga ostrożności ze względu na ryzyko rozwoju zespołu serotoniny.

Kombinacje wymagające ostrożności

Leki serotonergiczne

Jednoczesne stosowanie z lekami serotonergicznymi (np. tramadolem, sumatryptanem i innymi tryptanami) może prowadzić do zespołu serotoniny.

Leki obniżające próg padaczkowy

SSRI mogą obniżać próg padaczkowy. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków, które mogą obniżać próg padaczkowy (np. leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe, SSRI), neuroleptyki (fenotiazyny, tioksantheny, butyrofenony), meflokwinę, bupropion i tramadol).

Lit, tryptofan

Ponieważ odnotowano przypadki nasilenia działania przy jednoczesnym stosowaniu SSRI i litu lub tryptofanu, zaleca się ostrożne przepisywanie tych leków jednocześnie.

Ziele zapobojowe

Jednoczesne stosowanie SSRI i leków roślinnych zawierających ziele zapobojowe może prowadzić do zwiększenia częstości reakcji niepożądanych.

Antykoagulansy

Możliwa jest zmiana efektów antykoagulantów w wyniku jednoczesnego stosowania z escytalopramem. Jeśli pacjenci przyjmują doustne antykoagulansy, konieczne jest dokładne monitorowanie układu krzepnięcia krwi przed i po zastosowaniu escytalopramu.

Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych może nasilić skłonność do krwawień.

Alkohol

Escytalopram nie wchodzi w interakcję farmakodynamiczną ani farmakokinetyczną z alkoholem. Jednak kombinacja z alkoholem jest niepożądana.

Leki powodujące hipokaliemię/hipomagnezemię

Przy jednoczesnym stosowaniu leków powodujących hipokaliemię/hipomagnezemię należy zachować ostrożność, ponieważ możliwe jest zwiększenie ryzyka rozwoju groźnych arytmii.

Interakcje farmakokinetyczne

Wpływ innych leków na farmakokinetykę escytalopramu

Metabolizm escytalopramu jest głównie pośredniczony przez CYP2C19.

Jednoczesne stosowanie escytalopramu i omeprazolu (inhibitor CYP2C19) prowadzi do umiarkowanego (około 50 %) wzrostu stężenia escytalopramu w osoczu.

Jednoczesne stosowanie escytalopramu i cyklotydyny (umiarkowanie silny inhibitor enzymów) prowadzi do umiarkowanego (około 70 %) wzrostu stężenia escytalopramu w osoczu.

W związku z tym przy jednoczesnym stosowaniu escytalopramu z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazolem, esomeprazolem, fluokonazolem, fluwoksyminą, lansoprazolem, tiklopidyną) oraz z cyklotydyną. W zależności od wyników monitorowania działań niepożądanych podczas jednoczesnego stosowania może okazać się konieczna zmiana na niższe dawkowanie (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Wpływ escytalopramu na farmakokinetykę innych leków

Escytalopram jest inhibitorem enzymu CYP2D6. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu escytalopramu z lekami, które są metabolizowane głównie przez ten enzym i mają wąski zakres terapeutyczny, np. flekajnid, propafenon i metoprolol (w niewydolności serca), lub z niektórymi lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i metabolizowanymi głównie przez CYP2D6, np. takimi lekami przeciwdepresyjnymi jak desypramin, klozapina i nortryptyliną, takimi lekami przeciwpsychotycznymi jak ryzaprydon, tiorydazyna i haloperidol. Możliwa jest korekta dawki.

Kombinacja z desypraminem lub metoprololem prowadziła do podwojenia poziomów tych dwóch leków w osoczu.

Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19.

Szczególności stosowania.

Następujące szczególności stosowania dotyczą klasy terapeutycznej SSRI.

