Декстемп

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ДЕКСТЕМП (DEKSTEMP)

Состав:

действующее вещество: дексибупрофен;

1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг дексибупрофена;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция кармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, тальк;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White: гипромеллоза; лактоза, моногидрат; диоксид титана (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 200 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета;

таблетки по 400 мг: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Дексибупрофен. Код АТХ М01А Е14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексибупрофен (=S(+)-ибупрофен) — фармакологически активный изомер ибупрофена, относящийся к неселективным нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Благодаря подавлению синтеза простагландинов дексибупрофен оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов.

Доказано, что согласно результатам сравнительных клинических «bridging»-исследований эффективности ибупрофена и дексибупрофена при лечении остеоартрита в течение 15 дней, дисменореи, включая болевую симптоматику, а также зубной боли, дексибупрофен обладает аналогичной эффективностью по сравнению с рацемическим ибупрофеном при рекомендуемом соотношении доз 1:2.

Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики показывают, что при применении однократных доз ибупрофена по 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Хотя существует неопределенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При нерегулярном применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на отсутствие данных по дексибупрофену, можно предположить, что аналогичное взаимодействие существует между дексибупрофеном (=S(+)-ибупрофеном) (речь идет о фармакологически активном изомере ибупрофена) и ацетилсалициловой кислотой в низких дозах.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального применения дексибупрофен быстро и полностью всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 часа.

Распределение

Связывание дексибупрофена с белками плазмы крови составляет приблизительно 99 %.

Биотрансформация и выведение

После метаболизма в печени (гидроксилирование, карбоксилирование) выводятся неактивные метаболиты, преимущественно почками (90 %), остальные — с желчью. Период полувыведения составляет 1,8–3,5 часа.

Влияние при одновременном приеме пищи

Прием 400 мг дексибупрофена во время употребления пищи с высоким содержанием жиров замедляет достижение Cmax в плазме крови (с 2,1 часа натощак до 2,8 часов при приеме жирной пищи) и снижает Cmax в плазме крови (с 20,3 до 18,1 мкг/мл), что не является клинически значимым, однако не влияет на объем выведения.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

На основании результатов исследований фармакокинетики ибупрофена у пациентов с почечной недостаточностью, таким пациентам рекомендуется снизить дозу. Препарат Декстемп следует применять с осторожностью также из-за ингибирования синтеза простагландинов в почках (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Выведение дексибупрофена у пациентов с циррозом печени происходит медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство Декстемп – нестероидное противовоспалительное/анальгетическое средство.

Для симптоматического лечения:

• боли и воспаления при остеоартрите/артрозе;
• менструальной боли (первичная дисменорея);
• лёгкой или умеренной боли, такой как боль в опорно-двигательном аппарате, головная боль или зубная боль, болезненный отёк и воспаление после травм.

Для кратковременного симптоматического лечения:

• ревматоидного артрита, если другие, более длительные методы терапии (базисная терапия: препараты, изменяющие течение болезни (DMARD)), не рассматриваются.

Противопоказания.

Дексибупрофен противопоказан пациентам:

• с известной повышенной чувствительностью к действующему веществу, другим НПВС или к другим компонентам;
• у которых вещества с аналогичным механизмом действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отёка;
• с желудочно-кишечными кровотечениями или перфорациями в анамнезе, связанными с предыдущим применением НПВС;
• с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в активной фазе или в анамнезе (не менее двух независимых подтверждённых случаев язвы или кровотечения);
• цереброваскулярным кровотечением или другими кровотечениями в активной фазе;
• с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в активной фазе;
• с тяжёлой сердечной недостаточностью (IV категория по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации);
• с тяжёлыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин);
• с тяжёлыми нарушениями функции печени;
• с шестого месяца беременности (см. раздел «Применение в период беременности или лактации»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нижеуказанные данные основаны на опыте применения других НПВС. В целом НПВС следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными средствами, которые могут повысить риск развития желудочно-кишечных язв, кровотечений или негативно повлиять на функцию почек.

Комбинации, которые не рекомендуются:

Антикоагулянты:

НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин. В начале лечения с применением дексибупрофена следует проводить мониторинг процессов коагуляции (международное нормализованное отношение, время коагуляции) и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов (см. раздел «Особенности применения»).

