Диклосан

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДИКЛОСАН (DICLOSAN)

Состав:

действующие вещества: 1 г геля содержит натрия диклофенака (в пересчете на сухое вещество) – 10 мг;
кислоты никотиновой – 10 мг;

вспомогательные вещества: карбомер (карбопол 934 Р или 974 NF), глицерин, спирт изопропиловый, 15 % раствор аммиака, раствор формальдегида (35 %), вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: гель белого или белого с желтоватым оттенком цвета, однородной консистенции, со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является угнетение биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, Диклосан приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода восстановления функций повреждённых суставов, связок, сухожилий и мышц. Клиническими данными доказано, что Диклосан уменьшает острую боль уже через 1 час после первоначального нанесения. У 94 % пациентов наблюдался ответ на Диклосан через 2 суток лечения по сравнению с 8 %, у которых был ответ на плацебо. Устранение боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения Диклосаном. Благодаря водно-спиртовой основе препарат оказывает также местноанестезирующее и охлаждающее действие.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей применённой дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата Диклосан на поверхность кожи площадью 500 см² степень абсорбции диклофенака составляет приблизительно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диклофенака втрое.

После нанесения Диклосана на кожу суставов кисти и колена диклофенак обнаруживается в плазме крови (где его максимальная концентрация приблизительно в 100 раз меньше, чем при пероральном применении), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками составляет 99,7 %.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, из которого происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспалённые ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз выше, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путём гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения в среднем — 1–3 часа.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение диклофенака из организма не изменяются.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к диклофенаку или к другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, вызванных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системная абсорбция диклофенака при местном применении препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий крайне мала.

Особенности применения.

С осторожностью применять одновременно с пероральными НПВС.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением его пероральных форм, однако она не исключается при использовании препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Диклосан рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, избегая попадания на воспалённую, повреждённую или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить. Диклосан нельзя применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, однако допускается его применение под неокклюзионную повязку. При растяжении связок поражённый участок можно забинтовать.

Лекарственное средство содержит раствор формальдегида (35 %), который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинических данных по применению Диклосана в период беременности нет. Даже если системное действие препарата ниже по сравнению с пероральным применением, неизвестно, может ли системное действие диклофенака**, достигнутое после местного применения, быть вредным для эмбриона/плода. В первом и втором триместрах беременности** Диклосан не следует применять без острой необходимости. В случае применения доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В третьем триместре беременности системное применение ингибиторов синтеза простагландинов, в частности диклофенака**, может вызвать сердечно-лёгочную и почечную токсичность у плода. На поздних сроках беременности может возникнуть удлинение кровотечения как у матери, так и у ребёнка, а также возможна задержка родовой деятельности. Поэтому** Диклосан противопоказан в последнем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

При наличии веских оснований для применения Диклосана в период кормления грудью, когда ожидаемая польза от препарата, по мнению врача, превышает потенциальный риск, препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет Диклосан применяют 3–4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество препарата зависит от размера поражённого участка (так, 2–4 г, что соответствует по размеру величине вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на площадь 400–800 см²).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, за исключением случаев, когда именно эта область подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять более 14 дней подряд.

Дети.

Диклосан не рекомендуется для применения детям в возрасте до 14 лет. При применении лекарственного средства детям в возрасте от 14 лет более 7 дней или ухудшении симптомов заболевания необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка.

Передозировка маловероятна из-за низкой абсорбции диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае случайного проглатывания следует учитывать, что 1 туба препарата объёмом 100 г содержит эквивалент 1 г диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.

В случае случайного проглатывания препарата следует немедленно промыть желудок и применить адсорбент. Показано симптоматическое лечение с использованием терапевтических мероприятий, применяемых при отравлении нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

Побочные реакции.

Диклосан обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазии.

Редкие (<1/10000): пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы.

Редкие (<1/10000): реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Со стороны респираторной системы.

Редкие (<1/10000): бронхиальная астма.

Со стороны кожи и соединительных тканей.

Частые (≥1/100; <1/10): высыпания, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит.

Единичные (≥1/10000; <1/1000): буллезный дерматит.

Редкие (<1/10000): реакции фоточувствительности, ощущение жжения кожи.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 40 г в тюбике; по 1 тюбику в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.