Paradoksalna lękliwość

Niektórzy pacjenci z zaburzeniami lękowymi na początku leczenia lekami przeciwdepresyjnymi mogą odczuwać nasilenie objawów lęku. Ta paradoksalna reakcja zwykle ustępuje w ciągu dwóch tygodni leczenia. Aby zmniejszyć ryzyko efektu anksjogennego, zaleca się niską dawkę początkową.

Przyzępy padaczkowe

Należy przerwać stosowanie escytalopramu, jeśli u pacjenta pojawi się pierwszy napad padaczkowy lub częstsze napady (u pacjentów z rozpoznaną padaczką). Stosowanie SSRI należy unikać u pacjentów z niestabilną padaczką, a u pacjentów z kontrolowaną padaczką należy zapewnić ścisłą obserwację.

Mania

SSRI należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem manii/hipomanii. W przypadku wystąpienia stanu maniakalnego należy przerwać leczenie SSRI.

Cukrzyca

U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI może wpływać na kontrolę glikemii. Dawkę insuliny i/lub doustnych leków obniżających poziom glukozy może być konieczne skorygować.

Samobójstwo, myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego

Depresja wiąże się z ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstw. Ryzyko to utrzymuje się aż do osiągnięcia trwałej remisji. Ponieważ poprawa stanu może nie wystąpić przez pierwsze tygodnie lub dłużej, pacjentów należy dokładnie obserwować do czasu poprawy ich stanu. Wiadomo, że ryzyko samobójstwa może wzrastać w wczesnych stadiach wyleczenia.

Inne stany, w których stosuje się escytalopram, mogą również wiązać się z ryzykiem zachowań samobójczych. Ponadto mogą one występować współistniejąco z dużym zaburzeniem depresyjnym. Te ostrzeżenia dotyczą również leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi.

Pacjenci z wywiadem zachowań samobójczych przed rozpoczęciem leczenia mają najwyższe ryzyko myśli samobójczych lub prób samobójstwa i wymagają ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza badań wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku do 25 lat przyjmujących leki przeciwdepresyjne w porównaniu z pacjentami przyjmującymi placebo. Szczególnie ważne jest ścisłe monitorowanie pacjentów z wysokim ryzykiem na początku leczenia oraz przy zmianie dawki.

Pacjentów i ich otoczenie należy poinformować o konieczności obserwowania pogorszenia stanu, myśli lub zachowań samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu i o konieczności natychmiastowej konsultacji medycznej w przypadku wystąpienia tych objawów.

Akatyzja

Stosowanie SSRI lub inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) może prowadzić do rozwoju akatyzji – stanu charakteryzującego się przykrym, męczącym uczuciem niepokoju i potrzebą ruchu, często towarzyszy mu niemożność pozostania w bezruchu. Stan ten może pojawić się najczęściej w pierwszych kilku tygodniach leczenia. Zwiększenie dawki może zaszkodzić pacjentom, u których wystąpiły takie objawy.

Hiponatremia

Hiponatremia, prawdopodobnie związana z zaburzeniem wydzielania hormonu antydiuretycznego, rzadko występuje podczas stosowania SSRI i zwykle ustępuje po odstawieniu leku. SSRI należy stosować z ostrożnością u pacjentów z grupy ryzyka (osoby starsze, obecność marskości wątroby lub jednoczesne leczenie lekami powodującymi hiponatremię).

Krwawienia

Podczas stosowania SSRI możliwe są krwawienia skórne, siniaki i purpura. SSRI należy stosować z ostrożnością u pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwkrzepliwymi, lekami wpływającymi na funkcję płytek krwi (np. atypowymi lekami przeciwpadaczkowymi, fenotiazynami, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, kwasem acetylosalicylowym i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NSAID), dipyrydamiolem i tyklopidyną) oraz u pacjentów z predyspozycją do krwawień.

Stosowanie SSRI/SNRI może zwiększyć ryzyko krwawień poporodowych (patrz sekcje „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią” i „Działania niepożądane”).