Метотрексат при применении в дозе 15 мг/неделю и более:

При применении НПВС в течение 24 часов до или после приёма метотрексата может повышаться концентрация последнего в плазме крови вследствие снижения почечного клиренса, что может увеличить токсическое действие метотрексата. Поэтому не рекомендуется одновременное применение дексибупрофена во время лечения метотрексатом в высоких дозах.

Литий:

НПВС могут повышать уровень лития в плазме крови, уменьшая его почечный клиренс. Комбинация не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения следует проводить регулярный мониторинг уровня лития. При необходимости следует рассмотреть возможность уменьшения дозы лития.

Другие НПВС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота как анальгетик):

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Декстемп с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку одновременный приём различных НПВС может увеличить риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Особенности применения»).

Ацетилсалициловая кислота:

Одновременное применение дексибупрофена и ацетилсалициловой кислоты, как правило, не рекомендуется из-за потенциального усиления побочных реакций.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно подавлять эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. Хотя существует неопределённость относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность того, что регулярный длительный приём ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным (см. раздел «Фармакодинамика»). Несмотря на отсутствие данных по дексибупрофену, можно предположить, что аналогичное взаимодействие существует между дексибупрофеном (=S(+)-ибупрофеном) (речь идёт о фармакологически активном изомере ибупрофена) и ацетилсалициловой кислотой в низких дозах.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

Тромболитики, тиклопидин и антиагреганты:

Дексибупрофен подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов. Поэтому из-за риска усиления анти tromботического эффекта следует с осторожностью применять дексибупрофен одновременно с тромболитиками, тиклопидином и антиагрегантами.

Антигипертензивные средства:

НПВС могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов, возможно, вследствие подавления синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Одновременное применение НПВС с ингибиторами АПФ и ингибиторами рецепторов ангиотензина II может повысить риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такая комбинация может привести у пожилых пациентов и/или пациентов с дегидратацией к развитию острой почечной недостаточности вследствие прямого влияния на клубочковую фильтрацию. В начале лечения рекомендуется тщательный мониторинг функции почек. Кроме того, длительное применение НПВС теоретически может снижать антигипертензивный эффект ингибиторов рецепторов ангиотензина II, известных как ингибиторы АПФ. Поэтому следует с осторожностью применять такую комбинацию, в начале лечения проводить тщательный мониторинг функции почек, рекомендовать пациентам употреблять достаточное количество жидкости (см. раздел «Особенности применения»).

Циклоспорин, такролимус, сиролимус и аминогликозидные антибиотики:

При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска нефротоксичности за счёт снижения синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг функции почек, особенно у пожилых пациентов.

Кортикостероиды:

При одновременном применении НПВС с кортикостероидами возможно повышение риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв (см. раздел «Особенности применения»).

Дигоксин:

НПВС могут повышать уровень дигоксина в плазме крови и повышать риск его токсичности.

Метотрексат при применении в дозе менее 15 мг/неделю:

Дексибупрофен может увеличить уровень метотрексата в плазме крови. При одновременном применении дексибупрофена и низких доз метотрексата следует проводить тщательный мониторинг показателей крови пациента, особенно в первые недели комбинированного лечения. Показан усиленный контроль при наличии даже незначительных нарушений функции почек, особенно у пожилых пациентов. Также следует проводить мониторинг функции почек для предотвращения снижения выведения метотрексата.

Фенитоин

Некоторые НПВС могут вытеснять фенитоин из мест связывания с белками, что может привести к повышению концентрации фенитоина в плазме крови и, соответственно, к усилению его токсичности. Поскольку клиническое подтверждение этого взаимодействия ограничено, рекомендуется корректировать дозу фенитоина на основании уровня фенитоина в плазме крови и/или наблюдаемых признаков токсичности.

Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин:

При одновременном применении с ингибиторами CYP2C8 и CYP2C9 возможно снижение эффективности дексибупрофена.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:

При одновременном применении НПВС с этими действующими веществами может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Тиазиды, вещества, схожие с тиазидами, петлевые и калийсберегающие диуретики:

При одновременном применении НПВС с этими веществами возможно снижение их диуретического действия или повышение риска почечной недостаточности.

При одновременном применении может снижаться антигипертензивное действие (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, повышающие концентрацию калия в плазме крови:

НПВС могут повышать уровень калия в плазме крови. Поэтому следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп одновременно с лекарственными средствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, например, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, ингибиторами рецепторов ангиотензина II, иммунодепрессантами (например, циклоспорин или такролимус), триметопримом и гепарином. Следует проводить мониторинг артериального давления и концентрации калия в плазме крови, рекомендовать пациентам употреблять достаточное количество жидкости.

Пероральные антидиабетические препараты:

Одновременное применение НПВС с сульфонилмочевиной может привести к колебаниям уровня глюкозы в плазме крови, может потребоваться соответствующий мониторинг.

Зидовудин (азидотимидин, AZT):

Согласно указаниям, при одновременном применении НПВС и зидовудина увеличивается риск гемартроза и гематом у пациентов с гемофилией.

Пеметрексед:

Высокие дозы НПВС могут повышать концентрацию пеметрекседа в плазме крови и его эффективность. Пациентам с нарушениями функции почек следует избегать одновременного применения дексибупрофена в высоких дозах в течение 2 дней до и 2 дней после приёма пеметрекседа.

Алкоголь:

Чрезмерное употребление алкоголя во время применения НПВС может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения.

Побочные реакции, которые возникают, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение кратчайшего срока (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Следует избегать одновременного применения дексибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риски со стороны желудочно-кишечного тракта

У пациентов пожилого возраста чаще возникают побочные реакции на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые в определенных обстоятельствах могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язв, иногда летальных, возникающих на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций повышается с увеличением дозы НПВС, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она осложнялась кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), у больных алкоголизмом и пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с минимальных доз. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, получающих сопутствующую терапию с применением низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск со стороны желудочно-кишечного тракта (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых абдоминальных симптомах (в первую очередь о желудочно-кишечном кровотечении) в начале лечения.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам, получающим сопутствующие лекарственные средства, повышающие риск образования язв или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих дексибупрофен, следует немедленно прекратить лечение.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Повышенная чувствительность

Как и при применении других НПВС, возможно развитие аллергических реакций, включая анафилактические или анафилактоидные реакции, без предварительного воздействия действующего вещества.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с бронхиальной астмой (в активной форме или в анамнезе), сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например, полипы в носу), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей, поскольку применение НПВС у таких пациентов может вызвать бронхоспазм (см. раздел «Противопоказания»). Тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок) наблюдаются очень редко. При первых признаках появления реакции повышенной чувствительности после приема дексибупрофена следует прекратить лечение. Врач должен принять необходимые медицинские меры в соответствии с симптоматикой пациента.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга

Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести необходимо проводить соответствующий мониторинг и давать рекомендации, поскольку в связи с применением НПВС были зарегистрированы случаи задержки жидкости и возникновения отеков.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с несколько повышенным риском возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не указывают на то, что низкая доза ибупрофена (например, < 1200 мг в сутки) связана с повышенным риском возникновения артериальных тромботических осложнений. Несмотря на наличие ограниченного количества данных о риске возникновения артериальных тромботических осложнений при применении дексибупрофена, можно предположить, что риск при применении высоких доз дексибупрофена (1200 мг в сутки) аналогичен таковому при применении высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью (II-III категория по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями дексибупрофен можно применять только после тщательного анализа и следует избегать применения высоких доз (1200 мг в сутки).

Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать длительное лечение НПВС, особенно при необходимости применения высоких доз дексибупрофена (1200 мг в сутки), только после тщательного обдумывания.

Сообщалось о случаях синдрома Коунса (частота неизвестна) у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Коунса определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Влияние на почки

Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с заболеваниями почек, артериальной гипертензией, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или другими лекарственными средствами, существенно влияющими на функцию почек; следует учитывать риск задержки жидкости, отеков и нарушения функции почек. Если дексибупрофен применяется таким пациентам, следует придерживаться минимальных доз и осуществлять регулярный мониторинг функции почек.

Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам со снижением объема внеклеточной жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства, из-за возможных осложнений в виде кровотечения, нарушения электролитного баланса или объема жидкости. В таких случаях в качестве профилактической меры рекомендуется мониторинг функции почек.