Elektrowstrząsowa terapia (EWT)

Doświadczenie kliniczne jednoczesnego stosowania SSRI i EWT jest ograniczone, dlatego zaleca się ostrożność.

Odwracalne, selektywne inhibitory MAO typu A

Nie zaleca się łączenia escytalopramu z inhibitorami MAO typu A ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotonergowego.

Zespół serotonergowy

Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu escytalopramu z lekami działającymi serotonergicznie, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan.

W pojedynczych przypadkach opisywano rozwój zespołu serotonergowego u pacjentów przyjmujących SSRI jednocześnie z lekami serotonergicznymi. Należy ostrożnie stosować escytalopram jednoczesnie z lekami o działaniu serotonergicznym. Pojawienie się takich objawów jak niepokój, drżenie, mioklonus, hipertermia może wskazywać na rozwój tego stanu. W takim przypadku należy natychmiast odstawić SSRI i lek serotonergiczny oraz rozpocząć leczenie objawowe.

Zwierzbowiec

Jednoczesne stosowanie SSRI i leków roślinnych zawierających ekstrakt z zioła św. Jana może prowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych.

Objawy odstawienia

Objawy odstawienia po zakończeniu leczenia, szczególnie gwałtownym, są powszechne. W badaniach negatywne reakcje podczas kończenia leczenia występowały u około 25 % pacjentów leczonych escytalopramem oraz u 15 % pacjentów przyjmujących placebo.

Ryzyko objawów odstawienia może zależeć od kilku czynników, w tym długości i dawki leczenia oraz tempa zmniejszania dawki. Do najczęstszych reakcji należą: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje, uczucie uderzenia prądem), zaburzenia snu (w tym bezsenność, intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i/lub wymioty, drżenie, dezorientacja, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, niestabilność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia wzroku. Zazwyczaj te objawy są łagodne lub umiarkowane i ustępują w ciągu 2 tygodni, jednak u niektórych pacjentów mogą trwać dłużej (2–3 miesiące lub dłużej). Dlatego zaleca się stopniowe kończenie leczenia escytalopramem poprzez zmniejszanie dawki w ciągu kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od stanu pacjenta.

Choroba niedokrwienna serca

Z uwagi na ograniczenia w doświadczeniu klinicznym zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Wydłużenie odcinka QT

Stwierdzono, że escytalopram powoduje zależne od dawki wydłużenie odcinka QT. Opisywano przypadki wydłużenia odcinka QT i arytmii komorowej, w tym torsade de pointes, głównie u kobiet z hipokaliemią lub wcześniejszym wydłużeniem odcinka QT, a także z innymi chorobami serca.

Zaleca się ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z wyraźną bradykardią lub niedawno przebytym ostrym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększają ryzyko wystąpienia groźnych arytmii i należy je skorygować przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem.

U pacjentów ze stabilną chorobą serca przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać EKG. W przypadku wystąpienia objawów arytmii serca podczas leczenia escytalopramem należy przerwać terapię i wykonać EKG.

Zamkniętociśnieniowa jaskra

SSRI, w tym escytalopram, mogą wpływać na rozmiar źrenicy.

Ten efekt midryczny może potencjalnie zwęzić kąt przedniej komory oka, co z kolei może prowadzić do podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego i rozwoju zamkniętociśnieniowej jaskry, szczególnie u predysponowanych pacjentów. Dlatego escytalopram należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zamkniętociśnieniową jaskrą lub wywiadem jaskry.

Zaburzenia funkcji seksualnej

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI)/ inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) mogą powodować objawy dysfunkcji seksualnej (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Pojawiły się doniesienia o trwałych zaburzeniach funkcji seksualnej, w których objawy utrzymywały się przez dłuższy czas pomimo odstawienia SSRI/SNRI.

Essobel® zawiera laktozę. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy typu Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nie należy podawać tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Dane kliniczne dotyczące stosowania escytalopramu w czasie ciąży są ograniczone.