Как и другие НПВС, дексибупрофен может повышать концентрацию в плазме крови мочевины и креатинина. Как и другие НПВС, дексибупрофен может негативно влиять на функцию почек, что может привести к клубочковому или интерстициальному нефриту, почечному папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Постоянное применение анальгетиков, особенно комбинации различных обезболивающих средств, может привести к длительному нарушению функции почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Поэтому следует избегать одновременного применения дексибупрофена с другими НПВС (включая безрецептурные лекарственные средства и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2).

Печень

Как и при применении других НПВС, дексибупрофен может влиять на временное незначительное увеличение некоторых параметров печени, а также на существенное увеличение уровня АСТ и АЛТ. В случае значительного повышения уровня АЛТ и АСТ следует прекратить лечение (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»).

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)

Очень редко сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая экссудативный дерматит, мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН), индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, зарегистрированные при применении дексибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца.

Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, дексибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости).

Свертывание крови

Как и другие НПВС, дексибупрофен может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения. Поэтому необходимо с осторожностью применять лекарственное средство Декстемп пациентам с геморрагическим диатезом или другими нарушениями коагуляции и при одновременном применении дексибупрофена с пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что НПВС, например дексибупрофен, при сопутствующем применении могут подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты в низких дозах на агрегацию тромбоцитов. Такое взаимодействие может снижать защитное влияние на сердечно-сосудистую систему. Если показано одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, следует с особой осторожностью применять лекарственное средство Декстемп, если продолжительность применения превышает кратковременное применение (см. разделы «Фармакодинамика» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Маскирование симптомов основных инфекций

Дексибупрофен может маскировать симптомы инфекций, что может привести к началу соответствующего лечения с опозданием и тем самым усугубить его течение. Это наблюдалось при бактериальных, негоспитальных пневмониях и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если лекарственное средство Декстемп применяется при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется осуществлять мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Особые указания и предостережения при применении дексибупрофена

В целях безопасности пациентам, получающим длительное лечение с применением дексибупрофена, следует осуществлять регулярный мониторинг (функции почек, печени и гематологических функций).

С осторожностью следует применять дексибупрофен пациентам с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани из-за повышенного риска развития у таких пациентов побочных реакций со стороны почек и центральной нервной системы (включая асептический менингит), обусловленных применением НПВС (см. раздел «Побочные реакции»).

При длительном применении анальгетиков в высоких дозах без назначения может возникать головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы лекарственного средства.

Лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут обратимо влиять на фертильность, и поэтому не рекомендуются женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим трудности с наступлением беременности или проходящим обследование по причине бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении дексибупрофена (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять данное лекарственное средство.

В случае установления непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Ингибирование синтеза простагландина может негативно влиять на беременность и соответственно на развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта, а также сердечных пороков развития и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландина на ранней стадии беременности. Общий риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск увеличивается пропорционально дозе и продолжительности терапии.

Исследования на животных показали, что применение ингибитора синтеза простагландина приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и смерти эмбриона/плода. Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза беременности, наблюдалось повышение частоты развития различных врожденных нарушений, включая сердечно-сосудистые.

Начиная с 20-й недели беременности, применение дексибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения о случаях сужения артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. До родов мониторинг олигогидрамниона и сужения артериального протока следует рассмотреть после воздействия дексибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

Таким образом, в течение первого и второго триместров беременности дексибупрофен следует назначать только в том случае, если это абсолютно необходимо. Если лекарственное средство Декстемп применяет женщина, которая пытается забеременеть, или беременная в течение первого или второго триместра беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут

• представлять для плода такие риски:
  • сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
  • нарушение функции почек (см. выше), что может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниона;
• представлять для матери и новорожденного такие риски:
  • возможное увеличение продолжительности кровотечения, снижение способности к агрегации тромбоцитов, даже при применении очень низких доз;
  • подавление сократительной функции матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.

С начала 6-го месяца беременности применение дексибупрофена противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью. Дексибупрофен проникает в грудное молоко в незначительной количестве. Применение в период кормления грудью возможно только в низких дозах в течение короткого периода. Если назначается длительное применение препарата или применение его в более высоких дозах, следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность. НПВС могут обратимо влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется применять лекарственное средство Декстемп женщинам, которые пытаются забеременеть (см. раздел «Особенности применения»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения с применением дексибупрофена способность пациента влиять на скорость реакции может быть ограничена, если возникают головокружение, помутнение сознания, утомляемость и нарушения зрения как побочные реакции. Это следует учитывать, если выполнение работ требует повышенного внимания (например, участие в дорожном движении или работа с механизмами).

При однократном приеме или кратковременном применении обычно специальные профилактические меры не требуются.

Способ применения и дозы.

Дозу следует подбирать в зависимости от степени тяжести заболевания и жалоб пациента. Побочные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослым обычно назначают по 1–2 таблетки (200–400 мг дексибупрофена) 3 раза в сутки после еды.

Рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг дексибупрофена.

Рекомендуемая суточная доза составляет 600–900 мг дексибупрофена, разделенная на 3 приема.

Максимальная разовая доза составляет 400 мг, максимальная суточная доза для взрослых — 1200 мг дексибупрофена.

Остеоартрит/артроз и ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза составляет от 600 до 900* мг дексибупрофена в сутки, разделенная на 3 приема. Доза может быть временно увеличена до 1200 мг дексибупрофена в сутки у пациентов с острыми симптомами.

Первичная дисменорея

Рекомендуемая доза составляет от 600 до 900* мг дексибупрофена в сутки, разделенная на 3 приема.

Легкая или умеренная боль

Рекомендуемая доза составляет 600 мг дексибупрофена в сутки, разделенная на 3 приема. Рекомендуется принимать во время еды. При необходимости суточная доза может быть временно увеличена до 1200 мг у пациентов с острым болевым синдромом (например, при хирургическом удалении зуба).

Лекарственное средство предназначено для симптоматического купирования болевого синдрома, однако если симптомы заболевания сохраняются более 3 дней, сопровождаются высокой температурой, головной болью или другими явлениями, необходимо уточнение диагноза и дополнительная коррекция схемы лечения.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Нет необходимости в специальной коррекции дозы. Однако из-за повышенной склонности пациентов пожилого возраста к побочным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта следует учитывать возможность индивидуального снижения дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушения функции печени

Пациентам с незначительными или умеренными нарушениями функции печени следует начинать лечение с уменьшенных доз и тщательно их контролировать. Дексибупрофен противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушения функции почек

Начальная доза у пациентов с незначительными или умеренными нарушениями функции почек должна быть снижена. Дексибупрофен противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).

*Рекомендуется применять дексибупрофен в соответствующем дозировании.

Способ применения

Для перорального приема.

Лекарственное средство Декстемп, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»). Обычно НПВС принимают преимущественно во время еды, чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, особенно при длительном применении. При приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, во время еды или вскоре после нее у некоторых пациентов наступление эффекта может задерживаться.

Дети.

Лекарственное средство не применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Дексибупрофен характеризуется низкой острой токсичностью. Переносились высокие разовые дозы, составлявшие 54 г ибупрофена (эквивалентно приблизительно 27 г дексибупрофена). В большинстве случаев передозировка протекает бессимптомно. Риск развития симптомов появляется при применении более 80–100 мг/кг ибупрофена (что эквивалентно 40–50 мг/кг дексибупрофена).

Симптомы. Обычно симптомы появляются в течение 4 часов. В основном это слабо выраженные симптомы, например, боль в животе, тошнота, рвота, вялость, помрачнение сознания, головная боль, нистагм, шум в ушах, бред, атаксия. Редко возникают симптомы средней тяжести и серьезные симптомы, такие как желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипотензия, гипотермия, метаболический ацидоз, судороги, нарушение функции почек, кома, респираторный дистресс-синдром взрослых, транзиторные приступы апноэ (у маленьких детей после приема большой дозы). При тяжелых отравлениях может возникать метаболический ацидоз.

Лечение. Симптоматическое лечение, специфического антидота нет. При принятой дозе дексибупрофена, при которой маловероятно возникновение симптомов передозировки (менее 50 мг/кг дексибупрофена), следует развести водой для минимизации развития нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта. При приеме большего количества дексибупрофена следует принять активированный уголь.