Escytalopram jest przeciwwskazany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy po dokładnej analizie wszystkich wad i zalet wyraźnie uzasadniona jest konieczność podania leku. Zaleca się dokładne badanie noworodków, których matki przyjmowały escytalopram w czasie ciąży, szczególnie w III trymestrze.

U noworodków, których matki przyjmowały SSRI/SNRI w późnych stadiach ciąży, możliwe są następujące objawy: niewydolność oddechowa, sinica, apnea, drgawki, niestabilność temperatury, trudności z karmieniem, wymioty, hipoglikemia, hipertonia, hipotonia, nadmierne odruchy, drżenie, pobudzenie, drażliwość, apatia, ciągły płacz, senność i trudności ze snem. Objawy te mogą wynikać zarówno z nadmiernego działania serotonergicznego, jak i być objawami odstawienia. W większości przypadków takie powikłania pojawiają się bezpośrednio lub wkrótce po porodzie (do 24 godzin).

Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie SSRI w czasie ciąży może zwiększać ryzyko trwałej nadciśnienia płucnego u noworodków (do 5 przypadków na 1000 ciąż, według danych obserwacyjnych). W populacji ogólnej występuje od 1 do 2 przypadków na 1000 ciąż. Dane obserwacyjne wskazują na zwiększone ryzyko (mniej niż dwukrotne) krwawień poporodowych po stosowaniu SSRI/SNRI w ciągu miesiąca przed porodem (patrz sekcje „Szczególności stosowania” i „Działania niepożądane”).

Ponieważ escytalopram przenika do mleka matki, karmienie piersią podczas leczenia nie jest zalecane.

Plodność

Dane badań na zwierzętach wskazują, że niektóre SSRI mogą wpływać na jakość nasienia. Doniesienia dotyczące stosowania niektórych SSRI u ludzi sugerują, że wpływ na jakość nasienia jest odwracalny. Wpływ na płodność człowieka nie został dotąd zaobserwowany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Chociaż escytalopram nie wpływa na funkcjonowanie intelektualne ani psychomotoryczne, każdy środek psychoaktywny może zaburzać umiejętności lub zdolność rozsądnego myślenia. Pacjentów należy uprzedzić o potencjalnym ryzyku wpływu na prowadzenie pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Essobel® należy stosować dorosłym doustnie 1 raz dziennie niezależnie od przyjęcia pokarmu.

Bezpieczeństwo stosowania dawek przekraczających 20 mg dziennie nie zostało ustalone.

Epizod depresyjny większy

Zwykle stosuje się dawkę 10 mg 1 raz dziennie. W zależności od indywidualnej wrażliwości pacjenta dawkę dzienną można zwiększyć do 20 mg.

Efekt przeciwdepresyjny zwykle pojawia się po 2–4 tygodniach. Po ustąpieniu objawów leczenie należy kontynuować zazwyczaj przez okres 6 miesięcy w celu umocnienia efektu.

Zaburzenia lękowe uogólnione (paniczne) z/ bez agorafobii

W pierwszym tygodniu zaleca się dawkę początkową 5 mg dziennie, po czym dawkę można zwiększyć do 10 mg dziennie. Dawka może być następnie zwiększona do 20 mg dziennie, w zależności od indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Maksymalny efekt w leczeniu zaburzeń lękowych osiąga się po 3 miesiącach. Czas trwania leczenia wynosi kilka miesięcy i zależy od ciężkości choroby.

Zaburzenia lękowe społeczne (fobia społeczna)

Zwykle stosuje się dawkę 10 mg 1 raz dziennie. W zależności od indywidualnej wrażliwości pacjenta zaleca się zwiększenie dawki do 20 mg dziennie.

Utrata objawów następuje zazwyczaj po 2–4 tygodniach leczenia. Zaleca się kontynuację leczenia przez 3 miesiące. Długotrwałe leczenie przez 6 miesięcy przepisuje się w celu zapobiegania nawrotom, biorąc pod uwagę indywidualne objawy choroby; należy regularnie oceniać skuteczność leczenia.