Лишь через 60 минут после приема лекарственного средства следует рассмотреть вопрос о опорожнении желудка путем вызывания рвоты. Промывание желудка необходимо только при приеме дозы дексибупрофена, потенциально угрожающей жизни (промывание желудка можно проводить в течение 60 минут после приема). Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны из-за высокой степени связывания дексибупрофена с белками крови.

Побочные реакции.

Имеющаяся информация о проведении клинических исследований свидетельствует о том, что риск возникновения побочных реакций, вызванных дексибупрофеном, аналогичен таковому при применении рацемического ибупрофена. Наиболее часто возникают побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникать пептические язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, в отдельных случаях — со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Результаты клинических «bridging»-исследований и других исследований продолжительностью около 2 недель показали, главным образом, незначительные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта у 8–20 % пациентов. У групп пациентов с гораздо меньшим риском, например, при кратковременном лечении или лишь периодическом применении дексибупрофена, эти побочные реакции возникают значительно реже.

Оценка частоты побочных реакций проводится по следующим критериям:

Инфекции и паразитарные заболевания

Очень редко: обострение воспалительных инфекционных процессов (некротизирующий фасциит).

Со стороны крови и лимфатической системы

Возможное удлинение времени свертывания крови.

Редко: нарушения со стороны кроветворной системы, включая тромбоцитопению, лейкопению, гранулоцитопению, панцитопению, агранулоцитоз, апластическую анемию или гемолитическую анемию.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: пурпура (включая аллергическую пурпуру), ангионевротический отек.

Редко: анафилактическая реакция.

Очень редко: генерализованные реакции повышенной чувствительности, включая такие симптомы, как лихорадка с высыпаниями, боль в животе, головная боль, тошнота и рвота, признаки нарушения функции печени и асептический менингит. В большинстве случаев, когда асептический менингит наблюдался при применении ибупрофена, в основе лежало аутоиммунное заболевание (например, системная красная волчанка или другие коллагенозы) как фактор риска. При генерализованных реакциях повышенной чувствительности может возникать отек в области лица, языка и гортани, бронхоспазм, бронхиальная астма, тахикардия, артериальная гипотензия, шок.

Со стороны психики

Нечасто: тревожность.

Редко: психотические реакции, депрессия, раздражительность.

Со стороны нервной системы

Часто: спутанность сознания, головная боль, головокружение, вертиго.

Нечасто: бессонница, беспокойство.

Редко: дезориентация, спутанность сознания, возбуждение.

Очень редко: асептический менингит (см. заболевания иммунной системы).

Со стороны органов зрения

Нечасто: нечеткость зрения.

Редко: обратимая токсическая амблиопия.

Со стороны органов слуха

Нечасто: шум в ушах.

Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: синдром Коуниса.

При применении НПВП сообщалось о возникновении отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки), может быть связано с несколько повышенным риском развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»). Несмотря на ограниченное количество данных о риске развития артериальных тромботических осложнений при применении дексибупрофена, можно предположить, что риск при применении высоких доз дексибупрофена (1200 мг в сутки) аналогичен таковому при применении высоких доз ибупрофена (2400 мг в сутки).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диспепсия, боль в животе.

Часто: диарея, тошнота, рвота.

Нечасто: желудочно-кишечные язвы и кровотечения, гастрит, язвенный стоматит, мелена.

Редко: желудочно-кишечные перфорации, метеоризм, запор, эзофагит, эзофагеальные стриктуры, обострение дивертикулита, неспецифический геморрагический колит, язвенный колит или болезнь Крона.

При развитии желудочно-кишечного кровотечения возможны развитие анемии и гематемезис.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь.

Нечасто: крапивница, зуд.

Очень редко: тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР) (включая мультиформную эритему, экссудативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Частота неизвестна: индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит, бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит, нефротический синдром или острая почечная недостаточность, некроз почечных сосочков.

Со стороны печени и желчного пузыря

Редко: нарушения функции печени, гепатит и желтуха.

Общие расстройства

Часто: утомляемость.

Задержка жидкости: склонность у пациентов с артериальной гипертензией или нарушениями функции почек.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38.