Uogólnione zaburzenia lękowe

Zwykle stosuje się dawkę 10 mg 1 raz dziennie. W zależności od indywidualnej wrażliwości dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg dziennie.

Zaleca się kontynuację leczenia przez 3 miesiące. Długotrwałe leczenie przez 6 miesięcy przepisuje się w celu zapobiegania nawrotom, biorąc pod uwagę indywidualne objawy choroby; skuteczność leczenia należy regularnie oceniać.

Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (OCD)

Zwykle stosuje się dawkę 10 mg 1 raz dziennie. W zależności od indywidualnej wrażliwości dawkę można zwiększyć do 20 mg dziennie. OCD to choroba przewlekła, leczenie powinno trwać wystarczająco długo, aby zapewnić całkowite ustąpienie objawów, co może trwać kilka miesięcy lub dłużej.

Pacjenci w wieku podeszłym (od 65 roku życia)

Dawka początkowa powinna wynosić połowę zwykłej zalecanej dawki. Zalecana dawka dzienna u pacjentów w wieku podeszłym wynosi 5 mg. W zależności od indywidualnej wrażliwości i ciężkości depresji dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej – 10 mg dziennie.

Niewydolność nerek

W przypadku niewydolności nerek lekkiego i średniego stopnia nie ma ograniczeń. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).

Obniżona funkcja wątroby

Zalecana dawka początkowa w pierwszych dwóch tygodniach leczenia wynosi 5 mg dziennie. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg dziennie.

Obniżona aktywność cytochromu izoenzymu CYP2C19

Dla pacjentów o słabej aktywności izoenzymu CYP2C19 zalecana dawka początkowa w pierwszych dwóch tygodniach leczenia wynosi 5 mg dziennie. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg dziennie.

Przerywanie leczenia

Przy przerywaniu leczenia lekiem Essobel® dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres 1–2 tygodni, aby uniknąć wystąpienia reakcji na odstawienie leku.

Dzieci.

Leki przeciwdepresyjne są przeciwwskazane w leczeniu dzieci. W trakcie badań klinicznych u dzieci i nastolatków przyjmujących leki przeciwdepresyjne częściej obserwowano zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresję, zachowanie opozycyjne i gniew) w porównaniu z tymi, którzy przyjmowali placebo. Jeśli z przyczyn klinicznych podjęto decyzję o przepisaniu leku, należy zapewnić ścisłą obserwację pod kątem pojawienia się objawów samobójczych u pacjenta.

Przedawkowanie.

Toksykologia. Dane kliniczne dotyczące przedawkowania escytalopramu są ograniczone. Wiele przypadków wiąże się z jednoczesnym przedawkowaniem innych leków. W większości przypadków zgłaszano łagodne objawy lub brak objawów przedawkowania. Doniesienia o śmiertelnych skutkach przedawkowania escytalopramu są rzadkie, większość z nich obejmuje jednoczesne przedawkowanie innych leków. Dawkowanie escytalopramu w ilości 400–800 mg nie powodowało żadnych ciężkich objawów.

Objawy. Objawy przedawkowania escytalopramu to głównie objawy ze strony OUN (od zawrotów głowy, drżenia i niepokoju po rzadkie przypadki zespołu serotonergowego, drgawek i śpiączki), przewodu pokarmowego (nudności, wymioty), układu sercowo-naczyniowego (hipotensja, tachykardia, wydłużenie odcinka QT, arytmia) oraz zaburzenia równowagi elektrolitowej/płynów (hipokaliemia, hiponatremia).

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydot. Należy utrzymać odpowiednią funkcję układu oddechowego i zapewnić odpowiednie natlenienie. Możliwe jest zastosowanie przemywania żołądka i węgla aktywnego. Zaleca się monitorowanie funkcji serca i życiowych, wraz z leczeniem objawowym wspierającym.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne najczęściej występują w pierwszym lub drugim tygodniu leczenia i zazwyczaj ich częstość oraz nasilenie stopniowo zmniejszają się w trakcie dalszego leczenia.

Ze strony układu krwiotwórczego: trombocytopenia.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu endokrynnego: zaburzenia wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Ze strony metabolizmu: obniżenie lub zwiększenie apetytu, przyrost masy ciała, utrata masy ciała, hiponatremia, anoreksja².

Ze strony psychiki: niepokój, pobudzenie, niepokój psychiczny, niepokój ruchowy, zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), obniżenie libidum u mężczyzn i kobiet, anorgazmia u kobiet, zgrzytanie zębami, pobudzenie, niepokój, napady paniki, dezorientacja, agresja, depersonalizacja, halucynacje, mania, zachowanie samobójcze¹, myśli samobójcze.

Ze strony układu nerwowego: bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, zespół serotonergiczny, dyskinezy, zaburzenia ruchowe, drgawki, niepokój psychomotoryczny/akatyzja², ból głowy.

Ze strony narządów wzroku: rozszerzenie źrenic, zamglenie widzenia.

Ze strony narządów słuchu: szumy w uszach.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, bradykardia, wydłużenie odcinka QT w EKG, hipotensja ortostatyczna, arytmia komorowa (w tym torsade de pointes).

Ze strony układu oddechowego: zapalenia zatok, kichanie, krwawienie z nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w ustach, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym krwawienie rektalne).

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby, zmiany wyników funkcji wątroby.

Ze strony skóry: nadmierne pocenie się, wysypka, wypadanie włosów, pokrzywka, swędzenie, siniaki, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: ból stawów, ból mięśni.

Ze strony układu moczowego: zatrzymanie oddawania moczu.

Ze strony układu rozrodczego: mężczyźni: zaburzenia ejakulacji, impotencja, zaburzenia erekcji; kobiety: metrorragia, menorrhagia, galaktoreja, krwawienie poporodowe³.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, gorączka, obrzęk.

¹ O przypadkach myśli i zachowań samobójczych zgłaszano podczas leczenia escytalopraremem lub wkrótce po jego zakończeniu.

² Takie przypadki są znane dla środków całej klasy SSRI.

³ Ten objaw został zarejestrowany dla całej klasy terapeutycznej SSRI/SNRI (patrz sekcje „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

O przypadkach wydłużenia odcinka QT i arytmii komorowej, w tym torsade de pointes, zgłaszano podczas leczenia klinicznego głównie u pacjentek z hipokaliemią lub istniejącym wydłużeniem odcinka QT, oraz u pacjentów z chorobą serca. W jednym z badań u zdrowych ochotników średnie odchylenie odcinka QTc (według wzoru Fridericia) od wartości wyjściowej wynosiło 4,3 ms przy dawce 10 mg na dobę i 10,7 ms przy dawce 30 mg na dobę.

Badania epidemiologiczne, przede wszystkim u pacjentów w wieku powyżej 50 lat, wykazały zwiększone ryzyko złamań kości przy stosowaniu SSRI i trójcyklicznych leków przeciwdrgawkowych. Mechanizm tego zjawiska jest nieznany.

Objawy odstawienia

Przerywanie leczenia SSRI (szczególnie nagłe) zwykle prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia. Zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje i uczucie uderzenia prądem), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i/lub wymioty, drżenie, dezorientacja, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, niestabilność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia widzenia są najczęściej występującymi objawami. Zazwyczaj są one łagodne lub umiarkowane i przemijające, jednak mogą być nasilone i/lub trwałe u niektórych pacjentów. Dlatego zaleca się stopniowe odstawienie escytalopramu poprzez zmniejszanie dawki.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

14 tabletek w blistrze, 2 blistery w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Dzielnica Sankaklar, ul. Eski Akcakoca, nr 299, 81100 miasto Duzce, Turcja.